公开(公告)号：WO2007115931A8

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：PCT/EP2007052914

申请日：2007-03-27

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  BREITFELDER STEFFEN ,  MAIER UDO ,  HOENKE CHRISTOPH ,  JOERGENSEN ANNE T ,  PAUTSCH ALEXANDER ,  BRANDL TRIXI ,  GRAUERT MATTHIAS ,  HOFFMANN MATTHIAS ,  SCHEUERER STEFAN ,  ERB KLAUS ,  PIEPER MICHAEL ,  PRAGST INGO

Inventor： BREITFELDER STEFFEN ,  MAIER UDO ,  HOENKE CHRISTOPH ,  JOERGENSEN ANNE T ,  PAUTSCH ALEXANDER ,  BRANDL TRIXI ,  GRAUERT MATTHIAS ,  HOFFMANN MATTHIAS ,  SCHEUERER STEFAN ,  ERB KLAUS ,  PIEPER MICHAEL ,  PRAGST INGO

IPC: A61K31/429 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: The present invention relates to compounds of the general formula (I), where the radicals R 1 , R 2 , R a and R b have the meanings specified in the claims and the description, their tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and their mixtures, and optionally their pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates, and to processes for the preparation of these thiazolyldihydrocyclopentapyrazoles and their use as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I），其中基团R ^{1 ，R 2 ，R 一和R b所示的化合物 具有权利要求书和说明书中的所谓的含义onssalze其互变异构体，外消旋体，对映体，非对映体和它们的混合物，和任选的药学上可接受的Säureadditi-，溶剂合物和水合物，以及用于制备这些噻唑基 - dihydrocyclopentapyrazole 和它们作为药物的用途。}

公开(公告)号：WO2008092831A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：PCT/EP2008/050986

申请日：2008-01-28

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG ,  GIOVANNINI, Riccardo ,  FRATTINI, Sara ,  BRANDL, Trixi ,  BREITFELDER, Steffen ,  CEREDA, Enzo ,  GRAUERT, Matthias ,  HOFFMANN, Matthias ,  JOERGENSEN, Anne T. ,  MAIER, Udo ,  PAUTSCH, Alexander ,  QUAI, Monica ,  SCHEUERER, Stefan

Inventor： GIOVANNINI, Riccardo ,  FRATTINI, Sara ,  BRANDL, Trixi ,  BREITFELDER, Steffen ,  CEREDA, Enzo ,  GRAUERT, Matthias ,  HOFFMANN, Matthias ,  JOERGENSEN, Anne T. ,  MAIER, Udo ,  PAUTSCH, Alexander ,  QUAI, Monica ,  SCHEUERER, Stefan

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: New compounds of Formula (1) are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

Abstract translation: 提供式（1）的新化合物，其由于其药物活性，因为PI3-激酶调节剂可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些实例包括炎性和过敏性呼吸道疾病，胃肠道炎症性疾病和运动器官，炎性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻粘膜疾病，涉及自身免疫反应或炎症的炎性或过敏性疾病 。

公开(公告)号：WO2007115933A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：PCT/EP2007/052916

申请日：2007-03-27

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  GRAUERT, Matthias ,  MAIER, Udo ,  HOFFMANN, Matthias ,  SCHEUERER, Stefan ,  JOERGENSEN, Anne T. ,  PAUTSCH, Alexander ,  BRANDL, Trixi ,  HOENKE, Christoph ,  BREITFELDER, Steffen ,  ERB, Klaus ,  PIEPER, Michael ,  PRAGST, Ingo

Inventor： GRAUERT, Matthias ,  MAIER, Udo ,  HOFFMANN, Matthias ,  SCHEUERER, Stefan ,  JOERGENSEN, Anne T. ,  PAUTSCH, Alexander ,  BRANDL, Trixi ,  HOENKE, Christoph ,  BREITFELDER, Steffen ,  ERB, Klaus ,  PIEPER, Michael ,  PRAGST, Ingo

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft neue Thiazolyl-Dihydro-Indazole der allgemeinen Formel (I) wobei die Reste R 1 , R 2 und R 3 die in den Ansprüchen und der Beschreibung genannten Bedeutungen haben, ihre Tautomere, Racemate, Enantiomere, Diastereomere und ihre Gemische, sowie gegebenenfalls ihre pharmakologisch unbedenklichen Säureadditionssalze, Solvate und Hydrate, sowie Verfahren zur Herstellung dieser Thiazolyl-dihydro-indazole und deren Verwendung als Arzneimittel

