公开(公告)号：WO2022144758A1

公开(公告)日：2022-07-07

申请号：PCT/IB2021/062364

申请日：2021-12-28

Applicant: PYRAMID BIOSCIENCES, INC.

Inventor： PAL, Kollol ,  BHAT, Abhijit ,  BIRNBAUM, Jay ,  NALAMOTHU, Vijendra ,  MANNE, Srikanth ,  KRISHNAN, Gayathri ,  THERRIEN, Jean-Philippe

IPC: A61K9/00 ,  A61K9/107 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  C07C15/00 ,  A61K31/00 ,  A61P1/00

Abstract: The present disclosure relates to a topical pharmaceutical composition containing N-[(1S)-1- (5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl]-3-(5-isopropoxy-1H-pyrazol-3-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin- 5-amine (hereinafter also referred to as "Compound A"), or a pharmaceutically acceptable salt thereof; to the use of the topical pharmaceutical composition as a medicament; to processes for the preparation of said topical pharmaceutical composition; to certain new methods of treating an inflammatory skin disorder, particularly psoriasis, by administering a topical pharmaceutical composition containing Compound A or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and to novel crystalline forms of a mesylate salt of Compound A.

公开(公告)号：WO2022134862A1

公开(公告)日：2022-06-30

申请号：PCT/CN2021/127799

申请日：2021-10-31

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 应磊 ,  郭婷 ,  胡黎文 ,  曹镛

IPC: C08G61/12 ,  A61K9/14 ,  A61K41/00 ,  A61K47/24 ,  A61P35/00

Abstract: 用于治疗恶性黑色素瘤的有机共轭聚合物光热试剂、纳米颗粒及制备方法与应用。所述的治疗恶性黑色素瘤的有机共轭聚合物光热试剂的结构如式(I)所示，其原料易得、合成条件温和，制备方法简单，提纯便捷，易于实现。所述的用于治疗恶性黑色素瘤的有机共轭聚合物与两亲性化合物通过共沉淀法制备纳米颗粒，其在水环境中溶解性好，具有优异的生物相容性；纳米尺寸的颗粒易于进入细胞；具有优异的光稳定性能、化学性能及光热转化效率，对黑色素瘤(B16)细胞光热治疗疗效好，副作用少。

公开(公告)号：WO2022122012A1

公开(公告)日：2022-06-16

申请号：PCT/CN2021/137062

申请日：2021-12-10

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD. [CN]/[CN]

Inventor： 李金宇 LI, Jinyu ,  吕扣 LV, Kou ,  孙琼 SUN, Qiong ,  柴夫娟 CHAI, Fujuan ,  叶秀 YE, Xiu ,  卢韵 LU, Yun

IPC: A61K9/14 ,  A61K9/72 ,  A61K31/4418 ,  A61K47/24 ,  A61K33/14 ,  A61P11/00

Abstract: 一种用于肺部递送的干粉颗粒，包含活性剂、磷脂及其它药学上可接受的辅料，其质量中值空气动力学直径小于5微米，体积中值几何直径小于5微米，并且活性剂质量占颗粒总质量的85％以上。该颗粒的载药量高，并拥有较高的肺部递送效率，可用于肺部疾病的吸入治疗。

公开(公告)号：WO2022108913A1

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：PCT/US2021/059487

申请日：2021-11-16

Applicant: ARCUTIS BIOTHERAPEUTICS, INC.

Inventor： OSBORNE, David, W. ,  TOFIG, Babak, N.

IPC: A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/24 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  A61K9/107 ,  A61K47/20 ,  A61K47/34 ,  A61P17/00 ,  A61K31/00

Abstract: Pharmaceutical compositions for the topical administration of a drug to the pilosebaceous unit and methods for administering the same. As disclosed herein, the inventors of the present invention have made the surprising discovery that pharmaceutical compositions comprising small particles of an active pharmaceutical ingredient can be administered to the pilosebaceous unit The pharmaceutical composition can comprise SHR0302 or spironolactone as an active pharmaceutical ingredient.

公开(公告)号：WO2022091925A1

公开(公告)日：2022-05-05

申请号：PCT/JP2021/038892

申请日：2021-10-21

Applicant: 久光製薬株式会社

Inventor： 内田　尚志 ,  天野　智史

IPC: A61K31/4045 ,  A61K9/70 ,  A61K47/12 ,  A61K47/24 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

Abstract: 支持体層及び粘着剤層を備え、前記粘着剤層が、ロピニロール及びその薬学的に許容される塩からなる群から選択される少なくとも１種と、ペンタン酸ナトリウム、グルタル酸二ナトリウム、及びヘキサン酸ナトリウムからなる群から選択される少なくとも１種のカルボン酸ナトリウム塩と、粘着基剤と、を含有するロピニロール含有貼付剤。

公开(公告)号：WO2022068242A1

公开(公告)日：2022-04-07

申请号：PCT/CN2021/097356

申请日：2021-05-31

Applicant: 严鹏科

Inventor： 严鹏科 YAN, Pengke

IPC: A61K31/436 ,  A61K9/127 ,  A61P9/10 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28

