公开(公告)号：US09434610B2

公开(公告)日：2016-09-06

申请号：US12575276

申请日：2009-10-07

申请人： Young B. Lee ,  Deog J. Kim ,  Chang H. Ahn ,  Anjan Nan ,  Hamidreza Ghandehari ,  Abhijit Ray

发明人： Young B. Lee ,  Deog J. Kim ,  Chang H. Ahn ,  Anjan Nan ,  Hamidreza Ghandehari ,  Abhijit Ray

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/551 ,  A61K47/58 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65

摘要： Disclosed are water-soluble compositions of gemcitabine and docetaxel formed by conjugating the gemcitabine or docetaxel to a water-soluble polymer such as N-2-hydroxypropyl methacrylamide (HPMA). Also disclosed are methods of using the compositions of the invention for the treatment of cancer.

摘要翻译： 公开了通过将吉西他滨或多西他赛与诸如N-2-羟丙基甲基丙烯酰胺（HPMA）的水溶性聚合物缀合而形成的吉西他滨和多西紫杉醇的水溶性组合物。 还公开了使用本发明的组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20100099644A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12575276

申请日：2009-10-07

申请人： Young B. Lee ,  Deog J. Kim ,  Chang H. Ahn ,  Anjan Nan ,  Hamidreza Ghandehari ,  Abhijit Ray

发明人： Young B. Lee ,  Deog J. Kim ,  Chang H. Ahn ,  Anjan Nan ,  Hamidreza Ghandehari ,  Abhijit Ray

IPC分类号： A61K47/48

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/551 ,  A61K47/58 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65

摘要： Disclosed are water-soluble compositions of gemcitabine and docetaxel formed by conjugating the gemcitabine or docetaxel to a water-soluble polymer such as N-2-hydroxypropyl methacrylamide (HPMA). Also disclosed are methods of using the compositions of the invention for the treatment of cancer.

摘要翻译： 公开了通过将吉西他滨或多西他赛与诸如N-2-羟丙基甲基丙烯酰胺（HPMA）的水溶性聚合物缀合而形成的吉西他滨和多西紫杉醇的水溶性组合物。 还公开了使用本发明的组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20090270358A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12258062

申请日：2008-10-24

申请人： Young B. Lee ,  Deog J. Kim ,  Chang H. Ahn ,  Edward C. Scholtz

发明人： Young B. Lee ,  Deog J. Kim ,  Chang H. Ahn ,  Edward C. Scholtz

IPC分类号： A61K31/424

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/424

摘要： The present invention generally relates to stable pharmaceutical compositions, and methods of making and administering such compositions. In one aspect, the invention features stabilized pharmaceutical compositions that include pharmaceutically active ingredients such as potassium clavulanate or Clavitesse™, preferably in an immediate-release solid dosage form or an extended-release solid dosage form. Also provided are methods for making and using such immediate-release and stabilized compositions or extended-release and stabilized compositions.

摘要翻译： 本发明一般涉及稳定的药物组合物，以及制备和施用这些组合物的方法。 一方面，本发明的特征在于稳定的药物组合物，其包括药学活性成分例如克拉维酸钾或Clavitesse TM，优选为立即释放固体剂型或延长释放固体剂型。 还提供了制备和使用这种立即释放和稳定的组合物或延长释放和稳定的组合物的方法。

公开(公告)号：US20110086111A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12903927

申请日：2010-10-13

申请人： Young B. Lee ,  Deog J. Kim ,  Chang H. Ahn

发明人： Young B. Lee ,  Deog J. Kim ,  Chang H. Ahn

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/337 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  C08F20/60 ,  C08F20/58

