公开(公告)号：WO2012037299A3

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：PCT/US2011051672

申请日：2011-09-15

申请人： GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD ,  ADAMS NICHOLAS D ,  AQUINO CHRISTOPHER JOSEPH ,  GHERGUROVICH JONATHAN M ,  MUSSO DAVID LEE ,  PARRISH CYNTHIA A ,  REIF ALEXANDER JOSEPH

发明人： ADAMS NICHOLAS D ,  AQUINO CHRISTOPHER JOSEPH ,  GHERGUROVICH JONATHAN M ,  MUSSO DAVID LEE ,  PARRISH CYNTHIA A ,  REIF ALEXANDER JOSEPH

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/05 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to the use of triazolone and triazolethione derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of fatty acid synthase (FAS). Suitably, the present invention relates to the use of triazolones and triazolethiones in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及三唑酮和三唑硫酮衍生物用于调节，特别是抑制脂肪酸合酶（FAS）的活性或功能的用途。 合适地，本发明涉及三唑酮和三唑硫代乙酸在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：WO2007136940A2

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：PCT/US2007/066359

申请日：2007-04-11

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  DARCY, Michael, Gerard ,  KNIGHT, Steven, David ,  ADAMS, Nicholas, D. ,  SCHMIDT, Stanley, J.

发明人： DARCY, Michael, Gerard ,  KNIGHT, Steven, David ,  ADAMS, Nicholas, D. ,  SCHMIDT, Stanley, J.

IPC分类号： A61K31/4709

CPC分类号： C07D417/14

摘要： Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using thiazolidinedione derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of thiazolidinedione derivatives.

摘要翻译： 本发明是使用噻唑烷二酮衍生物抑制PI3激酶的活性/功能的方法。 还发明了一种治疗选自以下的一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，变态反应，哮喘，胰腺炎，多器官功能衰竭，肾脏疾病，血小板聚集，癌症，精子活力，移植排斥反应， 通过施用噻唑烷二酮衍生物的移植排斥和肺损伤。

公开(公告)号：WO2007056469A3

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：PCT/US2006043514

申请日：2006-11-08

申请人： CYTOKINETICS INC ,  SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  QIAN XIANGPING ,  ASHCRAFT LUKE W ,  WANG JIANCHAO ,  YAO BING ,  JIANG HONG ,  BERGNES GUSTAVE ,  MORGAN BRADLEY P ,  MORGANS DAVID J JR ,  DHANAK DASHYANT ,  KNIGHT STEVEN D ,  ADAMS NICHOLAS D ,  PARRISH CYNTHIA A ,  DUFFY KEVIN J ,  FITCH DUKE M ,  TEDESCO ROSANNA

发明人： QIAN XIANGPING ,  ASHCRAFT LUKE W ,  WANG JIANCHAO ,  YAO BING ,  JIANG HONG ,  BERGNES GUSTAVE ,  MORGAN BRADLEY P ,  MORGANS DAVID J JR ,  DHANAK DASHYANT ,  KNIGHT STEVEN D ,  ADAMS NICHOLAS D ,  PARRISH CYNTHIA A ,  DUFFY KEVIN J ,  FITCH DUKE M ,  TEDESCO ROSANNA

IPC分类号： C07D419/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/52 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C281/06 ,  C07C311/37 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D271/06 ,  C07D277/56 ,  C07D285/02 ,  C07D295/155 ,  C07D333/38 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D491/02 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/52 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/08 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C275/26 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C281/06 ,  C07C307/10 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/273 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/61 ,  C07D233/70 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D239/36 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D263/12 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D285/02 ,  C07D285/125 ,  C07D295/145 ,  C07D295/155 ,  C07D333/38 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/65062 ,  C07F9/6561

摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of one or more mitotic kinesins are disclosed.