Abstract: 涉及一种雷帕霉素组合物及其制备方法，雷帕霉素组合物包括按重量份计的有效成分：雷帕霉素1-10份；高分子聚合物载体0.5-20份；淋巴靶向物0.1-1份；淋巴靶向物为透明质酸钠、适配体和抗体中的至少一种；制备方法包括：有机相溶液制备步骤：将雷帕霉素加入有机相溶剂中，得到有机相溶液；乳液制备步骤：将高分子聚合物载体加入水相溶剂，然后将有机相溶液滴加至水相溶剂，得到乳液；均质步骤：在乳液中加入淋巴靶向物，混合后均质，得到雷帕霉素组合物；该雷帕霉素组合物能够靶向淋巴系统，通过淋巴系统治疗动脉粥样硬化疾病及相关的心脑血管疾病等。

公开(公告)号：WO2022068241A1

公开(公告)日：2022-04-07

申请号：PCT/CN2021/097343

申请日：2021-05-31

Applicant: 严鹏科

Inventor： 严鹏科 YAN, Pengke

IPC: A61K9/19 ,  A61K9/127 ,  A61K9/107 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/14 ,  A61K47/10 ,  A61K31/436 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 一种雷帕霉素脂质体制剂及制备方法，雷帕霉素制剂包括（按重量份计）：雷帕霉素1-100份、磷脂1-2000份、稳定剂0.01-100份。制备方法包括：混合步骤：将雷帕霉素、磷脂和稳定剂以有机相溶剂溶解，得到有机相混合液；初乳溶液制备步骤：将有机相混合液滴加入水相溶剂中，室温搅拌，得到初乳溶液；冻干步骤：将初乳溶液均质后，加入冻干保护剂混合，经微孔滤膜过滤除菌，灭菌，得到脂质体冻干粉的雷帕霉素制剂。

公开(公告)号：WO2022034564A1

公开(公告)日：2022-02-17

申请号：PCT/IB2021/057531

申请日：2021-08-16

Applicant: NOVARTIS AG

Inventor： WICKRAMANAYAKE, Priyanga ,  WANG, Xueyan ,  TIEMESSEN, Henricus Lambertus Gerardus Maria ,  DE MARCO, Paolo ,  ASSO, Akouavi Kéli Norbette

IPC: A61P33/06 ,  A61K31/438 ,  A61K9/00 ,  A61K9/107 ,  A61K45/06 ,  A61K47/24 ,  A61K47/42

Abstract: The present invention is directed to compositions containing spiroindolone compounds, in particular, (1'R,3'S)-5,7'-dichloro-6'-fluoro-3'-methyl-2',3',4',9'-tetrahydrospiro[indoline-3,1'-pyrido[3,4-b]indol]-2-one, and methods of administering in the treatment of malaria, in particular severe malaria.

公开(公告)号：WO2022005169A1

公开(公告)日：2022-01-06

申请号：PCT/KR2021/008187

申请日：2021-06-29

Applicant: 주식회사 종근당

Inventor： 고진영 ,  정성범 ,  노상명 ,  임종래

IPC: A61K9/00 ,  A61K9/127 ,  A61K47/14 ,  A61K47/24 ,  A61K47/22 ,  A61K47/28 ,  A61K38/09 ,  A61P5/02

Abstract: 본 발명의 주사용 조성물은 극성헤드기에 -OH(히드록시기)가 2개 이상 존재하는 솔비탄 불포화지방산 에스터를 조성물로 하여 안전성을 현저히 향상시키며 수성유체가 없는 상에서는 액상이어서 투약형태의 의약품 제제의 적용에 용이하고 수성유체 상에서 액상결정(liquid crystal)을 형성하여 생체 내에서 약리학적 활성물질로서 사용된 GnRH 유도체의 서방성 효과를 나타낸다. 또한 본 발명의 주사용 조성물은 GnRH 유도체를 포함하는 서방성 지질 초기제제가 물을 포함하고 있으므로, 액상 주사제가 투여 즉시 액상 결정 젤을 형성하여 초기 방출률 낮추고 약물의 서방성을 현저히 증가시키는 효과를 나타낸다.

公开(公告)号：WO2021258013A1

公开(公告)日：2021-12-23

申请号：PCT/US2021/038131

申请日：2021-06-18

Applicant: AKAGERA MEDICINES, INC.

Inventor： DRUMMOND, Daryl C. ,  TIPPARAJU, Suresh K. ,  NOBLE, Charles O. ,  KOSHKARYEV, Alexander ,  KIRPOTIN, Dmitri B.

IPC: A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  C07D263/20 ,  A61K9/127 ,  A61K31/00 ,  A61K47/02 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/28 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1277 ,  A61K9/1278 ,  A61P1/00 ,  C07D263/22 ,  C07D413/14

Abstract: Compositions and methods for the treatment of tuberculosis, as well as other mycobacterial and gram positive bacterial infections are disclosed. These compositions contain a highly potent and selective oxazolidinone encapsulated with high efficiency to maximize dosing potential of low toxicity drugs, and are stable in the presence of plasma. The compositions are long circulating and retain their encapsulated drug while in the circulation following intravenous dosing to allow for efficient accumulation at the site of the bacterial or mycobacterial infection. The high doses that can be achieved when combined with the long circulating properties and highly stable retention of the drug allow for a reduced frequency of administration when compared to daily or twice daily administrations of other drugs typically utilized to treat these infections.