公开(公告)号：WO2018223122A1

公开(公告)日：2018-12-06

申请号：PCT/US2018/035837

申请日：2018-06-04

申请人： OHIO STATE INNOVATION FOUNDATION ,  ACADEMIA SINICA

发明人： CHEN, Ching-Shih ,  HSIEH, Hao-Yu ,  CHUANG, Hsiao-Ching

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/12

CPC分类号： A61P35/00 ,  C07C237/40 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82

摘要： Disclosed herein are selective HDAC inhibitors. In some embodiments, the compounds are selective HDAC3 inhibitors. The compounds are useful to treat a variety of conditions, including cancers, i.e., breast cancer, cachexia, and liver steatosis.

公开(公告)号：WO2017186148A1

公开(公告)日：2017-11-02

申请号：PCT/CN2017/082243

申请日：2017-04-27

申请人： ASTAR BIOTECH LLC ,  LI, Lianhai ,  YU, Chunrong ,  HUANG, Haihong

发明人： LI, Lianhai ,  YU, Chunrong ,  HUANG, Haihong

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed is a compound of Formula (Ⅰ) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables are described herein. Also disclosed is a process for the preparation of compounds, their pharmaceutical compositions comprising the same as an active ingredient, methods using said compositions in the treatment of various disorders, and use of the compounds in the manufacture of a medicament in inhibition of the enzymatic activities of ABL1, ABL2 and related chimeric proteins.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中变量如本文所述。 还公开了制备化合物的方法，其包含其作为活性成分的药物组合物，使用所述组合物治疗各种疾病的方法，以及该化合物在制备抑制酶活性的药物中的用途 ABL1，ABL2和相关嵌合蛋白。

公开(公告)号：WO2017127306A1

公开(公告)日：2017-07-27

申请号：PCT/US2017/013560

申请日：2017-01-13

申请人： ARISAN THERAPEUTICS

发明人： PLEWE, Michael ,  BROWN, Eric ,  GANTLA, Vidyasagar ,  HENKEL, Gregory ,  MCCORMACK, Kenneth ,  SOKOLOVA, Nadezda

IPC分类号： A61K31/015 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  C07C13/28 ,  C07C13/54 ,  C07C13/573

CPC分类号： A61K31/015 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  C07C217/58 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/62 ,  C07C235/40 ,  C07C237/24 ,  C07C275/26 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D209/94 ,  C07D211/34 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D233/64 ,  C07D243/08 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D295/32 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C07D487/10

摘要： Compounds of structural Formula (I) were developed for the treatment of infections by filoviruses including Ebolavirus and Marburgvirus.

摘要翻译： 开发了结构式（I）的化合物用于治疗包括埃博拉病毒和马尔堡病毒在内的病毒的感染。

公开(公告)号：WO2017066742A1

公开(公告)日：2017-04-20

申请号：PCT/US2016/057299

申请日：2016-10-17

申请人： JORTAN PHARMACEUTICALS INC.

发明人： ANKALA, Sudha V. ,  LILLY, John C. ,  PEDDABUDDI, Gopal

IPC分类号： C07C237/20 ,  C07C237/18 ,  C07C311/37 ,  C07C311/16 ,  C07D213/04 ,  C07D213/81 ,  A61K31/166

CPC分类号： C07C311/37 ,  C07C233/78 ,  C07C235/60 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D275/02 ,  C07D277/04 ,  C07D279/02 ,  C07D317/72 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： Provided herein are novel compounds of Formulae I-III, and methods of using the same to selectively inhibit BACE2.

摘要翻译： 本文提供了新的式I-III化合物及使用其来选择性抑制BACE2的方法。

公开(公告)号：WO2016131739A1

公开(公告)日：2016-08-25

申请号：PCT/EP2016/053098

申请日：2016-02-15

申请人： BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： DUBOST, Christophe ,  MAECHLING, Simon ,  WINTER, Philipp ,  WACHENDORF-NEUMANN, Ulrike ,  MONTAGNE, Cyril ,  VORS, Jean-Pierre ,  BRUNET, Stéphane

IPC分类号： C07D213/82 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D213/82 ,  A01N43/40

摘要： The present invention relates to novel substituted 2-difluoromethyl-nicotin(thio)carboxanilides derivatives, to processes for preparing these compounds, to compositions comprising these compounds, and to the use thereof as biologically active compounds, especially for control of harmful microorganisms in crop protection and in the protection of materials.

