公开(公告)号：US07737287B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US10509092

申请日：2003-03-28

申请人： Wim Meutermans ,  Michael Leo West ,  Thanh Le Giang ,  George Adamson ,  Karl Schafer ,  Giovanni Abbenante

发明人： Wim Meutermans ,  Michael Leo West ,  Thanh Le Giang ,  George Adamson ,  Karl Schafer ,  Giovanni Abbenante

IPC分类号： C07D315/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D309/14 ,  C07F7/1804 ,  C07H15/12

摘要： This invention relates to combinatorial libraries of potentially biologically active mainly monosaccharide compounds and to methods of preparing same. These compounds are variously functionalized, with a view to varying lipid solubility, size, function and other properties, with the particular aim of discovering a drug or drug-like compound, or compounds with useful properties. The invention provides intermediates, processes and synthetic strategies for the solution or solid phase synthesis of monosaccharides, variously functionalized about the sugar ring, including the addition of aromaticity and charge, and the placement of amino acid and peptide side chain units of isosteres thereof.

摘要翻译： 本发明涉及潜在的生物活性主要单糖化合物的组合文库及其制备方法。 为了改变脂质溶解度，大小，功能和其他性质，这些化合物被各种功能化，特别是发现药物或药物样化合物或具有有用特性的化合物的目的。 本发明提供了关于糖环的各种功能化的单糖的溶液或固相合成的中间体，方法和合成策略，包括添加芳香性和电荷，以及其等同物的氨基酸和肽侧链单元的放置。