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    2,3(1H,4H)quinoxalinedione
    3.
    发明授权
    2,3(1H,4H)quinoxalinedione 失效
    2,3（1H，4H）喹喔啉二酮

    公开(公告)号：US5714489A

    公开(公告)日：1998-02-03

    申请号：US512282

    申请日：1995-08-08

    申请人： Wilfried Lubisch ,  Berthold Behl ,  Hans Peter Hofmann

    发明人： Wilfried Lubisch ,  Berthold Behl ,  Hans Peter Hofmann

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D241/44 ,  C07D241/52 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/12 ,  C07D487/14 ,  C07D403/10

    CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D241/52 ,  C07D487/14

    摘要： 2,3(1H,4H)-quinoxalinediones of the formula I ##STR1## where R.sup.1 is hydrogen, an aliphatic radical which has up to 12 carbons and can be substituted by one of the following: phenyl, cyclopentyl, cyclohexyl or --CO--R.sup.3, --CO--O--R.sup.3 or --CO--NH--R.sup.3, where R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, phenyl, benzyl or 1-phenylethyl, a cycloaliphatic radical with up to 12 carbons or phenyl, where the cyclic groups in R.sup.1 can have up to three of the following substituents: C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -haloalkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 -haloalkoxy, halogen, nitro, cyano, --CO--O--R.sup.3 and --CO--NH--R.sup.3 ; R.sup.2 is 1-pyrrolyl which can have up to two of the following substituents: C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, phenyl, phenylsulfonyl, nitro, cyano and --CO--O--R.sup.3, --CO--NH--R.sup.3, --CH.sub.2 --O--R.sup.3, --O--R.sup.3 and --CH.dbd.NO--R.sup.3 R radicals are identical or different and are the following: C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, trifluoromethyl, trichloromethyl, trifluoromethoxy, trichloromethoxy, fluorine, chlorine, bromine, iodine, nitro, cyano and --CO--O--R.sup.3 and --CO--NH--R.sup.3 as well as a fused-on benzene ring; n is 0-3, and 2,3(1H,4H)-quinoxalinediones I' ##STR2## where R.sup.1 has the stated meanings, are suitable as drugs in the treatment of neurodegenerative disorders and neurotoxic disturbances of the central nervous system.

    摘要翻译： 式I的2,3（1H，4H） - 喹喔啉，其中R 1是氢，具有至多12个碳原子并且可以被下列之一取代的脂族基团：苯基，环戊基，环己基或-CO -R 3，-CO-O-R 3或-CO-NH-R 3，其中R 3是氢，C 1 -C 4烷基，苯基，苄基或1-苯基乙基，具有至多12个碳的脂环族基团或苯基， R1中的基团可以具有多达三个以下取代基：C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 卤代烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4 - 卤代烷氧基，卤素，硝基，氰基，-CO-O-R 3和 -CO-NH-R3; R2是可以具有至多两个以下取代基的1-吡咯基：C 1 -C 4烷基，苯基，苯基磺酰基，硝基，氰基和-CO-O-R 3，-CO-NH-R 3，-CH 2 -O-R 3 ，-O-R3和-CH = NO-R3R基团是相同或不同的，如下：C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，三氟甲基，三氯甲基，三氟甲氧基，三氯甲氧基，氟，氯，溴，碘 ，硝基，氰基和-CO-O-R 3和-CO-NH-R 3以及稠合的苯环; n为0-3，并且具有所述含义的2,3（1H，4H） - 喹喔啉酮I'，其中R 1具有所述含义，适合作为治疗神经变性疾病和中枢神经系统的神经毒性紊乱的药物。

    Quinoxalines and drugs prepared therefrom
    5.
    发明授权
    Quinoxalines and drugs prepared therefrom 失效
    喹喔啉及其制备的药物

    公开(公告)号：US5849743A

    公开(公告)日：1998-12-15

    申请号：US860017

    申请日：1997-06-20

    申请人： Wilfried Lubisch ,  Berthold Behl ,  Hans Peter Hofmann

    发明人： Wilfried Lubisch ,  Berthold Behl ,  Hans Peter Hofmann

    IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04

    摘要： Quinoxaline-2,3-(1H,4H)-diones of the formula I ##STR1## and their tautomeric and enantiomeric forms and their physiologically tolerated salts, the variables R, R.sup.1 and R.sup.2 have the meanings specified in claim 1, and are useful for therapeutic treatment of neurodegenerative disorders, neurotoxic disturbances or as antiepileptics, antidepressants and anxiolytics; and drugs composed thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 03839 Sec。 371日期：1997年6月20日 102（e）日期1996年6月20日PCT 1994年12月21日PCT PCT。 出版物WO96 / 19476 日期1996年6月27日，式I的奎尼卡因-2,3-（1H，4H） - 二酮及其互变异构体和对映异构体形式及其生理耐受盐，变量R，R 1和R 2具有以下含义： 权利要求1，并且可用于神经变性疾病，神经毒性紊乱或抗癫痫药，抗抑郁药和抗焦虑药物的治疗性治疗; 和由其组成的药物。

