公开(公告)号：WO2012037299A2

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：PCT/US2011/051672

申请日：2011-09-15

申请人： GLAXOSMITHKLINE LLC ,  ADAMS, Nicholas, D. ,  AQUINO, Christopher, Joseph ,  GHERGUROVICH, Jonathan, M. ,  MUSSO, David, Lee ,  PARRISH, Cynthia, A. ,  REIF, Alexander, Joseph

发明人： ADAMS, Nicholas, D. ,  AQUINO, Christopher, Joseph ,  GHERGUROVICH, Jonathan, M. ,  MUSSO, David, Lee ,  PARRISH, Cynthia, A. ,  REIF, Alexander, Joseph

IPC分类号： A61K31/4196

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/05 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to the use of triazolone and triazolethione derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of fatty acid synthase (FAS). Suitably, the present invention relates to the use of triazolones and triazolethiones in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及三唑酮和三唑硫酮衍生物用于调节，特别是抑制脂肪酸合酶（FAS）的活性或功能的用途。 合适地，本发明涉及三唑酮和三唑硫代乙酸在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：WO2012037299A3

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：PCT/US2011051672

申请日：2011-09-15

申请人： GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD ,  ADAMS NICHOLAS D ,  AQUINO CHRISTOPHER JOSEPH ,  GHERGUROVICH JONATHAN M ,  MUSSO DAVID LEE ,  PARRISH CYNTHIA A ,  REIF ALEXANDER JOSEPH

发明人： ADAMS NICHOLAS D ,  AQUINO CHRISTOPHER JOSEPH ,  GHERGUROVICH JONATHAN M ,  MUSSO DAVID LEE ,  PARRISH CYNTHIA A ,  REIF ALEXANDER JOSEPH

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/05 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to the use of triazolone and triazolethione derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of fatty acid synthase (FAS). Suitably, the present invention relates to the use of triazolones and triazolethiones in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及三唑酮和三唑硫酮衍生物用于调节，特别是抑制脂肪酸合酶（FAS）的活性或功能的用途。 合适地，本发明涉及三唑酮和三唑硫代乙酸在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：WO2011103546A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：PCT/US2011/025661

申请日：2011-02-22

申请人： GLAXOSMITHKLINE LLC ,  ADAMS, Nicholas, D. ,  AQUINO, Christopher, Joseph ,  CHAUDHARI, Amita, M. ,  GHERGUROVICH, Jonathan, M. ,  KIESOW, Terence, John ,  PARRISH, Cynthia, A. ,  REIF, Alexander, Joseph ,  WIGGALL, Kenneth

发明人： ADAMS, Nicholas, D. ,  AQUINO, Christopher, Joseph ,  CHAUDHARI, Amita, M. ,  GHERGUROVICH, Jonathan, M. ,  KIESOW, Terence, John ,  PARRISH, Cynthia, A. ,  REIF, Alexander, Joseph ,  WIGGALL, Kenneth

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to the use of triazolone derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of fatty acid synthase (FAS). Suitably, the present invention relates to the use of triazolones in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及三唑酮衍生物用于调节，特别是抑制脂肪酸合酶（FAS）活性或功能的用途。 合适地，本发明涉及三唑酮在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：WO2010059555A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：PCT/US2009/064542

申请日：2009-11-16

申请人： GLAXOSMITHKLINE LLC ,  SCHULZ, Mark, James ,  WANG, Younghui ,  GHERGUROVICH, Jonathan M.

发明人： SCHULZ, Mark, James ,  WANG, Younghui ,  GHERGUROVICH, Jonathan M.

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44 ,  C07D495/04

摘要： The invention described herein relates to certain 2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[3,2- d ]pyrimidme-6-carboxamide derivatives of formula (I) which are antagonists of HIF prolyl hydroxylases and are useful for treating diseases benefiting from the inhibition of this enzyme, anemia being one example.

摘要翻译： 本文描述的本发明涉及作为HIF脯氨酰羟化酶的拮抗剂的式（I）的某些2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲酰胺衍生物，并且是有用的 为了治疗受益于该酶抑制的疾病，贫血是一个例子。