公开(公告)号：WO2017133634A1

公开(公告)日：2017-08-10

申请号：PCT/CN2017/072727

申请日：2017-01-26

申请人： 苏州派格生物科技有限公司

发明人： 徐敏

IPC分类号： C07D489/08 ,  A61K31/485 ,  A61K47/60 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K47/60 ,  C07D489/08

摘要： 本发明涉及阿片受体拮抗剂缀合物及其应用。具体地，本发明涉及亲水性聚合物与阿片受体拮抗剂共价偶联的缀合物及其应用。

公开(公告)号：WO2017046814A1

公开(公告)日：2017-03-23

申请号：PCT/IN2016/050305

申请日：2016-09-13

申请人： RUSAN PHARMA LIMITED

发明人： SAXENA, Kunal Naveen ,  MASCARENHAS, Malcolm Prakash ,  LAD, Nitin Punjaji ,  PATIL, Shashikant Malagoud

IPC分类号： C07D489/00

CPC分类号： C07D489/08

摘要： The present invention discloses a short, simplified and eco-friendly process for producing Nalbuphine or its pharmaceutically acceptable salts thereof. In particular, the process of the present invention avoids use of any hazardous, corrosive and pyrophoric chemicals and the product formed is substantially free of impurities.

摘要翻译： 本发明公开了生产纳布啡或其药学上可接受的盐的简短，简化和环保的方法。 特别地，本发明的方法避免使用任何危险的，腐蚀性的和自燃的化学品，并且所形成的产品基本上不含杂质。

公开(公告)号：WO2016187522A1

公开(公告)日：2016-11-24

申请号：PCT/US2016/033494

申请日：2016-05-20

申请人： NORAMCO, INC.

发明人： BAILEY, Timothy Samuel ,  NICHOLS, Paul Jonathan ,  SASINE, Joshua S. ,  WEIGL, Ulrich ,  JOSHI, Aarti L.

IPC分类号： C07D489/08

CPC分类号： C07D489/08

摘要： The present invention is directed to a process for the preparation oxymorphone freebase, comprising hydrogenation of 14-hydroxymorphinone in DMF, to yield oxymorphone freebase, preferably oxymorphone freebase of improved appearance, purity and / or yield. The present invention is further directed to oxymorphone freebase with improved impurity profile. The present invention is further directed to an HPLC or UPLC system/method for analysis of opioid compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备羟吗啡酮游离碱的方法，其包括在DMF中氢化14-羟基吗啡酮，以产生羟自由基游离碱，优选外观改变的羟吗啡酮游离碱，纯度和/或产率。 本发明还涉及具有改进的杂质分布的羟吗啡酮游离碱。 本发明进一步涉及用于分析阿片样物质的HPLC或UPLC系统/方法。

公开(公告)号：WO2016152953A1

公开(公告)日：2016-09-29

申请号：PCT/JP2016/059295

申请日：2016-03-24

申请人： 東レ株式会社

发明人： 辻　理一郎 ,  河合　孝治 ,  稲田　英朗 ,  菅原　雄二

IPC分类号： C07D489/08 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/08

摘要： 　本発明は、末梢型の選択的オピオイドκ受容体作動性を有し、オピオイドμ受容体作動性に基づく薬物依存性や呼吸抑制などの副作用、及び、中枢型のオピオイドκ受容体作動性に基づく鎮静や不快感などの副作用が低減された鎮痛薬を提供することを目的としている。本発明は、下記の式（Ｉ）若しくは式（ＩＩ）で示されるモルヒナン誘導体又はその薬理学的に許容される酸付加塩を有効成分として含有する医薬を提供する。

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种作为外周选择性阿片样物质κ受体激动剂的止痛药，并减少基于阿片样物质μ-受体激动剂如药物依赖性和呼吸抑制的副作用，以及基于中枢性阿片样物质κ- 受体激动剂如镇静和不适。 本发明提供含有式（I）或式（II）表示的吗啡喃衍生物或其药学上可接受的酸加成盐作为活性成分的药物。

公开(公告)号：WO2016026048A1

公开(公告)日：2016-02-25

申请号：PCT/CA2015/050796

申请日：2015-08-21

申请人： EPIMERON INC.

发明人： FACCHINI, Peter James

IPC分类号： C12N15/53 ,  A01H1/00 ,  A01H1/04 ,  A01H5/00 ,  C12N15/00 ,  C12N15/61 ,  C12N15/63 ,  C12N15/82 ,  C12N9/04 ,  C12N9/90 ,  C12P17/18 ,  C12Q1/68 ,  C07D489/02

CPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  C12N9/0006 ,  C12N9/90 ,  C12P17/18 ,  C12P17/188 ,  C12Y101/01247

摘要： Methods that may be used for the manufacture of a class of chemical compounds known as morphinans, including neopine, are provided. Compositions useful for the synthesis of morphinans, including neopine, are also provided.