摘要翻译： 本发明涉及新型取代的2-二氟甲基 - 烟酰（硫代）羧酰苯胺衍生物，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的组合物，以及其作为生物活性化合物的用途，特别是用于控制作物保护中的有害微生物 并在材料的保护。

公开(公告)号：WO2016038040A3

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：PCT/EP2015070504

申请日：2015-09-08

申请人： LANDSTEINER GENMED S L

发明人： LLENAS CALVO JESÚS ,  ROYO EXPOSITO MIRIAM ,  CARCELLER GONZÁLEZ ELENA ,  ELEZCANO DONAIRE UNAI ,  RODRIGUEZ ESCRICH SERGIO ,  VAZQUEZ TATAY ENRIQUE

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61P3/04 ,  C07K5/06

CPC分类号： A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D217/02 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D309/08 ,  C07D317/60 ,  C07K5/0202

摘要： The present invention relates to the use of dipeptidyl ketoamide compounds for preventing accumulation of triglycerides in adipose tissue or for reducing the amount of triglycerides in adipose tissue in a subject in need thereof and to novel dipeptidyl ketoamide compounds.

摘要翻译： 本发明涉及二肽基酮酰胺化合物用于预防有需要的受试者中脂肪组织中甘油三酯积聚或减少脂肪组织中甘油三酯的量的用途，并涉及新的二肽基酮酰胺化合物。

公开(公告)号：WO2016087257A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：PCT/EP2015/077417

申请日：2015-11-24

申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

发明人： MUEHLEBACH, Michel ,  JEANGUENAT, André ,  EDMUNDS, Andrew ,  JUNG, Pierre Joseph Marcel ,  RENOLD, Peter ,  HUETER, Ottmar Franz

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D285/135 ,  A01N43/82

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula I wherein the substituents are as defined in claim 1, and the agrochemically acceptable salts, stereoisomers, enantiomers, tautomers and N-oxides of those compounds, can be used as insecticides and can be prepared in a manner known per se.

摘要翻译： 其中取代基如权利要求1中所定义的式I化合物和这些化合物的农业化学上可接受的盐，立体异构体，对映异构体，互变异构体和N-氧化物可以用作杀虫剂，并且可以以本身已知的方式制备。

公开(公告)号：WO2016086103A1

公开(公告)日：2016-06-02

申请号：PCT/US2015/062620

申请日：2015-11-25

申请人： CATABASIS PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： VU, Chi, B. ,  JIROUSEK, Michael, R.

IPC分类号： A61K31/4425 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P21/00

CPC分类号： A61K31/105 ,  A61K31/095 ,  A61K31/121 ,  A61K31/195 ,  A61K31/4406 ,  A61K45/06 ,  A61K47/48023 ,  C07C323/23 ,  C07D213/82 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to (i) 6-membered heteroaryl substituted fatty acid cystamine conjugates, compositions thereof, methods of treating diseases involving dysregulation of autophagy, such as cystic fibrosis, idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), a neurodegenerative disease, inflammatory disease, liver disease, muscle disease, infection and immune disease with this compound, or (ii) a method of treating idiopathic pulmonary fibrosis, mitochondrial diseases, Leigh Syndrome, Diabetes Mellitus and Deafness (DAD), Leber's hereditary optic neuropathy, Neuropathy-ataxia-retinis pigmentosa and ptosis (NARP), myoneurogenic gastrointestinal encephalopathy (MNG1E), myoclonic epilepsy with ragged red fibers (MERRF), or mitochondrial myopathy- encephalomyopathy-lactic acidosis stroke like symptoms (MELAS), comprising administering to a patient the fatty acid cysteamine conjugate, (4Z, 7Z. 10Z, 13Z, 16Z, 19Z)-N-(2-mercaptoethyl) docosa-4,7,10,13,16,19-hexaenamide or (5Z,8Z, 11Z, 14Z, 17Z)-N-(2-mercaptoethyl) icosa-5, 8,11,14, 17-pentaenamide.

