公开(公告)号：WO2006123725A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：PCT/JP2006/309891

申请日：2006-05-18

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  八谷 俊一郎 ,  奥 誠 ,  向井 華 ,  進 崇史 ,  松浦 圭介 ,  瀬尾 竜志 ,  上久保 隆 ,  寺田 央 ,  佐薙 征直 ,  吉原 耕生 ,  高橋 泰輔

发明人： 八谷 俊一郎 ,  奥 誠 ,  向井 華 ,  進 崇史 ,  松浦 圭介 ,  瀬尾 竜志 ,  上久保 隆 ,  寺田 央 ,  佐薙 征直 ,  吉原 耕生 ,  高橋 泰輔

IPC分类号： C07D207/09 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/14 ,  A61P5/20 ,  A61P19/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D207/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： 【課題】カルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）が関与する疾患、殊に副甲状腺機能亢進症の治療に用いることができる化合物の提供。 【解決手段】アリールアルキル基等で置換されたアミノメチル基を有することを特徴とする新規なピロリジン誘導体またはその塩が優れたＣａＳＲ作動的調節作用を有すること、また、薬物相互作用を起こす懸念のあるＣＹＰ２Ｄ６の阻害作用との選択性に優れていることを見出した。以上のことから、これらの新規なピロリジン誘導体はＣａＳＲが関与する疾患（副甲状腺機能亢進症、腎性骨異栄養症、高カルシウム血症等）の治療剤として有用である。

摘要翻译： [问题]提供可用于治疗与钙敏感受体（CaSR）相关的疾病，特别是甲状旁腺机能亢进的化合物。 [解决问题的手段]发现具有被芳基烷基等取代的氨甲基的新型吡咯烷衍生物或其盐具有优异的CaSR激动调节作用，并且在抑制CYP2D6中也具有优异的选择性， 导致药物相互作用。 因此，新型吡咯烷衍生物可用作与CaSR相关疾病（例如甲状旁腺功能亢进，肾性骨营养不良和高钙血症）的治疗剂。