公开(公告)号：US08415358B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12678244

申请日：2008-09-16

申请人： Birgitte L. Eriksen ,  Ulrik Svane Sørensen ,  Charlotte Hougaard ,  Dan Peters ,  Palle Christophersen

发明人： Birgitte L. Eriksen ,  Ulrik Svane Sørensen ,  Charlotte Hougaard ,  Dan Peters ,  Palle Christophersen

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04

摘要： Pyrazine compounds of the formula as well as stereoisomers thereof, N-oxides thereof, prodrugs thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables in the formula are as defined in the specification. The compounds are useful as potassium channel modulating agents. Also, pharmaceutical compositions useful for the treatment or alleviation of diseases or disorders associated with the activity of potassium channels, and methods of using the pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 下式的吡嗪化合物及其立体异构体，其N-氧化物，其前药及其药学上可接受的盐，其中式中的变量如说明书中所定义。 该化合物可用作钾通道调节剂。 此外，可用于治疗或缓解与钾通道活性相关的疾病或病症的药物组合物，以及使用该药物组合物的方法。

公开(公告)号：US08410271B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12615925

申请日：2009-11-10

申请人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Jorgen Scheel-Kruger ,  Elsebet Ostergaard Nielsen

发明人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Jorgen Scheel-Kruger ,  Elsebet Ostergaard Nielsen

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D225/00 ,  A61K31/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D451/06 ,  C07D451/12

摘要： This invention relates to chromen-2-one derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors.In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的色烯-2-酮衍生物。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120309792A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13516279

申请日：2010-12-16

申请人： Dan Peters ,  Morten Grunnet ,  Daniel B. Timmermann ,  Birgitte L. Eriksen ,  Tino Dyhring ,  Philip K. Ahring

发明人： Dan Peters ,  Morten Grunnet ,  Daniel B. Timmermann ,  Birgitte L. Eriksen ,  Tino Dyhring ,  Philip K. Ahring

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P7/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/06 ,  A61P9/06 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/06 ,  A61P11/06 ,  A61P1/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P25/32 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： This invention relates to novel tetrazole derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的四唑衍生物，其被发现是烟碱乙酰胆碱受体的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20120232058A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13394468

申请日：2010-09-02

申请人： William Dalby Brown ,  Carsten Jessen ,  Dorte Strøbæk

发明人： William Dalby Brown ,  Carsten Jessen ,  Dorte Strøbæk

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P13/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P9/12 ,  A61P25/06 ,  C07D417/04 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D405/12

摘要： The present application relates to novel substituted pyridine derivatives, to their use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising the derivatives, to the use of said derivatives in the manufacture of a medicament, and to therapeutic methods comprising the administration of the derivatives. The present derivatives are useful for treating a disorder responsive to activation of Kv7 channels. Formula (I).

摘要翻译： 本申请涉及新型取代的吡啶衍生物，其在治疗中的用途，包含该衍生物的药物组合物，所述衍生物在制备药物中的用途，以及包括施用衍生物的治疗方法。 本发明的衍生物可用于治疗对Kv7通道的激活作出反应的病症。 式（I）。

公开(公告)号：US08236793B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12633505

申请日：2009-12-08

申请人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring Jørgensen ,  Daniel B Timmermann

发明人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Tino Dyhring Jørgensen ,  Daniel B Timmermann

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D243/10

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel diazabicyclic aryl derivatives which are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的二氮杂双环芳基衍生物，其在烟碱乙酰胆碱受体和单胺受体和转运蛋白的调节剂中被发现是胆碱能配体。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20120101112A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13258944

申请日：2010-03-30

申请人： Ulrik Svane Sørensen ,  Birgitte L. Eriksen ,  Charlotte Hougaard ,  Dorte Strøbæk ,  Palle Christophersen

发明人： Ulrik Svane Sørensen ,  Birgitte L. Eriksen ,  Charlotte Hougaard ,  Dorte Strøbæk ,  Palle Christophersen

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P9/06 ,  A61P25/22 ,  A61P17/14 ,  A61P13/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/24 ,  A61P3/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P25/18 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12 ,  A61P27/16 ,  A61P1/12 ,  A61P27/02 ,  A61P37/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to novel substituted [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines and their use as modulators of potassium channels. In other aspects the invention relates to the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶及其作为钾通道调节剂的用途。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120095056A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13257065

申请日：2010-03-17

申请人： Bjarne H. Dahl ,  Gunnar M. Olsen ,  Dan Peters ,  Marianne Lerbech Jensen

发明人： Bjarne H. Dahl ,  Gunnar M. Olsen ,  Dan Peters ,  Marianne Lerbech Jensen

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P11/06 ,  A61P1/12 ,  A61P9/12 ,  A61P1/00 ,  A61P17/10 ,  A61P15/10 ,  A61P15/12 ,  A61P25/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/06 ,  A61P9/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： This invention relates to novel tetrazole derivatives of formula (I), which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro- degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型四唑衍生物，其被发现是烟碱型乙酰胆碱受体的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与由于终止化学物质的滥用而引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的神经变性，疾病或病症相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20120088789A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13319955

申请日：2010-05-06

申请人： Dan Peters ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Karin Sandager Nielsen ,  Gordon Munro

发明人： Dan Peters ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Karin Sandager Nielsen ,  Gordon Munro

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61P29/02 ,  A61P25/24 ,  C07D451/12 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D451/06 ,  A61K31/46

摘要： The present applications discloses novel 8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yloxy)-chromen-2-one derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the applications discloses the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本申请公开了新颖的8-氮杂 - 双环[3.2.1]辛-3-基氧基） - 苯并二氢吡喃-2-酮衍生物及其作为单胺神经递质再摄取抑制剂的用途。 在其它方面，申请公开了这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110269778A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13123259

申请日：2009-10-08

申请人： Antonio Nardi ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Dan Peters

发明人： Antonio Nardi ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Dan Peters

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D487/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/519 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/08 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/30 ,  A61P1/00 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to novel (6-phenyl-5-amino/nitro-pyrimidin-4-yl)-phenyl-amines, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及被发现是烟碱乙酰胆碱受体调节剂的新的（6-苯基-5-氨基/硝基 - 嘧啶-4-基） - 苯基胺。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20110257161A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13132366

申请日：2009-12-03

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet ?stergaard Nielsen ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Tino Dyhring

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet ?stergaard Nielsen ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Tino Dyhring

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/02 ,  A61P9/10 ,  A61P15/06 ,  A61P1/12 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P29/00 ,  A61P17/10 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel diazabicyclononyl-phenyl derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的二氮杂双环壬基苯基衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。