摘要翻译： 本发明涉及（i）6-元杂芳基取代的脂肪酸胱氨酸缀合物，其组合物，治疗涉及自噬失调的疾病如囊性纤维化，特发性肺纤维化（IPF），神经变性疾病，炎症性疾病，肝脏疾病的方法 ，（ii）治疗特发性肺纤维化，线粒体疾病，Leigh综合征，糖尿病和耳聋（DAD），Leber遗传性视神经病变，神经病共济失调 - 视网膜色素变性和视网膜色素变性的方法， 上睑下垂症（NARP），肌源性胃肠道脑病（MNG1E），具有粗糙红色纤维的肌阵挛性癫痫（MERRF）或线粒体肌病 - 脑病 - 乳酸性酸中毒症状（MELAS），包括向患者施用脂肪酸半胱胺缀合物（4Z ，7Z，10Z，13Z，16Z，19Z）-N-（2-巯基乙基）二十二碳-4,7,10,13,16,19-六烯酰胺或（5Z，8Z，11Z，14Z，17Z） 2- MERC 二甲苯基）二十碳-5,8,11,14,17-戊烯酰胺。

公开(公告)号：WO2015001572A3

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：PCT/IN2014000444

申请日：2014-07-03

申请人： HETERO RESEARCH FOUNDATION ,  PARTHASARADHI REDDY BANDI ,  RATHNAKAR REDDY KURA ,  MURALIDHARA REDDY DASARI ,  NARSINGAM MOGILI ,  VAMSI KRISHNA BANDI

发明人： PARTHASARADHI REDDY BANDI ,  MURALIDHARA REDDY DASARI ,  NARSINGAM MOGILI ,  VAMSI KRISHNA BANDI

IPC分类号： C07D239/54

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C231/02 ,  C07D213/14 ,  C07D213/69 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D309/40 ,  C07D498/12

摘要： The present invention provides a novel processes for preparation of methyl 3- (benzyloxy)-5-(2,4-difluorobenzylcarbamoyl)-4-oxo-l-(2-oxoethyl)-l,4-dihydropyiridine-2- carboxylate using novel intermediates.

摘要翻译： 本发明提供使用新颖的方法制备3-（苄氧基）-5-（2,4-二氟苄基）-4-氧代-1-（2-氧代乙基）-1,4-二氢吡啶-2-羧酸甲酯的新方法 中间体。

公开(公告)号：WO2016065145A2

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/US2015056914

申请日：2015-10-22

申请人： UNIV JOHNS HOPKINS ,  AVID RADIOPHARMACEUTICALS

发明人： POMPER MARTIN G ,  MEASE RONNIE ,  RAY SANGEETA ,  CHEN YING ,  YANG XING ,  ATTARDO GEORGIO

IPC分类号： C07D249/14 ,  A61K47/48 ,  A61K49/06 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K51/0402 ,  A61K41/0057 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0041 ,  A61K49/0052 ,  A61K51/0455 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C323/62 ,  C07D209/12 ,  C07D213/82

摘要： "Reversed" carbamate based scaffolds that have high binding affinity to PSMA are disclosed. These scaffolds can be radiolabeled and used for imaging cells and tumors that express PSMA or for cancer radiotherapy. These compounds also can comprise a fluorescent dye and be used for imaging cells and tumors that express PSMA or for photodynamic therapy.

摘要翻译： 公开了与PSMA具有高结合亲和力的“反转”氨基甲酸酯基支架。 这些支架可被放射性标记并用于成像表达PSMA或癌症放射治疗的细胞和肿瘤。 这些化合物还可以包含荧光染料并用于成像表达PSMA或用于光动力疗法的细胞和肿瘤。