公开(公告)号：WO2009020828A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：PCT/US2008/071734

申请日：2008-07-31

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  KIM, Soojin ,  GAO, Qi ,  YANG, Fukang

发明人： KIM, Soojin ,  GAO, Qi ,  YANG, Fukang

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The present disclosure generally relates to a crystalline form of methyl ((1S)-1-(((2S>2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-methylbutanoyl)-2-pyrrolidinyl)- 1 H -imidazol-5-yl)-4-biphenylyl)-1 H -imidazol-2-yl)-1-pyrrolidinyl)carbonyl)-2-methylpropyl)carbamate dihydrochloride salt. The present disclosure also generally relates to a pharmaceutical composition comprising a crystalline form, as well of methods of using a crystalline form in the treatment of Hepatitis C and methods for obtaining such crystalline form.

摘要翻译： 本发明一般涉及（（1S）-1 - （（（2S）-2-（5-（4' - （2 - （（2S）） - （（2S）-2- （甲氧基羰基）氨基）-3-甲基丁酰基）-2-吡咯烷基）-1H-咪唑-5-基）-4-联苯基）-1H-咪唑-2-基）-1-吡咯烷基）羰基）-2-甲基丙基） 本发明还总体上涉及包含结晶形式的药物组合物，以及在治疗丙型肝炎中使用结晶形式的方法以及获得这种结晶形式的方法。

公开(公告)号：WO2007146039A2

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：PCT/US2007/013384

申请日：2007-06-06

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  GOUGOUTAS, Jack, Z. ,  MALLEY, Mary, F. ,  DIMARCO, John, D. ,  KIM, Soojin ,  XIAO, Hai-yun ,  MISRA, Raj, Narain

发明人： GOUGOUTAS, Jack, Z. ,  MALLEY, Mary, F. ,  DIMARCO, John, D. ,  KIM, Soojin ,  XIAO, Hai-yun ,  MISRA, Raj, Narain

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61P31/00 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D417/14

摘要： Crystalline forms of N-[5-[[[5-(l,1 -dimethylethyl)-2-oxazolyl]methyl]thio]-2- thiazolyl]-4-piperidinecarboxamide are provided. Also provided is a pharmaceutical composition comprising one or more crystalline forms of N-[5-[[[5-(l,l-dimethylethyl)- 2-oxazolyl]metliyl]thio]-2-thiazolyl]-4-piperidinecarboxamide, as well as a method of using one or more crystalline forms of N-[5-[[[5-(l,l-dimethylethyl)-2- oxazolyl]methyj]thio]-2-thiazolyl]-4-piperidinecarboxarnide in the treatment of cancer and other proliferative diseases.

摘要翻译： 提供N- [5 - [[[5-（1,1-二甲基乙基）-2-恶唑基]甲基]硫基] -2-噻唑基] -4-哌啶甲酰胺的结晶形式。 还提供了包含N- [5 - [[[5-（1,1-二甲基乙基）-2-恶唑基]甲硫基]硫] -2-噻唑基] -4-哌啶甲酰胺的一种或多种结晶形式的药物组合物， 以及在处理中使用一种或多种N- [5 - [[[5-（1,1-二甲基乙基）-2-恶唑基]甲基]硫基] -2-噻唑基] -4-哌啶甲酰胺的结晶形式的方法 的癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：WO2004043358A3

公开(公告)日：2004-09-02

申请号：PCT/US0335148

申请日：2003-11-04

申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  HARLAND RONALD ,  WEI CHENKOU ,  KIM SOOJIN ,  HSIEH ALICE HUEY-MEI

发明人： HARLAND RONALD ,  WEI CHENKOU ,  KIM SOOJIN ,  HSIEH ALICE HUEY-MEI

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/70 ,  A61K31/415

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/7007

摘要： A method of coprocessing a limited solubility bioactive agent with a compatible aid comprising: (a) identifying a compatible aid for the bioactive agent; (b) either (i) forming a co-dissolved solution of the compatible aid and bioactive agent in a common solvent or (ii) forming a solution of the compatible aid in an anti-solvent and forming solution of the bioactive agent in a solvent; and (c) forming a film or primary particles from the co-dissolved solution or solutions of step (b), which film or primary particles comprise bioactive agent in crystalline form, with the crystals having average diameter of 1 micron or less.