摘要翻译： 提供了可用于制造一类称为吗啡喃的化学化合物（包括新碱）的方法。 还提供了可用于合成吗啡喃的组合物，包括新碱。

公开(公告)号：WO2015168014A1

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：PCT/US2015/027781

申请日：2015-04-27

申请人： ORPHOMED LLC

发明人： SINGH, Nikhilesh

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  C07D489/00 ,  C07C233/16 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/137 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  C07C217/64 ,  C07C217/70 ,  C07C217/74 ,  C07C233/16 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C2601/14 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  C07D489/12 ,  C07D519/00

摘要： Pharmaceutically active homo-dimers of opioid and other pharmaceutically active agents characterized by a single phenolic hydroxyl group wherein the respective monomers are ether-linked through such groups by an ethylene residue. The dimers share the receptor pharmacology of the corresponding monomer, in particular cases are non-absorbed, and the ether link of the dimers is particularly resistant to metabolism when administered to a subject, all conferring divers advantages relative to the corresponding monomers. Exemplary of the dimers are those of buprenorphine, naloxone, naltrexone, des-venlafaxine, albuterol and acetaminophen.

摘要翻译： 阿片样物质和其它药物活性剂的药学活性同二聚体的特征在于单一酚羟基，其中各单体通过乙烯残基与这些基团醚连接。 二聚体具有相应单体的受体药理学特性，特别是未被吸收的二聚体的醚连接在施用于受试者时特别耐新陈代谢，所有这些都相对于相应的单体赋予潜在的优势。 二聚体的示例是丁丙诺啡，纳洛酮，纳曲酮，去文拉法辛，沙丁胺醇和对乙酰氨基酚的二聚体。

公开(公告)号：WO2015095585A2

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：PCT/US2014071264

申请日：2014-12-18

申请人： CODY LAB INC

发明人： ITOV ZINOVY ,  KUZNETSOV VLADIMIR F ,  VOITSEKHOVSKI IOURI

IPC分类号： C07D489/08

CPC分类号： C07D489/08

摘要： Synthetic methods are provided for preparation of oxycodone and salts thereof with an improved impurity profile. Thebaine is converted to 14-hydroxycodeinone sulfate intermediate to minimize a 7,8-dihydro-8,14-dihydroxycodeinone impurity. Efficient methods for conversion of oxycodone base to oxycodone hydrochloride are provided to minimize 14-hydroxycodeinone impurity in the final product.

摘要翻译： 提供合成方法用于制备具有改进的杂质特征的羟考酮及其盐。 蒂巴因被转化为14-羟可待因酮硫酸盐中间体以使7,8-二氢-8,14-二羟基可待因酮杂质最小化。 提供了将羟考酮碱转化为盐酸羟考酮的有效方法，以最小化最终产物中的14-羟可待因酮杂质。

公开(公告)号：WO2015004240A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：PCT/EP2014/064819

申请日：2014-07-10

申请人： H. LUNDBECK A/S

发明人： DE DIEGO, Heidi Lopez

IPC分类号： C07D489/08 ,  A61K31/485 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D489/08

摘要： The present invention relates to new nalmefene salts which salts fall within at least one of the two following categories: non-hydrate forming salts and non-solvate forming salts. In particular, the invention relates to the hydrogen adipate salt, the hydrogen malonate salt, the lactate salt, the hydrogen fumarate salt, the hydrogen succinate salt, the benzene sulfonate salt, the hydrogen maleate salt and the salicylate salt of nalmefene. The present invention also relates to such salts for use in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及新的纳美芬盐，其盐落入以下两个类别中的至少一个：非水合物形成盐和非溶剂化物形成盐。 特别地，本发明涉及氢化己二酸盐，丙二酸氢盐，乳酸盐，富马酸氢盐，琥珀酸氢盐，苯磺酸盐，马来酸氢盐和纳美芬的水杨酸盐。 本发明还涉及用于治疗的这种盐。

公开(公告)号：WO2013166271A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：PCT/US2013/039242

申请日：2013-05-02

申请人： SOUTHERN RESEARCH INSTITUTE

发明人： ANANTHAN, Subramaniam

IPC分类号： C07D489/08

CPC分类号： C07D491/18 ,  C07D489/02 ,  C07D489/06 ,  C07D489/08

摘要： The present disclosure is concerned with a process for the preparation of the above disclosed compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, deuterated forms thereof, isomers thereof, solvates thereof, or mixtures thereof which comprises subjecting a 17-substituted-3, 14-dihydroxypyridomorphinan to dialkylation at the phenolic hydroxyl at the 3-position and the tertiary alcohol at the 14-position followed by selective dealkylation of the phenolic ether function.

摘要翻译： 本公开涉及制备上述公开的化合物，其药学上可接受的盐，其氘化形式，其异构体，溶剂合物或其混合物的方法，其包括将17-取代的3,14-二羟基吡啶并咪唑烷进行二烷基化 在3位的酚羟基和14位的叔醇，随后选择性地脱烷基酚化的醚醚官能团。

公开(公告)号：WO2013164383A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：PCT/EP2013/059104

申请日：2013-05-02

申请人： H. LUNDBECK A/S

发明人： DE FAVERI, Carla ,  STIVANELLO, Mariano ,  HUBER, Florian, Anton, Martin

IPC分类号： C07D489/08

CPC分类号： C07D489/08

摘要： The present invention relates to a new process for producing naltrexone [17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] from noroxymorphone [4,5- α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] by alkylation with a cyclopropylmethyl halide.

摘要翻译： 本发明涉及从去甲羟吗啡酮[4,5-α环氧-3,14]制备纳曲酮[17-（环丙基甲基）-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮]的新方法 - 二羟基吗啡喃-6-酮]通过用环丙基甲基卤化物烷基化。