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公开(公告)号:WO2010009879A3
公开(公告)日:2010-04-22
申请号:PCT/EP2009005328
申请日:2009-07-22
Applicant: AZAD PHARMACEUTICAL INGREDIENT , UNIV ZUERICH , BADER THOMAS , STUTZ ALFRED , BICHSEL HANS-ULRICH , FU CHANGCHUN
Inventor: BADER THOMAS , STUTZ ALFRED , BICHSEL HANS-ULRICH , FU CHANGCHUN
IPC: C07C401/00 , C07D257/06
CPC classification number: C07C401/00 , C07C317/18 , C07C323/12
Abstract: The present invention is directed to novel processes for the preparation of paricalcitol to novel intermediates used in these processes, and to processes for preparation of the novel intermediates.
Abstract translation: 本发明涉及用于制备帕立骨化醇的新型方法,用于这些方法中使用的新型中间体,以及制备新型中间体的方法。
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公开(公告)号:WO2008138605A2
公开(公告)日:2008-11-20
申请号:PCT/EP2008/003870
申请日:2008-05-14
Applicant: CILAG AG , WEIGL, Ulrich , SCHÄR, Pascal , STUTZ, Alfred
Inventor: WEIGL, Ulrich , SCHÄR, Pascal , STUTZ, Alfred
IPC: C07D489/08 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P1/10
CPC classification number: C07D489/08
Abstract: Verfahren zur Herstellung von N-Methylnaltrexonbromid, wobei man eine Verbindung der allgemeinen Formel (I) : worin X" ein Anion, welches verschieden ist vom Bromidanion, und R Wasserstoff oder eine Abgangsgruppe, bedeuten, in einem geeigneten polaren Lösungsmittel löst oder dispergiert, diese Lösung oder Dispersion mit einer Verbindung, welche Bromidanionen enthält, mischt, und das erhaltene Reaktionsgemisch so lange rührt, bis das N-Methylnaltrexonbromid gebildet und kristallisiert ist, wobei man für den Fall, dass R eine Abgangsgruppe bedeutet, diese während oder nach der Umsetzung entfernt.
Abstract translation: 其中X“为阴离子,其是从所述溴阴离子不同,且R为氢或离去基团,是指溶解或分散在合适的极性溶剂中,这样的:一种用于制备N-甲基纳曲酮溴化物,得到通式(I)的化合物的方法 溶液或含溴化物的阴离子,混合,化合物的分散性和得到的反应混合物,只要搅拌,直到所述N甲基纳曲酮溴化物,形成和结晶,给出的是,R表示一个离去基团的情况下,反应中或反应后除去 ,
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公开(公告)号:WO2008138605A3
公开(公告)日:2009-04-30
申请号:PCT/EP2008003870
申请日:2008-05-14
Applicant: CILAG AG , WEIGL ULRICH , SCHAER PASCAL , STUTZ ALFRED
Inventor: WEIGL ULRICH , SCHAER PASCAL , STUTZ ALFRED
IPC: C07D489/08 , A61K31/485 , A61P1/10 , A61P25/04
CPC classification number: C07D489/08
Abstract: The invention relates to a method for producing n-methylnaltrexone bromide, a compound of the general formula (I), X' meaning an anion that is different from bromide anion, and R meaning hydrogen or a leaving group, being dissolved or dispersed in a suitable polar solvent, said solution or dispersion being mixed with a compound containing bromide anions, and the resulting reaction mixture being stirred until the n-methylnaltrexone bromide is formed and crystallized, wherein, in the case that R means a leaving group, said group is removed during or after the reaction.
Abstract translation: 其中X“为阴离子,其是从所述溴阴离子不同,且R为氢或离去基团,是指溶解或分散在合适的极性溶剂中,这样的:一种用于制备N-甲基纳曲酮溴化物,得到通式(I)的化合物的方法 溶液或含溴化物的阴离子,混合,化合物的分散性和得到的反应混合物,只要搅拌,直到所述N甲基纳曲酮溴化物,形成和结晶,给出的是,R表示一个离去基团的情况下,反应中或反应后除去 ,
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公开(公告)号:WO2008138383A1
公开(公告)日:2008-11-20
申请号:PCT/EP2007/004365
申请日:2007-05-16
Applicant: CILAG AG , WEIGL, Ulrich , SCHÄR, Pascal , STUTZ, Alfred
Inventor: WEIGL, Ulrich , SCHÄR, Pascal , STUTZ, Alfred
IPC: C07D489/08 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P1/10
CPC classification number: C07D489/08
Abstract: Verfahren zur Herstellung von N-Methylnaltrexonbromid, indem man eine Verbindung der allgemeinen Formel (I): worin X - ein Anion, welches verschieden ist vom Bromidanion, und R Wasserstoff oder eine Abgangsgruppe, bedeuten, (i) in einem geeigneten polaren Lösungsmittel löst oder dispergiert, (ii) diese Lösung oder Dispersion mit einer Verbindung, welche Bromidanionen enthält, mischt, und (iii) das erhaltene Reaktionsgemisch so lange rührt, bis das N-Methylnaltrexonbromid gebildet und kristallisiert ist, wobei man (iv) für den Fall, dass R eine Abgangsgruppe bedeutet, diese vor, während oder nach der Umsetzung entfernt.
