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    USE OF MTKI 1 FOR TREATING OR PREVENTING BONE CANCER
    2.
    发明申请
    USE OF MTKI 1 FOR TREATING OR PREVENTING BONE CANCER 审中-公开
    使用MTKI 1治疗或预防骨癌

    公开(公告)号：WO2008049904A3

    公开(公告)日：2009-01-15

    申请号：PCT/EP2007061501

    申请日：2007-10-25

    申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  PERERA TIMOTHY PIETRO SUREN ,  JANICOT MICHEL MARIE FRANCOIS ,  MEERT THEO FRANS ,  FREYNE EDDY JEAN EDGARD

    发明人： PERERA TIMOTHY PIETRO SUREN ,  JANICOT MICHEL MARIE FRANCOIS ,  MEERT THEO FRANS ,  FREYNE EDDY JEAN EDGARD

    IPC分类号： A61K31/529 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

    CPC分类号： A61K31/529

    摘要： The present invention is concerned with the finding that the macrocyclic quinazoline derivative 4,6-ethanediylidenepyrimido[4,5-b][6,1,12]benzoxadiazacyclo-pentadecine, 17-bromo-8,9,10,11,12,13, 14,19-octahydro-20-methoxy-13-methyl-, described as compound 22 in PCT publication WO2004/105765, is useful in the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of bone cancers and methods for killing bone cancer cells, including osteosarcomas, chondrosarcomas, myeloma bone disease and osteolytic bone metastases from other primary sites. It accordingly provides methods for treating, preventing, delaying or mitigating bone cancer, or for preventing and treating of bone loss associated with cancer metastases.

    摘要翻译： 本发明涉及大环喹唑啉衍生物4,6-乙二亚甲基嘧啶并[4,5-b] [6,1,12]苯并恶二氮杂环十五碳烯，17-溴-8,9,10,11,12， 在PCT公开WO2004 / 105765中描述为化合物22的13,14,19-八氢-20-甲氧基-13-甲基可用于制备用于治疗或预防骨癌的药物和用于杀死骨癌的方法 细胞，包括骨肉瘤，软骨肉瘤，骨髓瘤骨病和其他原发部位的骨溶解性骨转移。 因此，它提供了治疗，预防，延缓或减轻骨癌或预防和治疗与癌症转移相关的骨丢失的方法。

    USE OF MTKI 1 FOR TREATING OR PREVENTING BONE CANCER
    4.
    发明申请
    USE OF MTKI 1 FOR TREATING OR PREVENTING BONE CANCER 审中-公开
    使用MTKI 1治疗或预防骨癌

    公开(公告)号：WO2008049904A2

    公开(公告)日：2008-05-02

    申请号：PCT/EP2007/061501

    申请日：2007-10-25

    申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  PERERA, Timothy, Pietro, Suren ,  JANICOT, Michel, Marie, François ,  MEERT, Theo, Frans ,  FREYNE, Eddy, Jean, Edgard

    发明人： PERERA, Timothy, Pietro, Suren ,  JANICOT, Michel, Marie, François ,  MEERT, Theo, Frans ,  FREYNE, Eddy, Jean, Edgard

    IPC分类号： A61K31/529 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

    CPC分类号： A61K31/529

    摘要： The present invention is concerned with the finding that the macrocyclic quinazoline derivative 4,6-ethanediylidenepyrimido[4,5- b ][6,1,12]benzoxadiazacyclo-pentadecine, 17-bromo-8,9,10,11,12,13, 14,19-octahydro-20-methoxy-13-methyl-, described as compound 22 in PCT publication WO2004/105765, is useful in the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of bone cancers and methods for killing bone cancer cells, including osteosarcomas, chondrosarcomas, myeloma bone disease and osteolytic bone metastases from other primary sites. It accordingly provides methods for treating, preventing, delaying or mitigating bone cancer, or for preventing and treating of bone loss associated with cancer metastases.

    摘要翻译： 本发明涉及大环喹唑啉衍生物4,6-乙二亚甲基嘧啶并[4,5-b] [6,1,12]苯并恶二氮杂环十五碳烯，17-溴-8,9,10,11,12， 在PCT公开WO2004 / 105765中描述为化合物22的13,14,19-八氢-20-甲氧基-13-甲基可用于制备用于治疗或预防骨癌的药物和用于杀死骨癌的方法 细胞，包括骨肉瘤，软骨肉瘤，骨髓瘤骨病和其他原发部位的骨溶解性骨转移。 因此，它提供了治疗，预防，延缓或减轻骨癌或预防和治疗与癌症转移相关的骨丢失的方法。

    MACROCYCLIC QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS
    5.
    发明申请
    MACROCYCLIC QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS 审中-公开
    大环喹诺酮衍生物作为抗增生剂

    公开(公告)号：WO2004105765A1

    公开(公告)日：2004-12-09

    申请号：PCT/EP2004/005621

    申请日：2004-05-25

    申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. ,  FREYNE, Eddy, Jean, Edgard ,  PERERA, Timothy, Pietro, Suren ,  BUIJNSTERS, Peter, Jacobus, Johannes, Antonius ,  WILLEMS, Marc ,  DIELS, Gaston, Stanislas, Marcella ,  EMBRECHTS, Werner, Constant, Johan ,  TEN HOLTE, Peter

