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    Antibiotics AA-896
    1.
    发明申请
    Antibiotics AA-896 失效
    抗生素AA-896

    公开(公告)号：US20030054983A1

    公开(公告)日：2003-03-20

    申请号：US10131939

    申请日：2002-04-25

    申请人： American Cyanamid Company

    发明人： Yang-I Lin ,  Zhong Li ,  Gerardo DelaCruz Francisco ,  Leonard Alexander McDonald

    IPC分类号： A61K038/14 ,  C07H019/073 ,  C07H019/067

    CPC分类号： C12R1/465 ,  A61K38/00 ,  C07H19/06 ,  C07K9/001 ,  C12P17/16 ,  Y10S435/886

    摘要： This invention relates to antibiotic compounds AA896 of the formula 1 wherein: R1 is H, aryl, alkyl (C1-C20), nullCH2-aryl, nullC(O)alkyl(C1-C20), nullC(O)NHalkyl(C1-C20), or nullC(O)NHaryl; R2 is H, alkyl (C1-C20), nullCH2aryl, alkyl (C1-C20) or nullC(O)alkyl(C1-C20); R3 is nullOH; R2 and R3 may optionally be taken together to form a moiety 2 R4 is alkyl (C1-C20), or aryl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的抗生素化合物AA896其中：R1是H，芳基，烷基（C1-C20），-CH2-芳基，-C（O）烷基（C1-C20），-C（O）NH烷基 -C 20）或-C（O）NH芳基; R2是H，烷基（C1-C20），-CH2芳基，烷基（C1-C20）或-C（O）烷基（C1-C20）; R3是-OH; R2和R3可以任选地一起形成部分R 4是烷基（C 1 -C 20）或芳基; 或其药学上可接受的盐

    Labelling compounds for the simple synthesis of 3'-(18f)fluoro-3'-deoxy thymidine and a method for the production thereof
    3.
    发明申请
    Labelling compounds for the simple synthesis of 3'-(18f)fluoro-3'-deoxy thymidine and a method for the production thereof 有权
    用于简单合成3' - （18f）氟-3'-脱氧胸苷的标记化合物及其制备方法

    公开(公告)号：US20040110720A1

    公开(公告)日：2004-06-10

    申请号：US10470817

    申请日：2004-01-13

    发明人： Stefan Johannes Martin ,  Joseph Antonius Maria Eisenbarth ,  Ulrike Wagner Utermann ,  Michael Eisenhut ,  Walter Mier

    IPC分类号： C07H019/073 ,  A61K031/7072

    CPC分类号： C07H19/06

    摘要： The application relates to compounds that are suitable as labelable precursors for synthesis of 3null-null18Fnullfluoro-3null-deoxythymidine and that have formula (1), 1 in which R denotes triphenylmethyl, triphenylmethyl substituted in the phenyl group, trialkylmethyl, triphenylsilyl, triphenylsilyl substituted in the phenyl group, or trialkylsilyl, Rnull denotes R1nullSO2, where R1 is an unsubstituted or substituted C1 to C5 alkyl or an unsubstituted or substituted phenyl, and Rnull denotes C2 to C10 alkyloxycarbonyl, with the exception of 3-N-Boc-1-(3-O-nosyl-5-O-trityl-2-deoxy-null-D-lyxofuranosyl)thymine. The application also relates to a method for preparation of these compounds and to the use of the same for synthesis of 3null-null18Fnullfluoro-3null-deoxythymidine.

    摘要翻译： 本申请涉及适用于合成3' - [18 F]氟-3'-脱氧胸苷的可标记前体的化合物，其具有式（1），其中R表示在苯基取代的三苯基甲基，三苯基甲基， 三烷基甲基，三苯基甲硅烷基，苯基取代的三苯基甲硅烷基或三烷基甲硅烷基，R'表示R 1 -SO 2，其中R 1为未取代或取代的C1至C5烷基或未取代或取代的苯基，R“表示 C2-C10烷氧基羰基，除了3-N-Boc-1-（3-O-诺基基-5-O-三苯甲基-2-脱氧-β-D-苯基呋喃糖基）胸腺嘧啶。 本申请还涉及这些化合物的制备方法及其用于合成3' - [18 F]氟-3'-脱氧胸苷的用途。

    Antibacterial compound
    4.
    发明申请
    Antibacterial compound 有权
    抗菌化合物

    公开(公告)号：US20030171330A1

    公开(公告)日：2003-09-11

    申请号：US10080191

    申请日：2002-02-19

    申请人： SANKYO COMPANY, LIMITED

    发明人： Hitoshi Hotoda ,  Masakatsu Kaneko ,  Masatoshi Inukai ,  Yasunori Muramatsu ,  Yukio Utsui ,  Satoshi Ohya

    IPC分类号： A61K031/7072 ,  C07H019/073 ,  A61K031/513 ,  C07D47/14

    CPC分类号： C07H19/06

    摘要： A compound of formula (I) 1 wherein R1 and R2 represent a hydrogen atom or an aryl, a heterocyclic, an alkyl or an alkenyl, which are optionally substituted, R3 represents a hydrogen atom or a hydroxyl and X1 and X2 represent an oxygen atom, a sulfur atom or a nitrogen containing group, a pharmaceutically acceptable derivative thereof or a salt thereof. A pharmaceutical composition comprising the compound for the prevention or treatment of a bacterial infection. A method for the prevention or treatment of a bacterial infection in a warm-blooded animal comprising administering a pharmacologically effective amount of the compound.

    摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1和R 2表示氢原子或任选被取代的芳基，杂环，烷基或链烯基，R 3表示氢原子或羟基 X 1和X 2表示氧原子，硫原子或含氮基团，其药学上可接受的衍生物或其盐。 一种药物组合物，其包含用于预防或治疗细菌感染的化合物。 一种预防或治疗温血动物细菌感染的方法，包括施用药理学有效量的化合物。

    Novel antibiotics RK-1061 and process for preparing the same
    7.
    发明申请
    Novel antibiotics RK-1061 and process for preparing the same 失效
    新型抗生素RK-1061及其制备方法

    公开(公告)号：US20030050471A1

    公开(公告)日：2003-03-13

    申请号：US10212519

    申请日：2002-08-05

    申请人： Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.

    发明人： Ken-Ichi Kimura ,  Yoshikazu Ikeda ,  Shinobu Kagami ,  Hidetoshi Takahashi ,  Kousaku Takahashi ,  Makoto Yoshihama ,  Makoto Ubukata ,  Kiyoshi Isono

    IPC分类号： C07H019/067 ,  C07H019/073

    CPC分类号： C07H19/06 ,  C12P19/385

    摘要： Antibiotics RK-1061s having a novel chemical structure and a method of production thereof. They have a structural formula represented by general formula(I) wherein A represents R1 or R1CH(OR2)CH2. R2 represents 3-methylglutarie acid residue and R3 represents a sulfate group or a hydrogen atom. The process comprises culturing a ray fungus belonging to the genus Streptomyces and isolating RK-1061s from the culture. Streptomyces sp. SN-1061Ms (FERM BP-5800) is capable of stably producing RK-1061 at a high productivity. 1

    摘要翻译： 具有新化学结构的抗生素RK-1061及其生产方法。 它们具有由通式（I）表示的结构式，其中A表示R 1或R 1CH（OR 2）CH 2。 R2表示3-甲基戊二酸残基，R 3表示硫酸基或氢原子。 该方法包括培养属于链霉菌属的射线真菌，并从培养物中分离RK-1061。 链霉菌属 SN-1061Ms（FERM BP-5800）能够以高生产率稳定生产RK-1061。

    Process for the production of 3'-nucleoside prodrugs
    8.
    发明申请
    Process for the production of 3'-nucleoside prodrugs 审中-公开
    3'-核苷前药的制备方法

    公开(公告)号：US20040181051A1

    公开(公告)日：2004-09-16

    申请号：US10746395

    申请日：2003-12-23

    发明人： Richard Storer ,  Adel M. Moussa ,  Steven Mathieu

    IPC分类号： C07H019/067 ,  C07H019/073

    CPC分类号： C07H19/04 ,  C07H19/00

    摘要： Provided is a single-step process for the selective 3null-acylation of a ribofuranosyl 2null or 3null-branched nucleoside. These compounds are useful as antiviral agents, and in particular, can be used to treat Flaviviridae infections in a host in need thereof.

    摘要翻译： 提供了用于呋喃核糖基2'或3'-分支核苷选择性3'-酰化的单步方法。 这些化合物可用作抗病毒剂，特别是可用于治疗有需要的宿主中的黄病毒科感染。

    Antiviral nucleoside derivatives
    9.
    发明申请
    Antiviral nucleoside derivatives 有权
    抗病毒核苷衍生物

    公开(公告)号：US20040121980A1

    公开(公告)日：2004-06-24

    申请号：US10717260

    申请日：2003-11-19

    申请人： Roche Palo Alto LLC

    发明人： Joseph Armstrong Martin ,  Keshab Sarma ,  David Bernard Smith ,  Mark Smith

    IPC分类号： C07H019/073 ,  A61K031/7072

    CPC分类号： C07H19/167 ,  Y10S514/894 ,  Y10S514/934

    摘要： The present invention relates to nucleoside derivatives for the treatment of Hepatitis C viral infections including compounds of formula I, pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods for treatment or prophylaxis of Hepatitis C Virus mediated diseases employing said compounds in monotherapy or in combination therapy. The present invention further provides a process for preparing 1null,3null,4null-triacyl pyrimidine nucleoside from a N, 1null,3null,4null-tetraacylpyrimidine nucleoside 1

    摘要翻译： 本发明涉及用于治疗丙型肝炎病毒感染的核苷衍生物，包括式I化合物，包含这些化合物的药物组合物以及在单一疗法或联合治疗中使用所述化合物治疗或预防丙型肝炎病毒介导的疾病的方法。 本发明还提供了从N，1'，3'，4'-四酰基嘧啶核苷制备1'，3'，4'-三酰基嘧啶核苷的方法