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    PROCESS FOR PREPARING AMORPHOUS CABAZITAXEL
    3.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING AMORPHOUS CABAZITAXEL 审中-公开
    制备无定形卡宾的方法

    公开(公告)号：WO2013111157A1

    公开(公告)日：2013-08-01

    申请号：PCT/IN2012/000855

    申请日：2012-12-26

    申请人： SHILPA MEDICARE LIMITED ,  SHRAWAT, Vimal Kumar ,  PUROHIT, Prashant ,  RAFIUDDIN, . ,  SINGH, Vinod Kumar ,  CHATURVEDI, Akshay Kant

    发明人： SHRAWAT, Vimal Kumar ,  PUROHIT, Prashant ,  RAFIUDDIN, . ,  SINGH, Vinod Kumar ,  CHATURVEDI, Akshay Kant

    IPC分类号： C07D305/14 ,  A61K31/337

    CPC分类号： C07D305/14 ,  C07D413/12

    摘要： The present invention provides a non-solvated amorphous form of (2?,5?,7?,10?,13?)-4-acetoxy-13-({(2R,3S)-3[ (tert-butoxy carbonyl) amino]-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl}oxy)-1-hydroxy-7,10-dimethoxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate or Cabazitaxel (I), (I) and process for preparation thereof. The present application also provides a non-solvated amorphous form of (2?,5?,7?,10?,13?)-4-acetoxy-13-({(2R,3S)-3[ (tert-butoxy carbonyl) amino]-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl}oxy)-1-hydroxy-7,10-dimethoxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate or Cabazitaxel (I) having an XRPD pattern as per Fig-1, and IR spectrum as per Fig-3 and is useful as an active pharmaceutical in a pharmaceutical composition comprising thereof and has anti-cancer activity.

    摘要翻译： 本发明提供一种非溶剂化无定形形式的（2α，5α，7α，10β，13β）-4-乙酸基-13-（{（2R，3S）-3 [（叔丁氧基羰基） 氨基] -2-羟基-3-苯基丙酰基}氧基）-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧塔纳-1-烯-2-基苯甲酸酯或卡巴他赛（I），（I ）及其制备方法。 本申请还提供了非溶剂化的（2α，5α，7α，10β，13β）-4-乙酰氧基-13 - （{（2R，3S）-3 [（叔丁氧基羰基 ）氨基] -2-羟基-3-苯基丙酰基}氧基）-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧塔纳-1-烯-2-基苯甲酸酯或卡巴他赛（I），其具有 根据图1的XRPD图案和根据图3的IR光谱，并且可用作其包含其的药物组合物中的活性药物并具有抗癌活性。