摘要翻译： 公开了通过调节一种或多种有丝分裂驱动蛋白的活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

公开(公告)号：WO2007056469A2

公开(公告)日：2007-05-18

申请号：PCT/US2006/043514

申请日：2006-11-08

申请人： CYTOKINETICS, INC. ,  SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  QIAN, Xiangping ,  ASHCRAFT, Luke, W. ,  WANG, Jianchao ,  YAO, Bing ,  JIANG, Hong ,  BERGNES, Gustave ,  MORGAN, Bradley, P. ,  MORGANS, David, J., Jr. ,  DHANAK, Dashyant ,  KNIGHT, Steven, D. ,  ADAMS, Nicholas, D. ,  PARRISH, Cynthia, A. ,  DUFFY, Kevin, J. ,  FITCH, Duke, M. ,  TEDESCO, Rosanna

发明人： QIAN, Xiangping ,  ASHCRAFT, Luke, W. ,  WANG, Jianchao ,  YAO, Bing ,  JIANG, Hong ,  BERGNES, Gustave ,  MORGAN, Bradley, P. ,  MORGANS, David, J., Jr. ,  DHANAK, Dashyant ,  KNIGHT, Steven, D. ,  ADAMS, Nicholas, D. ,  PARRISH, Cynthia, A. ,  DUFFY, Kevin, J. ,  FITCH, Duke, M. ,  TEDESCO, Rosanna

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4172 ,  C07D233/61

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/52 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/08 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C275/26 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C281/06 ,  C07C307/10 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/273 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/61 ,  C07D233/70 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D239/36 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D263/12 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D285/02 ,  C07D285/125 ,  C07D295/145 ,  C07D295/155 ,  C07D333/38 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/65062 ,  C07F9/6561

摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of one or more mitotic kinesins are disclosed.

公开(公告)号：WO2006113432A2

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：PCT/US2006/014062

申请日：2006-04-13

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  ADAMS, Nicholas, D. ,  DARCY, Michael, Gerard ,  DHANAK, Dashyant ,  DUFFY, Kevin, J. ,  FITCH, Duke, M. ,  KNIGHT, Steven, David ,  NEWLANDER, Kenneth, Allen ,  SHAW, Antony, N.

发明人： ADAMS, Nicholas, D. ,  DARCY, Michael, Gerard ,  DHANAK, Dashyant ,  DUFFY, Kevin, J. ,  FITCH, Duke, M. ,  KNIGHT, Steven, David ,  NEWLANDER, Kenneth, Allen ,  SHAW, Antony, N.

IPC分类号： A61K31/4745

CPC分类号： C07D285/16 ,  C07C35/52 ,  C07D215/227 ,  C07D223/16 ,  C07D239/80 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D311/18 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.

摘要翻译： 公开了通过调节KSP活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

公开(公告)号：WO03094839A8

公开(公告)日：2004-06-24

申请号：PCT/US0313627

申请日：2003-05-02

申请人： CYTOKINETICS INC ,  SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  ZHOU HAN-JIE ,  MORGANS DAVID J C JR ,  KNIGHT STEVEN DAVID ,  NEWLANDER KENNETH A ,  DHANAK DASHYANT ,  ADAMS NICHOLAS D ,  BERGNES GUSTAVE

发明人： ZHOU HAN-JIE ,  MORGANS DAVID J C JR ,  KNIGHT STEVEN DAVID ,  NEWLANDER KENNETH A ,  DHANAK DASHYANT ,  ADAMS NICHOLAS D ,  BERGNES GUSTAVE

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D239/70 ,  C07D239/91 ,  C07D403/06 ,  C07D521/00 ,  A61K

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/47 ,  C07D239/91 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06

摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.

摘要翻译： 公开了通过调节KSP活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

公开(公告)号：WO2009055418A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：PCT/US2008/080701

申请日：2008-10-22

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  ADAMS, Nicholas, D. ,  DARCY, Michael, Gerard ,  JOHNSON, Neil, W. ,  KASPAREC, Jiri ,  KNIGHT, Steven, David ,  NEWLANDER, Kenneth, Allen ,  PENG, Xin ,  RIDGERS, Lance, H.

发明人： ADAMS, Nicholas, D. ,  DARCY, Michael, Gerard ,  JOHNSON, Neil, W. ,  KASPAREC, Jiri ,  KNIGHT, Steven, David ,  NEWLANDER, Kenneth, Allen ,  PENG, Xin ,  RIDGERS, Lance, H.

