公开(公告)号：WO2016168098A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：PCT/US2016/026858

申请日：2016-04-11

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MERTZ, Eric ,  EDMONDSON, Scott, D. ,  SO, Sung-Sau ,  SUN, Wanying ,  LIU, Weiguo ,  NEELAMKAVIL, Santhosh, F. ,  GAO, Ying-Duo ,  HRUZA, Alan ,  ZANG, Yi ,  ALI, Amjad ,  MAL, Rudrajit ,  HE, Jiafang ,  KUANG, Rongze ,  WU, Heping ,  OGAWA, Anthony, K. ,  NOLTING, Andrew, F.

发明人： MERTZ, Eric ,  EDMONDSON, Scott, D. ,  SO, Sung-Sau ,  SUN, Wanying ,  LIU, Weiguo ,  NEELAMKAVIL, Santhosh, F. ,  GAO, Ying-Duo ,  HRUZA, Alan ,  ZANG, Yi ,  ALI, Amjad ,  MAL, Rudrajit ,  HE, Jiafang ,  KUANG, Rongze ,  WU, Heping ,  OGAWA, Anthony, K. ,  NOLTING, Andrew, F.

IPC分类号： C07D233/68 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/00 ,  C07D241/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I); and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes. The compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of Factor XIa and plasma kallikrein.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物; 和包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维化改变的方法。 该化合物是选择性因子XIa抑制剂或因子XIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。

公开(公告)号：WO2016018701A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：PCT/US2015/041646

申请日：2015-07-23

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  LIU, Weiguo ,  EDMONDSON, Scott, D. ,  GUO, Zhuyan ,  HRUZA, Alan ,  SO, Sung-Sau ,  SUN, Wanying ,  ALI, Amjad ,  KUANG, Rongze ,  GAO, Ying-Duo ,  OGAWA, Anthony, K.

发明人： LIU, Weiguo ,  EDMONDSON, Scott, D. ,  GUO, Zhuyan ,  HRUZA, Alan ,  SO, Sung-Sau ,  SUN, Wanying ,  ALI, Amjad ,  KUANG, Rongze ,  GAO, Ying-Duo ,  OGAWA, Anthony, K.

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4184 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes. The compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of Factor XIa and plasma kallikrein.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物和包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维变化的方法。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或因子XIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。

公开(公告)号：WO2015123090A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：PCT/US2015/014707

申请日：2015-02-06

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  NEELAMKAVIL, Santhosh, F. ,  EDMONDSON, Scott, D. ,  GUO, Zhuyan ,  HRUZA, Alan, W. ,  HUSSAIN, Zahid ,  LESBURG, Charles, A. ,  MONINGKA, Remond ,  OGAWA, Anthony, K. ,  MAL, Rudrajit

发明人： NEELAMKAVIL, Santhosh, F. ,  EDMONDSON, Scott, D. ,  GUO, Zhuyan ,  HRUZA, Alan, W. ,  HUSSAIN, Zahid ,  LESBURG, Charles, A. ,  MONINGKA, Remond ,  OGAWA, Anthony, K. ,  MAL, Rudrajit

IPC分类号： A01N37/12

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D471/08

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes. The compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of Factor XIa and plasma kallikrein.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物和包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维化改变的方法。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或因子XIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。

公开(公告)号：WO2007120574A3

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：PCT/US2007008583

申请日：2007-04-06

申请人： MERCK & CO INC ,  CHU LIN ,  LI BING ,  OGAWA ANTHONY K ,  OK HYUN O ,  ONDEYKA DEBRA L ,  PATEL MINAL ,  SISCO ROSEMARY ,  UJJAINWALLA FEROZE ,  XU JINYOU

发明人： CHU LIN ,  LI BING ,  OGAWA ANTHONY K ,  OK HYUN O ,  ONDEYKA DEBRA L ,  PATEL MINAL ,  SISCO ROSEMARY ,  UJJAINWALLA FEROZE ,  XU JINYOU

IPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/4412 ,  A61P29/00 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D213/65 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula (II) which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors. Compounds of Formula (II) are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂的式（II）化合物。 式（II）的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：WO2006138163A2

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：PCT/US2006/022470

申请日：2006-06-09

申请人： MERCK & CO., INC. ,  DEVITA, Robert, J. ,  MORRIELLO, Greg, J. ,  OGAWA, Anthony, K. ,  UJJAINWALLA, Feroze

发明人： DEVITA, Robert, J. ,  MORRIELLO, Greg, J. ,  OGAWA, Anthony, K. ,  UJJAINWALLA, Feroze

IPC分类号： A61K31/397

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D205/08 ,  C07H7/033 ,  C07H7/04 ,  C07H7/06 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203

摘要： This invention provides cholesterol absorption inhibitors of Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are useful for lowering plasma cholesterol levels, particularly LDL cholesterol, and for treating and preventing atherosclerosis and atherosclerotic disease events.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的胆固醇吸收抑制剂及其药学上可接受的盐和酯。 该化合物可用于降低血浆胆固醇水平，特别是低密度脂蛋白胆固醇，以及用于治疗和预防动脉粥样硬化和动脉粥样硬化疾病事件。