Abstract translation: 一种用于制备N-甲基纳曲酮溴化物,由通式(Ⅰ)的化合物反应的方法:其中X - SUP>是阴离子,其是从所述溴阴离子不同,且R为氢或离去基团,平均(I) 溶解在适当的极性溶剂中或分散(ⅱ)该溶液或分散体与含溴化物的阴离子,混合的化合物,和(iii)将所得反应混合物搅拌,直到所述N甲基纳曲酮溴化物,形成并结晶,得到( iv)用于该R表示离去基团,在此之前,在反应之后或期间除去的情况。
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公开(公告)号:WO2008010022A3
公开(公告)日:2008-06-19
申请号:PCT/IB2006004280
申请日:2006-12-28
Applicant: CIMEX PHARMA AG , UNIV ZUERICH , BADER THOMAS , STUTZ ALFRED , HOFMEIER HARALD , BICHSEL HANS-ULRICH
Inventor: BADER THOMAS , STUTZ ALFRED , HOFMEIER HARALD , BICHSEL HANS-ULRICH
IPC: C07D311/58 , C07D407/06 , C07D413/14
CPC classification number: C07D407/06 , C07D311/58 , C07D413/14
Abstract: A process of making racemic [2S*[R*[R*[R*]]]] and [2R*[S*[S*[S*]]]]-(±)a,a`- [iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol] of the compound of the formula (I) and its pure [2S*[R*[R*[R*]]]]- and [2R*[S*[S*[S*]]]]- enantiomer compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.
Abstract translation: 制备外消旋[2S * [R * [R * [R *]]]和[2R * [S * [S * [S *]]] - (±)a, 亚甲基)]双[6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇]及其纯的[2S * [R * [R * [R *] ]]] - 和[2R * [S * [S * [S *]]] - 对映体化合物及其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号:WO2008010022A2
公开(公告)日:2008-01-24
申请号:PCT/IB2006/004280
申请日:2006-12-28
Applicant: CIMEX PHARMA AG , UNIVERSITY OF ZURICH , BADER, Thomas , STUTZ, Alfred , HOFMEIER, Harald , BICHSEL, Hans-Ulrich
Inventor: BADER, Thomas , STUTZ, Alfred , HOFMEIER, Harald , BICHSEL, Hans-Ulrich
CPC classification number: C07D407/06 , C07D311/58 , C07D413/14
Abstract: A process of making racemic [2S*[R*[R*[R*]]]] and [2R*[S*[S*[S*]]]]-(±)α,α`- [iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol] of the compound of the formula (I) and its pure [2S*[R*[R*[R*]]]]- and [2R*[S*[S*[S*]]]]- enantiomer compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.
Abstract translation: 制备外消旋[2S * [R * [R * [R *]]]和[2R * [S * [S * [S *]]] - (±)a,a'-亚氨基双( 亚甲基)]双[6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇]及其纯的[2S * [R * [R * [R *] ]] - 和[2R * [S * [S * [S *]]]] - 对映体化合物及其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号:WO2010009879A2
公开(公告)日:2010-01-28
申请号:PCT/EP2009/005328
申请日:2009-07-22
Applicant: AZAD PHARMACEUTICAL INGREDIENTS AG , UNIVERSITÄT ZÜRICH , BADER, Thomas , STUTZ, Alfred , BICHSEL, Hans-Ulrich , FU, Changchun
Inventor: BADER, Thomas , STUTZ, Alfred , BICHSEL, Hans-Ulrich , FU, Changchun
IPC: C07C401/00 , C07D257/06
CPC classification number: C07C401/00 , C07C317/18 , C07C323/12
Abstract: The present invention is directed to novel processes for the preparation of paricalcitol to novel intermediates used in these processes, and to processes for preparation of the novel intermediates.
Abstract translation: 本发明涉及制备在这些方法中使用的新型中间体的帕立骨化醇的新方法,以及制备新型中间体的方法。 p> p> p>
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