公开(公告)号：US20110118250A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12909566

申请日：2010-10-21

申请人： Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

发明人： Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/453 ,  C07D311/96 ,  A61K31/352 ,  C07D407/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4025 ,  C07D471/04 ,  A61K31/501 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默氏病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07872009B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US11600264

申请日：2006-11-14

申请人： Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

发明人： Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/50

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20070197598A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11598238

申请日：2006-11-13

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric Bercot ,  Christopher Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall Hungate ,  Chester Yuan ,  Christopher Tegley ,  David Jean ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael Bartberger ,  George Moniz ,  Matthew Frizzle ,  Teresa Marshall

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric Bercot ,  Christopher Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall Hungate ,  Chester Yuan ,  Christopher Tegley ,  David Jean ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael Bartberger ,  George Moniz ,  Matthew Frizzle ,  Teresa Marshall

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  C07D417/02 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to thiazolinones and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及噻唑啉酮以及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶有关的病症的用途的方法以及用于制备作用于 人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20060142357A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11135662

申请日：2005-05-24

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric Bercot ,  Christopher Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall Hungate ,  Chester Yuan ,  Christopher Tegley ,  David Jean ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael Bartberger ,  George Moniz ,  Matthew Frizzle

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric Bercot ,  Christopher Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall Hungate ,  Chester Yuan ,  Christopher Tegley ,  David Jean ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael Bartberger ,  George Moniz ,  Matthew Frizzle

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  C07D277/04 ,  C07D263/04

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/42 ,  C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R 1，R 2，R 2， 3，R 4，R 5，R 6，R 7，X和Z分别为 以及包含该化合物的药物组合物的使用方法，以及该化合物用于治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症和用于制备作用于人的药物的方法 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20080021022A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11779599

申请日：2007-07-18

申请人： Michael Bartberger ,  Christopher Fotsch ,  Martin Haraldsson ,  David St. Jean ,  Lars Johansson ,  Marianne Nilsson ,  Lori Sutin ,  Katrina Flyren

发明人： Michael Bartberger ,  Christopher Fotsch ,  Martin Haraldsson ,  David St. Jean ,  Lars Johansson ,  Marianne Nilsson ,  Lori Sutin ,  Katrina Flyren

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/497 ,  A61K31/499 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P17/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  A61P9/12 ,  C07D261/08 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of formula I and IV are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorder: wherein the variables A-B, R1, R2, m, and Q are described herein.

摘要翻译： 描述了式I和IV的化合物，并且具有治疗效用，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：其中变量AB，R 1，R 2， >，m和Q。

公开(公告)号：US20070281938A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：US11596982

申请日：2005-05-24

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallagarda ,  Meredith Williams ,  Christopher Fostsch ,  Eric Bercot ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall Hungate ,  Chester Yuan ,  Christopher Tegley ,  David St. Jean ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael Bartberger ,  George Moniz ,  Matthew Frizzle

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallagarda ,  Meredith Williams ,  Christopher Fostsch ,  Eric Bercot ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall Hungate ,  Chester Yuan ,  Christopher Tegley ,  David St. Jean ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael Bartberger ,  George Moniz ,  Matthew Frizzle

IPC分类号： C07D277/60 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  A61P17/02 ,  C07D211/68 ,  C07D277/02 ,  C07D277/08

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/42 ,  C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， SUP>和Z如本文所定义，并且还涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物在医药中的用途以及用于制备作用于人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型的药物 酶。

公开(公告)号：US20080045503A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11819607

申请日：2007-06-28

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric Bercot ,  Christopher Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall Hungate ,  Chester Yuan ,  Christopher Tegley ,  David St. Jean ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael Bartberger ,  George Moniz ,  Matthew Frizzle

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric Bercot ,  Christopher Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall Hungate ,  Chester Yuan ,  Christopher Tegley ,  David St. Jean ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael Bartberger ,  George Moniz ,  Matthew Frizzle

IPC分类号： C07D277/34 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  C07D277/62 ,  C12N9/99 ,  C07D417/00 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  C07D211/06 ,  C07D221/20 ,  C07D263/36 ,  C07D263/52

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/42 ,  C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R 1，R 2，R 2， 3，R 4，R 5，R 6，R 7，X和Z分别为 以及包含该化合物的药物组合物的使用方法，以及该化合物用于治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症和用于制备作用于人的药物的方法 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20070185144A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11595187

申请日：2006-11-10

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian Albrecht ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian Albrecht ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang

IPC分类号： A61K31/4747 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/353 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/68 ,  C07D413/12 ,  C07D491/052

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, W, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，W，R 3，R 4，R 5，i和 j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20070185103A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11600264

申请日：2006-11-14

申请人： Brian Albrecht ,  Denise Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Quifen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

发明人： Brian Albrecht ,  Denise Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Quifen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/503 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4162 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j分别为 本文定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US08163766B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12909566

申请日：2010-10-21

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen A. Hitchcock ,  Vinod F. Patel ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Randall W. Hungate ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Matthew K. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Ted Judd ,  Russell Graceffa ,  Qiufen Xue ,  Charles Kreiman ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Scott Harried ,  Craig Masse ,  Bryant Yang

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen A. Hitchcock ,  Vinod F. Patel ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Randall W. Hungate ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Matthew K. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Ted Judd ,  Russell Graceffa ,  Qiufen Xue ,  Charles Kreiman ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Scott Harried ,  Craig Masse ,  Bryant Yang

IPC分类号： A61K31/436

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。