    发明人： FREYNE, Eddy, Jean, Edgard ,  PERERA, Timothy, Pietro, Suren ,  BUIJNSTERS, Peter, Jacobus, Johannes, Antonius ,  WILLEMS, Marc ,  DIELS, Gaston, Stanislas, Marcella ,  EMBRECHTS, Werner, Constant, Johan ,  TEN HOLTE, Peter

    IPC分类号： A61K31/529

    CPC分类号： C07D498/06 ,  C07C229/16 ,  C07C229/40 ,  C07D239/88 ,  C07D239/93 ,  C07D239/94

    摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Z represents O, CH 2 , NH or S; in particular Z represents NH; Y represents -C 3-9 alkyl-, -C 3-9 alkenyl-, -C 3-9 alkynyl-, -C 3-7 alkyl-CO-NH- optionally substituted with amino, mono- or di(C 1-4 alkyl)amino or C 1-4 alkyloxycarbonylamino-, -C 3-7 alkenyl-CO-NH- optionally substituted with amino, mono- or di(C 1-4 alkyl)amino- or C 1-4 alkyloxycarbonylamino-, C 1-5 alkyl-oxy-C 1-5 alkyl-, -C 1-5 alkyl NR 13 -, -C 1-5 alkyl-, -C 1-5 alkyl-NR 14 -CO-C 1-5 alkyl-, -C 1-5 alkyl-CO NR 15 -C 1-5 alkyl-, -C 1-6 alkyl-CO-NH-, -C 1-6 alkyl-NH-CO-, -C 1-3 alkyl-NH-CS-Het 20 -, -C 1-3 alkyl-NH-CO-Het 20 -, -C 1-2 alkyl-CO-Het 21 -CO-, -Het 22 -CH 2 -CO-NH-C 1-3 alkyl-, -CO-NH-C 1-6 alkyl-, -NH-CO-C 1-6 alkyl-, -CO-C 1-7 alkyl-, -C 1-7 alkyl-CO-, -C 1-6 alkyl-CO-C 1-6 alkyl-, -C 1-2 alkyl-NH-CO-CR 16 R 17 -NH-, -C 1-2 alkyl-CO-NH-CR 18 R 19 -CO-, -C 1-2 alkyl-CO-NR 20 -C 1-3 alkyl-CO-, C 1-2 alkyl-NR 21 -CH 2 -CO-NH-C 1-3 alkyl-, or -NR 22 -CO-C 1-3 alkyl-NH-; X 1 represents a direct bond, O or -O-C 1-2 alkyl-, CO, -CO-C 1-2 alkyl-, NR 11 , -NR 11 -C 1-2 alkyl-, CH 2 -, -O-N=CH- or -C 1-2 alkyl-; X 2 represents a direct bond, O, -O-C 1-2 alkyl-, CO, -CO-C 1-2 alkyl-, NR 12 , -NR 12 -C 1-2 alkyl-, -CH 2 -, -O-N=CH- or -C 1-2 alkyl-. The growth inhibitory effect anti-tumour activity of the present compounds has been demonstrated in vitro , in enzymatic assays on the receptor tyrosine kinase EGFR.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中Z代表O，CH2，NH或S; 特别是Z表示NH; 一个或多个（C 1-4烷基）氨基或C 1-4烷氧基羰基氨基 - 取代的C 1-3烷基 - ， - C 3-9烯基 - ， - C 3-9炔基 - ， - 一个或多个（C 1-4烷基）氨基 - 或C 1-4烷氧基羰基氨基 - ，C 1-5烷基 - 氧基-C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基NR 13取代的-C 3-7烯基-CO-NH- - ， - C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基-NR 14 -CO-C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基-CO NR 15 -C 1-6烷基 - ， - C 1-6烷基-CO-NH - ，-C 1-6烷基-NH-CO - ， - C 1-3烷基-NH-CS-Het 20 - ， - C 1-3烷基-NH-CO-Het 20 - ， - C 1-2烷基-CO-Het -CO-，-Het 22，-CH 2 -CO-NH-C 1-3烷基 - ， - CO-NH-C 1-6烷基 - ， - -NH-CO-C 1-6烷基 - ， - CO-C 1-7烷基 - ， - C 1-7烷基-CO - ， - C 1-6烷基-CO-C 1-6烷基 - ， - C 1-2烷基-NH-CO-CR 16 R 17 -NH-，-C 1-2烷基-CO- NH-CR 18 R 19 -CO - ， - C 1-2烷基-CO-NR 20 -C 1-3烷基-CO-，C 1-2烷基-NR 21 -CH 2 -CO-NH-C1- 3-烷基 - 或-NR 22 -CO-C 1-3烷基-NH-; X 1表示直接键，O或-O-C 1-2烷基 - ，CO，-CO-C 1-2烷基 - ，NR 11，-NR 11 -C 1-2烷基 - ，CH 2 - ，--ON = CH-或-C1-2烷基 - ; X 2表示直接键，O，-O-C 1-2烷基 - ，CO，-CO-C 1-2烷基 - ，NR 12，-NR 12 -C 1-2烷基 - ， - CH 2 - ON = CH-或-C1-2烷基。 在体外，在受体酪氨酸激酶EGFR的酶学测定中已经证明了本发明化合物的生长抑制作用抗肿瘤活性。

