公开(公告)号：WO2010029196A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：PCT/ES2009/000445

申请日：2009-09-09

Applicant: UNIVERSIDAD DE BARCELONA ,  RABANAL ANGLADA, Francesc ,  CAJAL VISA, Yolanda ,  GARCIA SUBIRATS, Maria ,  RODRÍGUEZ NUÑEZ, Montserrat

Inventor： RABANAL ANGLADA, Francesc ,  CAJAL VISA, Yolanda ,  GARCIA SUBIRATS, Maria ,  RODRÍGUEZ NUÑEZ, Montserrat

IPC: C07K7/62 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481

Abstract: Los compuestos de formula (I), o retroenantiόmeros de los mismos no acilados en su extremo N-terminal y con la configuraciόn del aminoácido con la cadena lateral R 2 no invertida cuando R 2 es -CH(CH 3 )(OH), donde: R 0 es CH 3 -(CH 2 )m-, CH 3 -O-(CH 2 CH 2 O) 2 CH 2 - o fenil-(CH 2 ) x -; m es un entero entre 7 y 10; x es un entero entre 1 y 3; R 1 , R 3 , R 4 , R 7 y R8 se seleccionan independientemente de la formula GF-(CH 2 ) n - donde n es un entero entre 1 y 4; y GF es -NH 2 , -NH-C(=NH)-NH 2 o 4-imidazolilo; R 2 es -CH(CH 3 )(OH), -CH(CH 3 ) 2 , -CH 2 NH 2 o -CH 2 OH; R 5 y R 6 son -(C 1 -C 4 -alquilo lineal o ramificado, -(CH 2 )-R 10 , -CH 2 -CH 2 -S-CH 3 o -CH 2 -CH 2 -S(=O)-CH 3 ; R g es H o Gly-espermida; y R 10 es fenilo, 3-indolilo, 4-imidazolilo, 4-hidroxifenilo, α o β- naftilo o 2-, 3- o 4-piridilo, se ha encontrado que son ύtiles en el tratamiento de infecciones bacterianas.

Abstract translation: 其中R 2为-CH（CH 3）（OH）时，式（I）化合物或其反式对映异构体在其N-末端未被酰化并具有R2侧链的氨基酸构型不反转，其中R 0为CH 3 - （ CH 2）m - ，CH 3 -O-（CH 2 CH 2 O）2 CH 2 - 或苯基 - （CH 2）x - ; m是7到10之间的整数; x是1和3之间的整数; R 1，R 3，R 4，R 7和R 8独立地选自式GF-（CH 2）n - ，其中n是1和4之间的整数; 并且GF是-NH 2，-NH-C（= NH）-NH 2或4-咪唑基; R2是-CH（CH3）（OH），-CH（CH3）2，-CH2NH2或-CH2OH; R5和R6是 - （C1-C4-直链或支链烷基， - （CH2）-R10，-CH2-CH2-S-CH3或-CH2-CH2-S（= O）-CH3; R9是H或Gly- 精氨酸; R10为苯基，3-吲哚基，4-咪唑基，4-羟基苯基，α-或β-萘基或2-，3-或4-吡啶基，可用于治疗细菌感染。