IPC分类号： A01N41/06 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Invented is a method of inhibiting the activity/function of PB kinases using pyridosulfonamide derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of pyridosulfonamide derivatives.

摘要翻译： 发明的是使用吡啶磺酰胺衍生物抑制PB激酶的活性/功能的方法。 还发明了一种治疗选自以下的一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，变态反应，哮喘，胰腺炎，多器官功能衰竭，肾脏疾病，血小板聚集，癌症，精子活力，移植排斥反应， 通过施用吡啶磺酰胺衍生物的移植排斥和肺损伤。

公开(公告)号：WO2008157191A2

公开(公告)日：2008-12-24

申请号：PCT/US2008066619

申请日：2008-06-12

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  ADAMS NICHOLAS D ,  BURGESS JOELLE LORRAINE ,  DARCY MICHAEL GERARD ,  KNIGHT STEVEN DAVID ,  NEWLANDER KENNETH ALLEN ,  RIDGERS LANCE H ,  SCHMIDT STANLEY J

发明人： ADAMS NICHOLAS D ,  BURGESS JOELLE LORRAINE ,  DARCY MICHAEL GERARD ,  KNIGHT STEVEN DAVID ,  NEWLANDER KENNETH ALLEN ,  RIDGERS LANCE H ,  SCHMIDT STANLEY J

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： Invented is a method of inhibiting the activity/function of P13 kinases using quinazoline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinazoline derivatives.

摘要翻译： 本发明是使用喹唑啉衍生物抑制P13激酶活性/功能的方法。 还发明了一种治疗选自以下的一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，变态反应，哮喘，胰腺炎，多器官功能衰竭，肾脏疾病，血小板聚集，癌症，精子活力，移植排斥反应， 通过施用喹唑啉衍生物的移植物排斥和肺损伤。

公开(公告)号：WO2008150827A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：PCT/US2008/065021

申请日：2008-05-29

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  ADAMS, Nicholas, D. ,  BURGESS, Joelle, L. ,  CHAUDHARI, Amita, M. ,  KNIGHT, Steven, David ,  PARRISH, Cynthia, A.

发明人： ADAMS, Nicholas, D. ,  BURGESS, Joelle, L. ,  CHAUDHARI, Amita, M. ,  KNIGHT, Steven, David ,  PARRISH, Cynthia, A.

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Invented is a method of inhibiting the activity/function of PB kinases using naphthyridine derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of naphthyridine derivatives.

摘要翻译： 本发明是使用萘啶衍生物抑制PB激酶的活性/功能的方法。 还发明了一种治疗选自以下的一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，变态反应，哮喘，胰腺炎，多器官功能衰竭，肾脏疾病，血小板聚集，癌症，精子活力，移植排斥反应， 通过施用萘啶衍生物的移植物排斥和肺损伤。

公开(公告)号：WO2008144463A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：PCT/US2008/063819

申请日：2008-05-16

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  ADAMS, Nicholas, D. ,  BURGESS, Joelle, Lorraine ,  DARCY, Michael, Gerard ,  DONATELLI, Carla, A. ,  KNIGHT, Steven, David ,  NEWLANDER, Kenneth, Allen ,  RIDGERS, Lance ,  SARPONG, Martha ,  SCHMIDT, Stanley, J.

发明人： ADAMS, Nicholas, D. ,  BURGESS, Joelle, Lorraine ,  DARCY, Michael, Gerard ,  DONATELLI, Carla, A. ,  KNIGHT, Steven, David ,  NEWLANDER, Kenneth, Allen ,  RIDGERS, Lance ,  SARPONG, Martha ,  SCHMIDT, Stanley, J.

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/549 ,  A61K45/06 ,  C07D285/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Invented is a method of inhibiting the activity/function of PB kinases using quinoline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoline derivatives.

摘要翻译： 本发明是使用喹啉衍生物抑制PB激酶的活性/功能的方法。 还发明了一种治疗选自以下的一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，变态反应，哮喘，胰腺炎，多器官功能衰竭，肾脏疾病，血小板聚集，癌症，精子活力，移植排斥反应， 通过给药喹啉衍生物的移植物排斥反应和肺损伤。