重合性トリプチセン誘導体化合物
    3.
    发明申请
    重合性トリプチセン誘導体化合物 审中-公开
    可聚合的三蝶烯衍生物化合物

    公开(公告)号:WO2018025892A1

    公开(公告)日:2018-02-08

    申请号:PCT/JP2017/027978

    申请日:2017-08-02

    发明人: 山崎 佳子

    摘要: 本発明の目的は、トリプチセン骨格のバレレンを軸として配される3つのベンゼン環が、均衡した回転運動を行え得るような構造を有すると共に、従来の重合性トリプチセン誘導体化合物に比し、親水性が付与されていることで、機能性材料への汎用性を向上させることが期待できる、新規な重合性トリプチセン誘導体化合物を提供することにある。 上記目的は、トリプチセン骨格の9位及び/又は10位に不飽和結合性官能基を有する置換基を有する重合性トリプチセン誘導体化合物、2個のカルボキシル基を有する重合性トリプチセン誘導体化合物及び1個のカルボキシル基と1個のアミノ基とを有する重合性トリプチセン誘導体化合物などにより解決される。

    摘要翻译:

    本发明的目的,三个苯环布置三蝶烯骨架作为轴的Bareren,并具有这样的结构作为可以执行旋转运动的平衡,常规聚合三蝶烯衍生物 相比于亲水性赋予化合物,可以期待提高功能性材料的通用性,以提供一种新颖的可聚合的三蝶烯衍生物化合物。 上述目的是具有取代在9位和/或具有两个羧基基团和一个羧基三蝶烯骨架聚合性三蝶烯衍生物化合物的10位上具有不饱和键的官能团的可聚合三蝶烯衍生物化合物 以及具有一个氨基的可聚合三蝶烯衍生物化合物等。

    BETA-SUBSTITUTED BETA-AMINO ACIDS AND ANALOGS AS CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS
    4.
    发明申请
    BETA-SUBSTITUTED BETA-AMINO ACIDS AND ANALOGS AS CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS 审中-公开
    作为化学治疗剂的β-取代的氨基酸和类似物

    公开(公告)号:WO2015117147A1

    公开(公告)日:2015-08-06

    申请号:PCT/US2015/014303

    申请日:2015-02-03

    摘要: β-Substituted β-amino acids, β-substituted β-amino acid derivatives, and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres and their use as chemotherapeutic agents are disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres are selective LAT1/4F2hc substrates and exhibit rapid uptake and retention in tumors expressing the LAT1/4F2hc transporter. Methods of synthesizing the β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and methods of using the compounds for treating cancer are also disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs exhibit selective uptake in tumor cells expressing the LAT1/4F2hc transporter and accumulate in cancerous cells when administered to a subject in vivo. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres exhibit cytotoxicity toward several tumor types.

    摘要翻译: β取代的β-氨基酸,β-取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物和(生物)等电点及其作为化学治疗剂的用途。 β取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物和(生物)等分子体是选择性LAT1 / 4F2hc底物,并且在表达LAT1 / 4F2hc转运蛋白的肿瘤中表现出快速吸收和保留。 还公开了合成β-取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物的方法和使用该化合物治疗癌症的方法。 β-取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物在表达LAT1 / 4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞中表现出选择性摄取,并且当在体内施用于受试者时,其积累在癌细胞中。 β-取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物和(生物)等分子体对几种肿瘤类型表现出细胞毒性。