公开(公告)号：WO2013101954A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：PCT/US2012/071855

申请日：2012-12-27

申请人： ALLERGAN, INC. ,  MALONE, Thomas C. ,  HULL, Clarence, E., III ,  BORAL, Sougato ,  WURSTER, Julie A. ,  EDELMAN, Jeffrey L. ,  ROBINSON, Michael R.

发明人： MALONE, Thomas C. ,  HULL, Clarence, E., III ,  BORAL, Sougato ,  WURSTER, Julie A. ,  EDELMAN, Jeffrey L. ,  ROBINSON, Michael R.

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D295/13 ,  C07D275/03 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D275/03 ,  C07D295/13

摘要： This invention is directed to a compound of Formula I Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R, R 1 , R 2 , R 3 , n, X 1 , X 2 , L 1 , and L 2 are as defined herein. The compounds of Formula I are useful as receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitors and can be used to treat such diseases as cancer, blood vessel proliferative disorders, fibrotic disorders, mesangial cell proliferative disorders and metabolic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3，n，X 1，X 2，L 1和L 2如本文所定义。 式I化合物可用作受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，可用于治疗癌症，血管增生性疾病，纤维化病症，肾小球膜细胞增殖性疾病和代谢疾病等疾病。

公开(公告)号：WO2007109596A2

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：PCT/US2007/064264

申请日：2007-03-19

申请人： ALLERGAN, INC. ,  BORAL, Sougato ,  GAO, Xialing ,  WANG, Shimiao ,  WURSTER, Julie, A. ,  MALONE, Thomas, C.

发明人： BORAL, Sougato ,  GAO, Xialing ,  WANG, Shimiao ,  WURSTER, Julie, A. ,  MALONE, Thomas, C.

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a compound represented by the formula: wherein the variables R 1 , b, R 6 , Y, Z, X, R and a are defined in the specification. Said compound may be used in a method for treating diseases related to unregulated tyrosine kinase signal transduction, wherein said disease is selected from the group consisting of cancer, blood vessel proliferative disorders, fibrotic disorders, mesangial cell proliferative disorders, and metabolic diseases.

摘要翻译： 本发明提供由下式表示的化合物：其中变量R 1，b，R 6，Y，Z，X，R和a在本说明书中定义 。 所述化合物可用于治疗与未调节的酪氨酸激酶信号转导相关疾病的方法，其中所述疾病选自癌症，血管增生性疾病，纤维化病症，肾小球膜细胞增殖性疾病和代谢疾病。

公开(公告)号：WO2010099368A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：PCT/US2010/025480

申请日：2010-02-26

申请人： ALLERGAN, INC. ,  SPADA, Lon T. ,  SHIAH, Jane Guo ,  HUGHES, Patrick M. ,  MALONE, Thomas C. ,  DEVRIES, Gerald W. ,  EDELMAN, Jeffrey L. ,  WURSTER, Julie A. ,  GUO, Xialing ,  BORAL, Sougato

发明人： SPADA, Lon T. ,  SHIAH, Jane Guo ,  HUGHES, Patrick M. ,  MALONE, Thomas C. ,  DEVRIES, Gerald W. ,  EDELMAN, Jeffrey L. ,  WURSTER, Julie A. ,  GUO, Xialing ,  BORAL, Sougato

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/4035 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K9/0051 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/397 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to drug delivery systems comprising ocular implant, which include organic molecules, capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation, in combination with a polymer, which polymer serves to control, modify, modulate and/or slow the release of the therapeutic component into the environment of the eye in which said composite is placed.

摘要翻译： 本发明涉及药物递送系统，其包括眼部植入物，其包括能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子，所述聚合物用于控制聚合物， 改变，调节和/或缓慢释放治疗组分到其中放置所述复合物的眼睛的环境中。

公开(公告)号：WO2013062843A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：PCT/US2012/060749

申请日：2012-10-18

申请人： ALLERGAN, INC. ,  BORAL, Sougato ,  WANG, Shimiao ,  WURSTER, Julie A.

发明人： BORAL, Sougato ,  WANG, Shimiao ,  WURSTER, Julie A.

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D241/24 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D213/82 ,  C07D241/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to organic molecules of formula (I) capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的式（I）的有机分子。

公开(公告)号：WO2008061236A3

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：PCT/US2007084999

申请日：2007-11-16

申请人： ALLERGAN INC ,  WURSTER JULIE A ,  HULL EUGENE C III ,  YEE RICHARD D ,  BORAL SOUGATO ,  MALONE THOMAS C ,  WANG SHIMIAO

发明人： WURSTER JULIE A ,  HULL EUGENE C III ,  YEE RICHARD D ,  BORAL SOUGATO ,  MALONE THOMAS C ,  WANG SHIMIAO

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation. Formula (I)

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子。 式（I）

公开(公告)号：WO2008061236A2

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：PCT/US2007/084999

申请日：2007-11-16

申请人： ALLERGAN, INC. ,  WURSTER, Julie, A. ,  HULL, Eugene, C., III ,  YEE, Richard, D. ,  BORAL, Sougato ,  MALONE, Thomas, C. ,  WANG, Shimiao

发明人： WURSTER, Julie, A. ,  HULL, Eugene, C., III ,  YEE, Richard, D. ,  BORAL, Sougato ,  MALONE, Thomas, C. ,  WANG, Shimiao

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子。

公开(公告)号：WO2007109596A3

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：PCT/US2007064264

申请日：2007-03-19

申请人： ALLERGAN INC ,  BORAL SOUGATO ,  GAO XIALING ,  WANG SHIMIAO ,  WURSTER JULIE A ,  MALONE THOMAS C

发明人： BORAL SOUGATO ,  GAO XIALING ,  WANG SHIMIAO ,  WURSTER JULIE A ,  MALONE THOMAS C

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a compound represented by the formula: wherein the variables R 1 , b, R 6 , Y, Z, X, R and a are defined in the specification. Said compound may be used in a method for treating diseases related to unregulated tyrosine kinase signal transduction, wherein said disease is selected from the group consisting of cancer, blood vessel proliferative disorders, fibrotic disorders, mesangial cell proliferative disorders, and metabolic diseases.

摘要翻译： 本发明提供由下式表示的化合物：其中变量R 1，b，R 6，Y，Z，X，R和a在本说明书中定义 。 所述化合物可用于治疗与未调节的酪氨酸激酶信号转导相关疾病的方法，其中所述疾病选自癌症，血管增生性疾病，纤维化病症，肾小球膜细胞增殖性疾病和代谢疾病。