公开(公告)号：US08163766B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12909566

申请日：2010-10-21

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen A. Hitchcock ,  Vinod F. Patel ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Randall W. Hungate ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Matthew K. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Ted Judd ,  Russell Graceffa ,  Qiufen Xue ,  Charles Kreiman ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Scott Harried ,  Craig Masse ,  Bryant Yang

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen A. Hitchcock ,  Vinod F. Patel ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Randall W. Hungate ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Matthew K. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Ted Judd ,  Russell Graceffa ,  Qiufen Xue ,  Charles Kreiman ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Scott Harried ,  Craig Masse ,  Bryant Yang

IPC分类号： A61K31/436

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。