    Pyrrolyl quinoxalindiones their production and use as AMPA receptor antagonists
    6.
    发明授权
    Pyrrolyl quinoxalindiones their production and use as AMPA receptor antagonists 失效
    吡咯基喹喔啉对其生产和用作AMPA受体拮抗剂

    公开(公告)号：US06277850B1

    公开(公告)日：2001-08-21

    申请号：US09202153

    申请日：1998-12-09

    申请人： Wilfried Lubisch ,  Berthold Behl ,  Hans-Peter Hofmann ,  Laszlo Szabo

    发明人： Wilfried Lubisch ,  Berthold Behl ,  Hans-Peter Hofmann ,  Laszlo Szabo

    IPC分类号： A61K31498

    CPC分类号： C07D403/04

    摘要： Pyrrolylquinoxalinediones of the formula I and their tautomeric and isomeric forms, and their physiologically tolerated salts are described, where the variables have the following meaning: R1 hydrogen, C1-C6-alkyl, substituted by hydroxyl or carboxyl, R2 hydrogen, C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, a chlorine, fluorine or bromine atom, a trihalomethyl, cyano or nitro group or SO2—C1-C4-alkyl, R3 COOH or a radical which can be hydrolyzed to the carboxyl group, n 1 or 2.

    摘要翻译： 描述了式I的吡咯基喹喔啉以及它们的互变异构体和异构体形式及其生理上耐受的盐，其中变量具有以下含义：R 1氢，被羟基或羧基取代的C 1 -C 6 - 烷基，R 2氢，C 1 -C 6 - 烷基 ，C 2 -C 6 - 烯基，C 2 -C 6 - 炔基，氯，氟或溴原子，三卤甲基，氰基或硝基或SO 2 -C 1 -C 4 - 烷基，R 3 COOH或可被水解成羧基的基团 ，n 1或2。

    2,3(1H,4H)-quinoxalinediones
    7.
    发明授权
    2,3(1H,4H)-quinoxalinediones 失效
    2,3（1H，4H） - 喹喔啉

    公开(公告)号：US5852017A

    公开(公告)日：1998-12-22

    申请号：US880507

    申请日：1997-06-23

    申请人： Wilfried Lubisch ,  Berthold Behl ,  Hans Peter Hofmann

    发明人： Wilfried Lubisch ,  Berthold Behl ,  Hans Peter Hofmann

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D241/44 ,  C07D241/52 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/12 ,  C07D487/14

    CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D241/52 ,  C07D487/14

    摘要： 2,3(1H,4H)-quinoxalinediones of the formula I ##STR1## where R.sup.1 is hydrogen, an aliphatic radical which has up to 12 carbons and can be substituted by one of the following: phenyl, cyclopentyl, cyclohexyl or --CO--R.sup.3, --CO--O--R.sup.3 or --CO--NH--R.sup.3, where R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, phenyl, benzyl or 1-phenylethyl, a cycloaliphatic radical with up to 12 carbons or phenyl, where the cyclic groups in R.sup.1 can have up to three of the following substituents: C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -haloalkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 -haloalkoxy, halogen, nitro, cyano, --CO--O--R.sup.3 and --CO--NH--R.sup.3 ; R.sup.2 is 1-pyrrolyl which can have up to two of the following substituents: C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, phenyl, phenylsulfonyl, nitro, cyano and --CO--O--R.sup.3, --CO--NH--R.sup.3, --CH.sub.2 --O--R.sup.3, --O--R.sup.3 and --CH.dbd.NO--R.sup.3 R radicals are identical or different and are the following: C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, trifluoromethyl, trichloromethyl, trifluoromethoxy, trichloromethoxy, fluorine, chlorine, bromine, iodine, nitro, cyano and --CO--O--R.sup.3 and --CO--NH--R.sup.3 as well as a fused-on benzene ring; n is 0-3, and 2,3(1H,4H)-quinoxalinediones I' ##STR2## where R.sup.1 has the stated meanings, are suitable as drugs in the treatment of neurodegenerative disorders and neurotoxic disturbances of the central nervous system.

