公开(公告)号：US4424222A

公开(公告)日：1984-01-03

申请号：US462183

申请日：1983-01-31

申请人： Wolfhard Engel ,  Gu/ nther Schmidt ,  Gu/ nther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein ,  Rudolf Hammer ,  Piero D. Soldato

发明人： Wolfhard Engel ,  Gu/ nther Schmidt ,  Gu/ nther Trummlitz ,  Wolfgang Eberlein ,  Rudolf Hammer ,  Piero D. Soldato

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/02 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： New pyridobenzodiazepinones of the formula ##STR1## are described wherein X represents oxygen, --NH-- or --NCH.sub.3 -- and R represents 1-methyl-4-piperidinyl or 4-methyl-1-piperazinyl group optionally substituted by a methyl group, or a 3.alpha.- or 3.beta.-tropanyl group, and the nontoxic pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The specification also describes processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds and new intermediate products used in preparing them. The compounds of formula I have antiulcerative effects and an inhibitory effect on gastric acid secretion, without the side effects such as dryness of the mouth and mydriasis which occur with other substances having an anticholinergic activity.

摘要翻译： 描述了式（I）的新的吡啶并苯并二氮杂酮，其中X表示氧，-NH-或-NCH 3 - ，R代表1-甲基-4-哌啶基或4-甲基-1-哌嗪基，任选被甲基取代 ，或3α-或3β-丙酰基，以及其无毒的药学上可接受的酸加成盐。 本说明书还描述了制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物和用于制备它们的新的中间产物。 式I化合物具有抗溃疡作用和对胃酸分泌的抑制作用，而没有与具有抗胆碱能活性的其它物质发生的口腔干燥和散瞳等副作用。