Abstract translation: 本发明涉及通式（I），其中R ^{1 ，R 2 和R 3 在新的噻唑基二氢吲唑 有权利要求书和说明书中的含义所提到的，它们的互变异构体，外消旋体，对映体，非对映体以及它们的混合物，以及任选地其药理学上可接受的酸加成盐，溶剂合物和水合物，以及用于制备这些噻唑基二氢吲唑以及它们作为药物的用途}

公开(公告)号：WO2007115930A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：PCT/EP2007/052913

申请日：2007-03-27

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  MAIER, Udo ,  GRAUERT, Matthias ,  HOFFMANN, Matthias ,  HOENKE, Christoph ,  JOERGENSEN, Anne, T. ,  PAUTSCH, Alexander ,  BRANDL, Trixi ,  BREITFELDER, Steffen ,  SCHEUERER, Stefan ,  ERB, Klaus ,  PIEPER, Michael ,  PRAGST, Ingo

Inventor： MAIER, Udo ,  GRAUERT, Matthias ,  HOFFMANN, Matthias ,  HOENKE, Christoph ,  JOERGENSEN, Anne, T. ,  PAUTSCH, Alexander ,  BRANDL, Trixi ,  BREITFELDER, Steffen ,  SCHEUERER, Stefan ,  ERB, Klaus ,  PIEPER, Michael ,  PRAGST, Ingo

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formel (I) wobei die Reste R 1 , R 2 , R a und R b die in den Ansprüchen und der Beschreibung genann- ten Bedeutungen haben, ihre Tautomere, Racemate, Enantiomere, Diastereomere und ihre Gemische, sowie gegebenenfalls ihre pharmakologisch unbedenklichen Säureadditionssalze, Solvate und Hydrate, sowie Verfahren zur Herstellung dieser Thiazolyl-dihydro- indazole und deren Verwendung als Arzneimittel.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I），其中R ^{1 ，R 2 ，R 一和R 中化合物b < / SUP>具有权利要求书和说明书中所谓的含义，其互变异构体，外消旋体，对映体，非对映体以及它们的混合物，以及任选地其药理学上可接受的酸加成盐，溶剂合物和水合物，以及用于制备这些过程噻唑基二氢吲唑和 其作为药物的用途。}

公开(公告)号：WO2007115932A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：PCT/EP2007/052915

申请日：2007-03-27

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  BRANDL, Trixi ,  MAIER, Udo ,  HOENKE, Christoph ,  JOERGENSEN, Anne T. ,  PAUTSCH, Alexander ,  BREITFELDER, Steffen ,  GRAUERT, Matthias ,  HOFFMANN, Matthias ,  SCHEUERER, Stefan ,  ERB, Klaus ,  PIEPER, Michael ,  PRAGST, Ingo

Inventor： BRANDL, Trixi ,  MAIER, Udo ,  HOENKE, Christoph ,  JOERGENSEN, Anne T. ,  PAUTSCH, Alexander ,  BREITFELDER, Steffen ,  GRAUERT, Matthias ,  HOFFMANN, Matthias ,  SCHEUERER, Stefan ,  ERB, Klaus ,  PIEPER, Michael ,  PRAGST, Ingo

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formel (I) wobei die Reste A, R 1 , R 2 , R a und R b die in den Ansprüchen und der Beschreibung genannten Bedeutungen haben, ihre Tautomere, Racemate, Enantiomere, Diastereomere und ihre Gemische, sowie gegebenenfalls ihre pharmakologisch unbedenklichen Säureadditionssalze, Solvate und Hydrate, sowie Verfahren zur Herstellung dieser Thiazolyl- dihydro-chinazoline und deren Verwendung als Arzneimittel.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）其中基团A，R ^{1 ，R 2 ，R 一和R 的化合物 b'/ SUP>具有权利要求书和说明书中，它们的互变异构体，外消旋体，对映体，非对映体以及它们的混合物给出的含义，并且任选地其药理学上可接受的酸加成盐，溶剂合物和水合物，以及用于制备这些噻唑基二氢喹唑啉和 其作为药物的用途。}

公开(公告)号：WO2007115931A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：PCT/EP2007/052914

申请日：2007-03-27

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  BREITFELDER, Steffen ,  MAIER, Udo ,  HOENKE, Christoph ,  JOERGENSEN, Anne T. ,  PAUTSCH, Alexander ,  BRANDL, Trixi ,  GRAUERT, Matthias ,  HOFFMANN, Matthias ,  SCHEUERER, Stefan ,  ERB, Klaus ,  PIEPER, Michael ,  PRAGST, Ingo