    PYRIDO- AND PYRIMIDOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS ANTI- PROLIFERATIVE AGENTS
    9.
    发明申请
    PYRIDO- AND PYRIMIDOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS ANTI- PROLIFERATIVE AGENTS 审中-公开
    作为抗增生剂的吡咯并吡啶并吡啶衍生物

    公开(公告)号：WO2005058913A1

    公开(公告)日：2005-06-30

    申请号：PCT/EP2004/053501

    申请日：2004-12-15

    申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. ,  FREYNE, Eddy, Jean, Edgard ,  WILLEMS, Marc ,  STORCK, Pierre, Henri ,  PONCELET, Virginie, Sophie ,  VAN EMELEN, Kristof ,  BUIJNSTERS, Peter, Jacobus, Johannes, Antonius ,  EMBRECHTS, Werner, Constant, Johan ,  PERERA, Timothy, Pietro, Suren

    发明人： FREYNE, Eddy, Jean, Edgard ,  WILLEMS, Marc ,  STORCK, Pierre, Henri ,  PONCELET, Virginie, Sophie ,  VAN EMELEN, Kristof ,  BUIJNSTERS, Peter, Jacobus, Johannes, Antonius ,  EMBRECHTS, Werner, Constant, Johan ,  PERERA, Timothy, Pietro, Suren

    IPC分类号： C07D498/18

    CPC分类号： C07D498/16 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/16 ,  C07D487/22

    摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I) the N -oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein a 1 -a 2 =a 3 -a 4 represents a divalent radical selected from N-CH=CH-CH, N-CH N-CH or CH-CH=N-CH; Z represents NH; Y represents -C 3-9 alkyl-, -C l-5 alkyl-NR 13 -C l-5 alkyl-,-C 1 - 6 alkyl-NH-CO- or -CO-NH -C 1-6 alkyl- ; X 1 represents -O- or -NR 11 -; X 2 represents -C 1-2 alkyl-, -O-C 1-2 alkyl, -O- or -O-CH 2 -;R 1 represents hydrogen or halo; R 2 represents hydrogen, cyano, halo, hydroxycarbonyl-C l-4 alkyloxycarbonyl-, Het 16 -carbonyl- or Ar 5 ; R 3 represents hydrogen; R 4 represents hydroxy, C 1-4 alkyloxy-, Ar 4 -C 1-4 alkyloxy or R 4 represents C l-4 alkyloxy substituted with one or where possible two or more substituents selected from C 1-4 alkyloxy- or Het 2 -; R 11 represents hydrogen; R 12 represents hydrogen, C l-4 alkyl- or C l-4 alkyl-oxy-carbonyl-; R 13 represents Het 14 -C l-4 alkyl, in particular morpholinyl-C l-4 alkyl; Het 2 represents a heterocycle selected from morpholinyl or piperidinyl optionally substituted with C 1-4 alkyl-, preferably methyl; Het 14 represents morpholinyl; Het 16 represents a heterocycle selected from morpholinyl or pyrrolidinyl; Ar 4 represents phenyl; Ar 5 represents phenyl optionally substituted with cyano.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中a 1 -a 2 = a 3 -a 4表示 选自N-CH = CH-CH，N-CHN-CH或CH-CH = N-CH的二价基团; Z表示NH; Y表示-C3-9烷基 - ， - C1-5烷基-NR13-C1-5烷基 - ，C1-6烷基-NH-CO-或-CO-NH-C 1-6烷基 - ; X 1表示-O-或-NR 11 - ; X 2表示-C 1-2烷基 - ， - O-C 1-2烷基，-O-或-O-CH 2 - ; R 1表示氢或卤素; R 2代表氢，氰基，卤素，羟基羰基-C 1-4烷基氧基羰基，Het 16 - 羰基 - 或Ar 5。 R 3表示氢; R 4表示羟基，C 1-4烷氧基 - ，Ar 4 -C 1-4烷氧基或R 4表示被一个或多个可能的两个或多个选自C 1-4烷氧基或Het 2的取代基取代的C 1-4烷氧基。 - ; R 11表示氢; R 12表示氢，C 1-4烷基 - 或C 1-4烷基 - 氧 - 羰基 - ; R 13代表Het 14 -Cl-4烷基，特别是吗啉基-C 1-4烷基; Het 2表示选自被C 1-4烷基，优选甲基取代的吗啉基或哌啶基的杂环; Het <14>代表吗啉基; Het 16表示选自吗啉基或吡咯烷基的杂环; Ar 4表示苯基; Ar 5表示任选被氰基取代的苯基。