公开(公告)号：WO2007010085A3

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：PCT/FI2006000257

申请日：2006-07-17

申请人： ORION CORP ,  AHLMARK MARKO ,  BAECKSTROEM REIJO ,  LUIRO ANNE ,  PYSTYNEN JARMO ,  TIAINEN EIJA

发明人： AHLMARK MARKO ,  BAECKSTROEM REIJO ,  LUIRO ANNE ,  PYSTYNEN JARMO ,  TIAINEN EIJA

IPC分类号： C07D307/82 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/428 ,  A61P25/16 ,  C07D277/02 ,  C07D333/62

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D275/04 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D277/84 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04

摘要： Compounds of formula (I), wherein R 1 -R 4 , X, Y and Z are as defined in claims, exhibit COMT enzyme inhibiting activity and are thus useful as COMT inhibitors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1〜R 4，X，Y和Z如权利要求中所定义，表现出COMT酶抑制活性，因此可用作COMT 抑制剂。

公开(公告)号：WO2007010085A2

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：PCT/FI2006/000257

申请日：2006-07-17

申请人： ORION CORPORATION ,  AHLMARK, Marko ,  BÄCKSTRÖM, Reijo ,  LUIRO, Anne ,  PYSTYNEN, Jarmo ,  TIAINEN, Eija

发明人： AHLMARK, Marko ,  BÄCKSTRÖM, Reijo ,  LUIRO, Anne ,  PYSTYNEN, Jarmo ,  TIAINEN, Eija

IPC分类号： C07D307/82 ,  C07D277/02 ,  C07D333/62 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/428 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D275/04 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D277/84 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04

摘要： Compounds of formula (I), wherein R 1 -R 4 , X, Y and Z are as defined in claims, exhibit COMT enzyme inhibiting activity and are thus useful as COMT inhibitors.

摘要翻译： 其中R 1 -R 4，X，Y和Z如权利要求中所定义的式（I）化合物显示COMT酶 抑制活性，因此可用作COMT抑制剂。

公开(公告)号：WO2003006452A1

公开(公告)日：2003-01-23

申请号：PCT/FI2002/000621

申请日：2002-07-10

申请人： ORION CORPORATION ,  KOSKELAINEN, Tuula ,  OTSOMAA, Leena ,  KARJALAINEN, Arto ,  KOTOVUORI, Pekka ,  TENHUNEN, Jukka ,  RASKU, Sirpa ,  NORE, Pentti ,  TIAINEN, Eija ,  TÖRMÄKANGAS, Olli

发明人： KOSKELAINEN, Tuula ,  OTSOMAA, Leena ,  KARJALAINEN, Arto ,  KOTOVUORI, Pekka ,  TENHUNEN, Jukka ,  RASKU, Sirpa ,  NORE, Pentti ,  TIAINEN, Eija ,  TÖRMÄKANGAS, Olli

IPC分类号： C07D311/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C217/14 ,  C07C217/54 ,  C07C217/90 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/64 ,  C07D311/28 ,  C07D311/58 ,  C07D311/60 ,  C07D411/12

摘要： Therapeutically active compounds of formula (I): wherein X is -O-, -CH 2 - or -C(O)-; Z is -CHR 9 - or valence bond; Y is -CH 2 -, -C(O)-, CH(OR 10 )-, -CH(NR 11 R 12 )-, -O-, -S-, -S(O)- or -S(O 2 )-, provided that in case Z is a valence bond, Y is not C(O); the dashed line represents an optional double bond in which case Z is -CR 9 - and Y is -CH-, C(OR 10 )- or -C(NR 11 R 12 )-; R 1 is -(CH 2 ) n NR 4 R 7 or one of the following groups:n is 1 - 4; R 2 and R 3 are independently H, lower alkyl, lower alkoxy, -NO 2 , halogen, -CF 3 , -OH, -NHR 8 or -COOH; R 4 and R 7 are independently H, lower alkyl or lower hydroxyalkyl; R 5 is H, lower alkoxy, -CF 3 , -NH 2 or -CN; R 6 is -NO 2 , -NR 14 R 19 , -CF 3 or R 8 and R 16 are independently H or acyl; R 9 is H or lower alkyl; R 10 is H, alkylsulfonyl or acyl; R 11 and R 12 are independently H, lower alkyl or acyl; R 13 and R 18 are independently H or -OR 20 ; R 14 and R 19 are independently H, acyl, alkylsulfonyl, C(S)NHR 17 or C(O)NHR 17 ; R 15 is H or NH 2 ; R 17 is H or lower alkyl; R 20 is H or acyl; and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof are disclosed. The compounds are potent inhibitors of Na + /Ca 2+ exchange mechanism.

摘要翻译： 式（I）的治疗活性化合物：其中X是-O-，-CH 2 - 或-C（O） - ; Z是-CHR9-或价键; Y是-CH 2 - ， - C（O） - ，CH（OR 10） - ， - CH（NR 11 R 12） - ， - O - ， - S - ， - S（O） - 或-S（O 2） 在Z是价键的情况下，Y不是C（O）; 虚线表示任选的双键，其中Z为-CR9-，Y为-CH-，C（OR10） - 或-C（NR11R12） - ; R1为 - （CH2）nNR4R7或下列基团之一：n为1-4; R2和R3独立地是H，低级烷基，低级烷氧基，-NO2，卤素，-CF3，-OH，-NHR8或-COOH; R4和R7独立地是H，低级烷基或低级羟烷基; R5是H，低级烷氧基，-CF3，-NH2或-CN; R 6是-NO 2，-NR 14 R 19，-CF 3或R 8，R 16独立地是H或酰基; R9为H或低级烷基; R 10为H，烷基磺酰基或酰基; R 11和R 12独立地为H，低级烷基或酰基; R 13和R 18独立地为H或-OR 20; R 14和R 19独立地为H，酰基，烷基磺酰基，C（S）NHR 17或C（O）NHR 17; R15是H或NH2; R 17为H或低级烷基; R 20是H或酰基; 及其药学上可接受的盐和酯。 这些化合物是Na + / Ca 2+交换机制的有效抑制剂。