公开(公告)号：US06723730B2

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US09910442

申请日：2001-07-20

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Alan Hutchinson ,  Robert W. DeSimone ,  Kevin J. Hodgetts ,  James E. Krause ,  Geoffrey G. White

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Alan Hutchinson ,  Robert W. DeSimone ,  Kevin J. Hodgetts ,  James E. Krause ,  Geoffrey G. White

IPC分类号： C07D295192

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D217/22 ,  C07D241/20 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are diaryl piperazines and related compounds of the following Formula: wherein the variables are as defined in the specification. These compounds are selective modulators of capsaicin receptors, including human capsaicin receptors, that are, therefore, useful in the treatment of a chronic and acute pain conditions, itch and urinary incontinence. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of capsaicin receptors and as standards in assays for capsaicin receptor binding and capsaicin receptor mediated cation conductance. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 公开了下式的二芳基哌嗪和相关化合物：其中变量如说明书中所定义。 这些化合物是辣椒素受体的选择性调节剂，包括人类辣椒素受体，因此可用于治疗慢性和急性疼痛病症，瘙痒和尿失禁。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作辣椒素受体定位的探针，也可用作辣椒素受体结合和辣椒素受体介导的阳离子电导测定中的标准。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US06433185B1

公开(公告)日：2002-08-13

申请号：US09948011

申请日：2001-09-06

申请人： Bernard Ferrari ,  Jean Gougat ,  Claude Muneaux ,  Yvette Muneaux ,  Pierre Perreaut ,  Claudine Planchenault

发明人： Bernard Ferrari ,  Jean Gougat ,  Claude Muneaux ,  Yvette Muneaux ,  Pierre Perreaut ,  Claudine Planchenault

IPC分类号： C07D295192

CPC分类号： C07D239/06 ,  C07C311/19 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/26 ,  C07D295/185 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds of formula in which R1 to R9, R16 and R17 are as defined in claim 1. These compounds are pharmacologically active.

摘要翻译： 本发明涉及式1化合物，其中R1至R9，R16和R17如权利要求1所定义。这些化合物具有药理活性。