    摘要翻译： 式I的2,3（1H，4H） - 喹喔啉，其中R 1是氢，具有至多12个碳原子并且可以被下列之一取代的脂族基团：苯基，环戊基，环己基或-CO -R 3，-CO-O-R 3或-CO-NH-R 3，其中R 3是氢，C 1 -C 4烷基，苯基，苄基或1-苯基乙基，具有至多12个碳的脂环族基团或苯基， R1中的基团可以具有多达三个以下取代基：C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 卤代烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4 - 卤代烷氧基，卤素，硝基，氰基，-CO-O-R 3和 -CO-NH-R3; R2是可以具有至多两个以下取代基的1-吡咯基：C 1 -C 4烷基，苯基，苯基磺酰基，硝基，氰基和-CO-O-R 3，-CO-NH-R 3，-CH 2 -O-R 3 ，-O-R3和-CH = NO-R3R基团是相同或不同的，如下：C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，三氟甲基，三氯甲基，三氟甲氧基，三氯甲氧基，氟，氯，溴，碘 ，硝基，氰基和-CO-O-R 3和-CO-NH-R 3以及稠合的苯环; n为0-3，并且具有所述含义的2,3（1H，4H） - 喹喔啉酮I'，其中R 1具有所述含义，适合作为治疗神经变性疾病和中枢神经系统的神经毒性紊乱的药物。

    Pyrrolyl tetrahydroquinoxalin diones, their production and use in the treatment of diseases
    8.
    发明授权
    Pyrrolyl tetrahydroquinoxalin diones, their production and use in the treatment of diseases 失效
    吡咯基四氢喹喔啉二氢睾酮，其生产和用于治疗疾病

    公开(公告)号：US06407109B1

    公开(公告)日：2002-06-18

    申请号：US09000277

    申请日：1998-01-27

    申请人： Wilfried Lubisch ,  Berthold Behl ,  Hans-Peter Hofmann ,  Hans-Jürgen Teschendorf

    发明人： Wilfried Lubisch ,  Berthold Behl ,  Hans-Peter Hofmann ,  Hans-Jürgen Teschendorf

    IPC分类号： A61K31498

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04

    摘要： Pyrrolylquinoxalinediones of the formula I and their tautomeric and isomeric forms, and their physiologically tolerated salts, where the variables have the following meanings: R1 hydrogen, cyclohexyl an aliphatic radical which has 1 to 4 carbon atoms and can carry the radical —COOR5, where R5 is hydrogen or C1-C4-alkyl, R2 —COOH, —COO—C1-C4, —COO—(CH2)m—Ph, —CONR6R7 and where m can be an integer from 1 to 6, R6 can be hydrogen, C1-C4-alkyl or OH and R7 can be hydrogen, C1-C4-alkyl, where all the phenyl or pyridyl rings present in R2 can also be substituted by up to 3 of the following radicals: C1-C4-alkyl, halogen, —O—C1-C4-alkyl, —OCF3, —NO2, —CN, —COOR5 or —CONHR5, R3 —CF3, —NO2, —CN, and R4 hydrogen or R3 and R4 can together be a fused-on benzene ring. The compounds are suitable as drugs for human and veterinary medicine.

    摘要翻译： 具有式I的吡咯基喹喔啉及其互变异构体和异构体形式及其生理学耐受盐，其中变量具有以下含义：具有1至4个碳原子并且可以携带-COOR5基团的R1氢，环己烷基脂族基团，其中R5是氢或 C 1 -C 4烷基，R 2，其中m可以是1至6的整数，R 6可以是氢，C 1 -C 4 - 烷基或OH，且R 7可以是氢，C 1 -C 4 - 烷基，其中所有苯基或吡啶环存在于 R2还可以被多达3个以下基团取代：R3R4氢或R3和R4可以一起是稠合的苯环。 该化合物适合作为人兽药用药物。

    3-substituted pyrido[4′,3′:4,5]thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives, their preparation and their use
    9.
    发明授权
    3-substituted pyrido[4′,3′:4,5]thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives, their preparation and their use 有权
    3-取代的吡啶并[4'，3'：4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物，其制备及其用途

    公开(公告)号：US06222034B1

    公开(公告)日：2001-04-24

    申请号：US09254449

    申请日：1999-03-10

    申请人： Gerd Steiner ,  Wilfried Lubisch ,  Alfred Bach ,  Franz Emling ,  Karsten Wicke ,  Hans-Jürgen Teschendorf ,  Berthold Behl ,  Sharon Cheetham ,  Frank Kerrrigan

    发明人： Gerd Steiner ,  Wilfried Lubisch ,  Alfred Bach ,  Franz Emling ,  Karsten Wicke ,  Hans-Jürgen Teschendorf ,  Berthold Behl ,  Sharon Cheetham ,  Frank Kerrrigan