CPC分类号： A61K47/48176 ,  A61K31/337 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K47/58 ,  A61K47/66 ,  C08F220/58 ,  C08F220/60 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compositions for the treatment of cancerous tissues in warm-blooded animals containing one or two anticancer agents attached to polymeric carriers having monomer units derived from one or more of N-(2-carboxypropyl)methacrylamide (2-CPMA), N-(3-carboxypropyl)methacrylamide (3-CPMA), N-(2-aminopropyl)methacrylamide (2-APMA) and/or N-(3-aminopropyl)methacrylamide (3-APMA) are also included. Anticancer agents in compositions can be attached to said polymeric carrier by side-chains which can be susceptible to hydrolysis by lysosomal enzymes intracellularly. Compositions can also include a targeting ligand attached to the polymeric carrier, optionally through a second linker.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗温血动物中的癌组织的组合物，其含有一种或两种抗癌剂，所述抗癌剂与聚合物载体连接，所述抗癌剂具有源自一种或多种N-（2-羧丙基）甲基丙烯酰胺（2-CPMA）， 还包括N-（3-羧丙基）甲基丙烯酰胺（3-CPMA），N-（2-氨基丙基）甲基丙烯酰胺（2-APMA）和/或N-（3-氨基丙基）甲基丙烯酰胺（3-APMA）。 组合物中的抗癌剂可以通过侧链可以连接到所述聚合物载体上，所述侧链可以易于溶酶体酶在细胞内水解。 组合物还可以包括连接到聚合物载体上的靶向配体，任选地通过第二接头。

公开(公告)号：US08846110B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US12903927

申请日：2010-10-13

申请人： Young B. Lee ,  Deog J. Kim ,  Chang H. Ahn

发明人： Young B. Lee ,  Deog J. Kim ,  Chang H. Ahn

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61K47/48 ,  A61K45/06 ,  A61K31/337 ,  A61K31/7068 ,  C08F220/60 ,  C08F220/58

CPC分类号： A61K47/48176 ,  A61K31/337 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K47/58 ,  A61K47/66 ,  C08F220/58 ,  C08F220/60 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compositions for the treatment of cancerous tissues in warm-blooded animals containing one or two anticancer agents attached to polymeric carriers having monomer units derived from one or more of N-(2-carboxypropyl)methacrylamide (2-CPMA), N-(3-carboxypropyl)methacrylamide (3-CPMA), N-(2-aminopropyl)methacrylamide (2-APMA) and/or N-(3-aminopropyl)methacrylamide (3-APMA) are also included. Anticancer agents in compositions can be attached to said polymeric carrier by side-chains which can be susceptible to hydrolysis by lysosomal enzymes intracellularly. Compositions can also include a targeting ligand attached to the polymeric carrier, optionally through a second linker.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗温血动物中的癌组织的组合物，其含有一种或两种抗癌剂，所述抗癌剂与聚合物载体连接，所述抗癌剂具有源自一种或多种N-（2-羧丙基）甲基丙烯酰胺（2-CPMA）， 还包括N-（3-羧丙基）甲基丙烯酰胺（3-CPMA），N-（2-氨基丙基）甲基丙烯酰胺（2-APMA）和/或N-（3-氨基丙基）甲基丙烯酰胺（3-APMA）。 组合物中的抗癌剂可以通过侧链可以连接到所述聚合物载体上，所述侧链可以易于溶酶体酶在细胞内水解。 组合物还可以包括连接到聚合物载体上的靶向配体，任选地通过第二接头。

公开(公告)号：US20100255099A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12770304

申请日：2010-04-29

申请人： Deog J. Kim ,  Young B. Lee ,  Chang H. Ahn ,  Edward C. Scholtz ,  Youngbuhm Huh

发明人： Deog J. Kim ,  Young B. Lee ,  Chang H. Ahn ,  Edward C. Scholtz ,  Youngbuhm Huh

IPC分类号： A61K31/424 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61K9/14

CPC分类号： A61K9/1694 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2846 ,  A61K31/424

摘要： The present invention generally relates to use of a stable solid pharmaceutical compositions that includes a clavulanate as the pharmaceutically active ingredients in an immediate-release or an extended-release solid dosage form. The composition can be used in a method of treating a neurodegenerative disease, providing neuroprotection, or preventing neuronal cell loss or death. Exemplary neurodegenerative diseases include Parkinson's disease, Alzheimer's disease and multiple sclerosis.

摘要翻译： 本发明一般涉及稳定的固体药物组合物的用途，其包括克拉维酸盐作为即时释放或延长释放固体剂型中的药物活性成分。 该组合物可用于治疗神经变性疾病，提供神经保护作用或预防神经元细胞损失或死亡的方法。 典型的神经变性疾病包括帕金森病，阿尔茨海默病和多发性硬化。