摘要翻译： 一种用相容助剂共同加工有限溶解度生物活性剂的方法，包括：（a）鉴定生物活性剂的相容助剂; （b）（i）将相容的助剂和生物活性剂的共溶解溶液形成在常见溶剂中，或（ii）将相容性助剂的溶液形成在溶剂中的生物活性剂的抗溶剂和形成溶液中 ; 和（c）从所述共溶解溶液或步骤（b）的溶液中形成膜或一次颗粒，所述溶液或所述薄膜或一次颗粒包含结晶形式的生物活性剂，所述晶体的平均直径为1微米或更小。

公开(公告)号：WO2002088664A2

公开(公告)日：2002-11-07

申请号：PCT/US2002/013055

申请日：2002-04-23

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  SPROCKEL, Omar, Leopold ,  LAI, Chiajen ,  DISCORDIA, Robert, Paul ,  WEI, Chenkou ,  KOTHARI, Sanjeev, H. ,  KIM, Soojin

发明人： SPROCKEL, Omar, Leopold ,  LAI, Chiajen ,  DISCORDIA, Robert, Paul ,  WEI, Chenkou ,  KOTHARI, Sanjeev, H. ,  KIM, Soojin

IPC分类号： G01N

CPC分类号： A61K9/2009 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K38/05

摘要： The invention is directed toward a method for increasing the compactability of an active ingredient by determining the crystallization parameters of the active ingredient that affect compactability; and controlling the crystallization parameters to achieve increased compactability.

摘要翻译： 本发明涉及通过确定影响可压实性的活性成分的结晶参数来提高活性成分的压实性的方法; 并控制结晶参数以实现增加的紧实性。

公开(公告)号：WO2012138669A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：PCT/US2012/032026

申请日：2012-04-03

申请人： GILEAD SCIENCES, INC. ,  LI, Zheng, Jane ,  LI, Zhibin ,  LUO, Laibin ,  OFFERDAHL, Thomas ,  KIM, Soojin ,  YANG, Bing-shiou

发明人： LI, Zheng, Jane ,  LI, Zhibin ,  LUO, Laibin ,  OFFERDAHL, Thomas ,  KIM, Soojin ,  YANG, Bing-shiou

IPC分类号： A61P31/18 ,  A61K31/435 ,  C07D491/06

CPC分类号： A61K31/436 ,  A61K31/435 ,  A61K45/06 ,  C07D491/06

摘要： The invention relates to novel crystalline forms of (2S)-2-tert-butoxy-2-(4-(2,3- dihydropyrano[4,3,2-de]quinolin-7-yl)-2-methylquinolin-3-yl)acetic acid, the hydrochloride salt thereof, novel crystalline forms of the hydrochloride salt, methods for the preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof and their use in the treatment of Human Immunodeficiency Virus (HIV) infection.

摘要翻译： 本发明涉及（2S）-2-叔丁氧基-2-（4-（2,3-二氢吡喃并〔4,3,2-脱〕喹啉-7-基）-2-甲基喹啉-3 - 基）乙酸，其盐酸盐，盐酸盐的新结晶形式，其制备方法，其药物组合物及其在治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染中的用途。

公开(公告)号：WO2002087548A1

公开(公告)日：2002-11-07

申请号：PCT/US2002/012915

申请日：2002-04-23

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  SPROCKEL, Omar, Leopold ,  LAI, Chiajen ,  DISCORDIA, Robert, Paul ,  WEI, Chenkou ,  KOTHARI, Sanjeev, H. ,  KIM, Soojin

发明人： SPROCKEL, Omar, Leopold ,  LAI, Chiajen ,  DISCORDIA, Robert, Paul ,  WEI, Chenkou ,  KOTHARI, Sanjeev, H. ,  KIM, Soojin

IPC分类号： A61K9/20

CPC分类号： A61K9/2009 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K38/05

摘要： The invention is directed toward a tablet containing an unusually high percentage of an active ingredient in proportion to exipients.