    IPC分类号： C07D49514

    CPC分类号： C07D495/14

    摘要： A 3-substituted 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido[4′,3′:4,5]thieno[2,3-d]pyrimidine compound of formula I wherein R1 is hydrogen, C1-C4-alkyl, acetyl or benzoyl, optionally substituted phenyl-C1-C4-alkyl, naphthyl-C1-C3-alkyl, phenyl-C2-C3-alkanone or a phenylcarbamoyl-C2-alkyl, R2 is optionally substituted phenyl, pyridyl, pyrimidyl or pyrazinyl, or an optionally substituted bicyclus wherein one of the two fused rings is a phenyl, a pyridyl, a pyrimidyl or a pyrazinyl ring, A is NH or oxygen, B is hydrogen or methyl, C is hydrogen, methyl or hydroxyl, X is nitrogen, Y is CH2, CH2—C2, CH2—C2—CH2 or CH2—CH, Z is nitrogen, C or CH, and the linkage between Y and Z is a single or a double bond, and n is 2, 3 or 4, or a physiologically tolerated salt thereof, and compositions comprising them and their use as antagonists of 5HT1B and 5HT1A and for the treatment of depression and related disorders.

    摘要翻译： 式I的3-取代的3,4,5,6,7,8-六氢吡啶并[4'，3'：4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物，其中R1为氢，C1-C4-烷基， 乙酰基或苯甲酰基，任选取代的苯基-C 1 -C 4 - 烷基，萘基-C 1 -C 3 - 烷基，苯基-C 2 -C 3 - 烷酮或苯基氨基甲酰基-C 2 - 烷基，R 2是任选取代的苯基，吡啶基，嘧啶基或吡嗪基，或 任选取代的双环，其中两个稠合环之一为苯基，吡啶基，嘧啶基或吡嗪基，A为NH或氧，B为氢或甲基，C为氢，甲基或羟基，X为氮，Y 是CH2，CH2-C2，CH2-C2-CH2或CH2-CH，Z是氮，C或CH，Y和Z之间的键是单键或双键，并且是2,3或4，或 生理上耐受的盐，以及包含它们的组合物及其作为5HT1B和5HT1A的拮抗剂的用途以及用于治疗抑郁症和相关疾病的用途。

    Substituted N-phenylpiperidines and drugs therefrom
    10.
    发明授权
    Substituted N-phenylpiperidines and drugs therefrom 失效
    取代的N-苯基哌啶及其药物

    公开(公告)号：US5296485A

    公开(公告)日：1994-03-22

    申请号：US849250

    申请日：1992-03-11

    申请人： Wilfried Lubisch ,  Sabine Schult ,  Berthold Behl ,  Michael Kirchengast

    发明人： Wilfried Lubisch ,  Sabine Schult ,  Berthold Behl ,  Michael Kirchengast

    IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  A61K31/445 ,  C07D217/00

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58

    摘要： Substituted N-phenylpiperidines I ##STR1## (R.sup.1 =H, NO.sub.2, CN, halogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, CF.sub.3, OCF.sub.3, OH, CH.sub.2 OH, COOH, CHO, NH--CHO, NH.sub.2, CO--NH.sub.2, 5-tetrazinyl, R.sup.4 --O--, R.sup.4 --O--CH.sub.2 --, R.sup.4 O--CO--, R.sup.4 --CO--, R.sup.4 --NH--CO, R.sup.4 --CO--NH--, R.sup.4 --SO.sub.2 --NH--;R.sup.2 =H, NO.sub.2, halogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or R.sup.4 --O--; ##STR2## R.sup.4 =C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or phenyl which can carry one of the R.sup.2 radicals;R.sup.5, R.sup.6 =H or one of the R.sup.4 radicals; R.sup.7 =one of the R.sup.1 radicals;n=0 or 1; m=1 or 2; with the proviso that R.sup.3 is ##STR3## only when n is 1, and the optical isomers in the case of optical isomerism, and the physiologically tolerated acid addition salts, are suitable as drugs.

    摘要翻译： 取代的N-苯基哌啶I（R1 = H，NO2，CN，卤素，C1-C4-烷基，CF3，OCF3，OH，CH2OH，COOH，CHO，NH-CHO，NH2， 四唑基，R4-O-，R4-O-CH2-，R4O-CO-，R4-CO-，R4-NH-CO，R4-CO-NH-，R4-SO2-NH-; R2 = H， 卤素，C 1 -C 4烷基或R 4 -O-; R 4 =可以携带R2基团之一的C 1 -C 4 - 烷基或苯基; R 5，R 6 = H或R4基团之一; R7 = R1基团中的一个; n = 0或1; m = 1或2;条件是仅当n为1时，R3为，并且该情况下的光学异构体 的光学异构体和生理上耐受的酸加成盐适合作为药物。