Inventor： BREITFELDER, Steffen ,  MAIER, Udo ,  HOENKE, Christoph ,  JOERGENSEN, Anne T. ,  PAUTSCH, Alexander ,  BRANDL, Trixi ,  GRAUERT, Matthias ,  HOFFMANN, Matthias ,  SCHEUERER, Stefan ,  ERB, Klaus ,  PIEPER, Michael ,  PRAGST, Ingo

IPC: A61K31/429 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formel (I), wobei die Reste R 1 , R 2 , R a und R b die in den Ansprüchen und der Beschreibung genann- ten Bedeutungen haben, ihre Tautomere, Racemate, Enantiomere, Diastereomere und ihre Gemische, sowie gegebenenfalls ihre pharmakologisch unbedenklichen Säureadditi- onssalze, Solvate und Hydrate, sowie Verfahren zur Herstellung dieser Thiazolyl-dihydrocyclopentapyrazole und deren Verwendung als Arzneimittel.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I），其中基团R ^{1 ，R 2 ，R 一和R b所示的化合物 具有权利要求书和说明书中的所谓的含义onssalze其互变异构体，外消旋体，对映体，非对映体和它们的混合物，和任选的药学上可接受的Säureadditi-，溶剂合物和水合物，以及用于制备这些噻唑基 - dihydrocyclopentapyrazole 和它们作为药物的用途。}

公开(公告)号：WO2007115929A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：PCT/EP2007/052912

申请日：2007-03-27

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  BRANDL, Trixi ,  MAIER, Udo ,  HOFFMANN, Matthias ,  SCHEUERER, Stefan ,  JOERGENSEN, Anne, T. ,  PAUTSCH, Alexander ,  BREITFELDER, Steffen ,  GRAUERT, Matthias ,  HOENKE, Christoph ,  ERB, Klaus ,  PIEPER, Michael ,  PRAGST, Ingo

Inventor： BRANDL, Trixi ,  MAIER, Udo ,  HOFFMANN, Matthias ,  SCHEUERER, Stefan ,  JOERGENSEN, Anne, T. ,  PAUTSCH, Alexander ,  BREITFELDER, Steffen ,  GRAUERT, Matthias ,  HOENKE, Christoph ,  ERB, Klaus ,  PIEPER, Michael ,  PRAGST, Ingo

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft neue Thiazolyl-dihydro-quinazoline der allgemeinen Formel (I) wobei die Reste R 1 bis R 4 die in den Ansprüchen und der Beschreibung genannten Bedeutungen haben, deren Isomere, sowie Verfahren zur Herstellung dieser Thiazolyl-dihydro-indazole und deren Verwendung als Arzneimittel.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的噻唑二氢喹唑啉其中R ^{1 至R 4 具有权利要求书和说明书中给出的含义，所述 异构体，以及制备这些噻唑基二氢吲唑和它们作为药物的用途。}

公开(公告)号：WO2007115929A8

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：PCT/EP2007052912

申请日：2007-03-27

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  BRANDL TRIXI ,  MAIER UDO ,  HOFFMANN MATTHIAS ,  SCHEUERER STEFAN ,  JOERGENSEN ANNE T ,  PAUTSCH ALEXANDER ,  BREITFELDER STEFFEN ,  GRAUERT MATTHIAS ,  HOENKE CHRISTOPH ,  ERB KLAUS ,  PIEPER MICHAEL ,  PRAGST INGO

Inventor： BRANDL TRIXI ,  MAIER UDO ,  HOFFMANN MATTHIAS ,  SCHEUERER STEFAN ,  JOERGENSEN ANNE T ,  PAUTSCH ALEXANDER ,  BREITFELDER STEFFEN ,  GRAUERT MATTHIAS ,  HOENKE CHRISTOPH ,  ERB KLAUS ,  PIEPER MICHAEL ,  PRAGST INGO

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: The invention relates to novel thiazolyl-dihydroquinazolines of general formula (I), wherein the groups R 1 to R 4 are defined as in the claims and in the description, and to the isomers thereof. The invention also relates to methods for producing said thiazolyl-dihydroindazoles and to their use as drugs.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的噻唑二氢喹唑啉其中R ^{1 至R 4 具有权利要求书和说明书中给出的含义，所述 异构体，以及制备这些噻唑基二氢吲唑和它们作为药物的用途。}