摘要翻译： 本发明涉及含有异常高百分比的活性成分与片剂成比例的片剂。

公开(公告)号：WO2013026797A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：PCT/EP2012/066104

申请日：2012-08-17

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  POUZET, Pascale, A., J. ,  NICKOLAUS, Peter ,  WERTHMANN, Ulrike ,  FRUTOS, Rogelio, P. ,  YANG, Bing-Shiou ,  KIM, Soojin ,  MULDER, Jason, Alan ,  PATEL, Nitinchandra ,  SENANAYAKE, Chris, H. ,  TAMPONE, Thomas, G. ,  WEI, Xudong

发明人： POUZET, Pascale, A., J. ,  NICKOLAUS, Peter ,  WERTHMANN, Ulrike ,  FRUTOS, Rogelio, P. ,  YANG, Bing-Shiou ,  KIM, Soojin ,  MULDER, Jason, Alan ,  PATEL, Nitinchandra ,  SENANAYAKE, Chris, H. ,  TAMPONE, Thomas, G. ,  WEI, Xudong

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D495/04 ,  C07C211/35 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/00 ,  C07D401/04 ,  C07C215/42

摘要： The invention relates to novel piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides of formula I, wherein Ring A is a 6-membered aromatic ring which may optionally comprise one or two nitrogen atoms and wherein R is CI and wherein R may be located either in the para-, meta- or ortho-position of Ring A, wherein S* is a sulphur atom that represents a chiral center, and all pharmaceutically acceptable salts, enantiomers and racemates, hydrates and solvates thereof and the use of these compounds for the treatment of inflammatory or allergic diseases of the respiratory tract such as COPD or asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型哌啶子基 - 二氢噻吩并嘧啶亚砜，其中环A是可任选包含一个或两个氮原子的6元芳香环，并且其中R是Cl并且其中R可以位于对 - ，元 - 环A的邻位，其中S *是表示手性中心的硫原子，以及其所有药学上可接受的盐，对映异构体和外消旋物，水合物和溶剂合物以及这些化合物用于治疗炎性或过敏性疾病的用途 的呼吸道如COPD或哮喘。

公开(公告)号：WO2009149139A8

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：PCT/US2009046058

申请日：2009-06-03

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  BETAGERI RAJASHEKHAR ,  BOSANAC TODD ,  BURKE MICHAEL JASON ,  HARCKEN CHRISTIAN ,  KIM SOOJIN ,  KUZMICH DANIEL ,  LEE THOMAS WAI-HO ,  LI ZHIBIN ,  LIU PINGRONG ,  LORD JOHN ,  RAZAVI HOSSEIN ,  REEVES JONATHAN TIMOTHY ,  THOMSON DAVID

发明人： BETAGERI RAJASHEKHAR ,  BOSANAC TODD ,  BURKE MICHAEL JASON ,  HARCKEN CHRISTIAN ,  KIM SOOJIN ,  KUZMICH DANIEL ,  LEE THOMAS WAI-HO ,  LI ZHIBIN ,  LIU PINGRONG ,  LORD JOHN ,  RAZAVI HOSSEIN ,  REEVES JONATHAN TIMOTHY ,  THOMSON DAVID

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P5/44 ,  A61P5/46

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I wherein R1, R2, X, and Y are as defined herein, or a tautomer, optical isomer, prodrug, co-crystal, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R1，R2，X和Y如本文所定义的式I化合物或其互变异构体，旋光异构体，前药，共结晶或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：WO2011005645A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：PCT/US2010/040733

申请日：2010-07-01

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  KIM, Soojin

发明人： KIM, Soojin

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D239/48

摘要： Provided is a crystalline form of the ethylenediamine salt of [4,6-bis(dimethylamino)-2-(4-{[4-(trifluoromethyl)benzoyl]amino}benzyl)pyrimidin-5-yl] acetic acid, processes for its preparation, pharmaceutical compositions comprising it, and methods of its use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a CRTH2-mediated disorder or disease.

摘要翻译： 本发明提供了[4,6-双（二甲基氨基）-2-（4 - {[4-（三氟甲基）苯甲酰基]氨基}苄基）嘧啶-5-基]乙酸的乙二胺盐的结晶形式， 制剂，包含它的药物组合物及其用于治疗，预防或改善CRTH2介导的病症或疾病的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：WO2010141333A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：PCT/US2010/036503

申请日：2010-05-28

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  KIM, Soojin

发明人： KIM, Soojin

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A process to crystallize uniform small particles of a compound of Formula (I) with narrow particle size distribution and excellent powder characteristics that facilitate the formulation process and optimal drug product performance, wherein the compound of Formula (I): is wherein R 1 , R 2 , and R 3 are as described herein.

摘要翻译： 使具有窄的粒度分布和促进配制过程和最佳药物产品性能的优异粉末特性的式（I）化合物的均匀的小颗粒结晶的方法，其中式（I）的化合物是其中R1，R2， 和R3如本文所述。