公开(公告)号：WO2019126559A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：PCT/US2018/066898

申请日：2018-12-20

申请人： VANDERBILT UNIVERSITY

发明人： LINDSLEY, Craig, W. ,  CONN, P. Jeffrey ,  ENGERS, Darren W. ,  BENDER, Aaron M. ,  BAKER, Logan A.

IPC分类号： C07D209/54 ,  C07D263/32

CPC分类号： A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： Disclosed herein are substituted 2-azaspiro[3.3]heptane compounds, which may be useful as antagonists of the muscarinic acetylcholine receptor M 4 (mAChR M 4 ). Also disclosed herein are methods of making the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treating disorders using the compounds and compositions.

公开(公告)号：WO2019121543A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：PCT/EP2018/085262

申请日：2018-12-17

申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT ,  BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： HEINEMANN, Ines ,  FRACKENPOHL, Jens ,  WILLMS, Lothar ,  BEFFA, Roland ,  DIETRICH, Hansjörg ,  GATZWEILER, Elmar ,  MACHETTIRA, Anu Bheemaiah ,  ROSINGER, Christopher Hugh ,  LÜMMEN, Peter

IPC分类号： C07D403/12 ,  A01N43/54 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D239/54 ,  C07D413/12 ,  A01P13/00 ,  A01P21/00

CPC分类号： C07D239/54 ,  A01N43/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte Thiophenyluracile der allgemeinen Formel (I) oder deren Salze (I) wobei die Reste in der allgemeinen Formel (I) den in der Beschreibung gegebenen Definitionen entsprechen, sowie deren Verwendung als Herbizide, inbesondere zur Bekämpfung von Unkräutern und/oder Ungräsern in Nutzpflanzenkulturen und/oder als Pflanzenwachstumsregulatoren zur Beeinflussung Wachstums von Nutzpflanzenkulturen.

公开(公告)号：WO2019101643A1

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：PCT/EP2018/081546

申请日：2018-11-16

申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT ,  BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT ,  DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM

发明人： GUTCHER, Ilona ,  RÖHN, Ulrike ,  ZORN, Ludwig ,  RÖSE, Lars ,  BADER, Benjamin ,  KOBER, Christina ,  CARRETERO, Rafael ,  STÖCKIGT, Detlef ,  PLATTEN, Michael

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D237/16 ,  C07D237/20 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  C07D237/16 ,  C07D237/20 ,  C07D405/12

摘要： The present invention covers 3-oxo-6-heteroaryl-2-phenyl-2,3-dihydropyridazine- 4-carboxamide compounds of general formula (I): in which R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , R 6 , X, Y and Z are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of cancer or conditions with dysregulated immune responses or other disorders associated with aberrant AHR signaling, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

公开(公告)号：WO2019090269A1

公开(公告)日：2019-05-09

申请号：PCT/US2018/059280

申请日：2018-11-05

申请人： WANG, Peng ,  LI, Pixu ,  GU, Xiangyong ,  GE, Yadong ,  WANG, Zhong ,  GAO, Feng ,  DU, Qiangqiang

发明人： WANG, Peng ,  LI, Pixu ,  GU, Xiangyong ,  GE, Yadong ,  WANG, Zhong ,  GAO, Feng ,  DU, Qiangqiang

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/75 ,  C07D403/12 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07F5/025

摘要： The present invention relates to a method for preparing the compound of formula IV, compound of formula XI, and acalabrutinib, a new generation of bruton tyrosine kinase (BTK) inhibitor.

公开(公告)号：WO2019029295A1

公开(公告)日：2019-02-14

申请号：PCT/CN2018/093968

申请日：2018-07-02

申请人： 山东大学

发明人： 张颖杰 ,  徐文方 ,  臧杰

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D239/48

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12

摘要： 本发明涉及基于帕唑帕尼结构的HDAC和VEGFR双靶点抑制剂及其制备方法和应用。所述化合物具有通式I、II或III所示的结构。本发明还提供该类化合物的制备方法以及在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病药物中的应用。

公开(公告)号：WO2019018562A1

公开(公告)日：2019-01-24

申请号：PCT/US2018/042747

申请日：2018-07-18

申请人： IDEAYA BIOSCIENCES, INC.

发明人： ALAM, Muzaffar ,  BECK, Hilary Plake ,  DILLON, Michael Patrick ,  GONZALEZ-LOPEZ, Marcos ,  RICO, Alice Chen ,  SUTTON, JR., James Clifford

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07C211/44

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  C07D215/18 ,  C07D239/74 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Provided herein are compounds, compositions and methods of using the compounds and compositions for the treatment of diseases modulated, as least in part, by AhR. The compounds are represented by formulae Formula (I), (II), (III), (iv): wherein the letters and symbols a, b, c, d, e, f, g, Z, R 1b , R 2a and R 2b have the meanings provided in the specification.

公开(公告)号：WO2019007293A1

公开(公告)日：2019-01-10

申请号：PCT/CN2018/093906

申请日：2018-06-30

申请人： 浙江同源康医药股份有限公司

发明人： 吴豫生 ,  职五斌 ,  李敬亚 ,  郑茂林 ,  梁阿朋

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/527 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/10 ,  C07F9/65583

摘要： 公开了一种式Ⅰ所示的化合物，其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药，其中的各符号如权利要求中所定义。式Ⅰ所示化合物对ALK激酶具有良好的抑制活性，可用于制备调节ALK激酶活性或治疗ALK相关疾病，尤其是非小细胞肺癌的药物。

公开(公告)号：WO2018191146A1

公开(公告)日：2018-10-18

申请号：PCT/US2018/026670

申请日：2018-04-09

申请人： NAVITOR PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： MAHONEY, Sarah ,  MOLZ, Lisa ,  NARAYAN, Sridhar ,  SAIAH, Eddine

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  C07D209/00 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/60 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07F7/0812

摘要： The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same. Compositions comprising a compound of this invention or a pharmaceutically acceptable derivative thereof and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant, or vehicle. The amount of the compound in compositions of this invention is such that it is effective to measurably inhibit Rheb, in a biological sample or in a patient.

公开(公告)号：WO2018161033A1

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：PCT/US2018/020763

申请日：2018-03-02

申请人： GLIMCHER, Laurie H. ,  CUBILLOS-RUIZ, Juan Rodrigo ,  BETTIGOLE, Sarah Elizabeth ,  VACCA, Joseph P. ,  WRIGHT, Adrian ,  TARVER, Gary ,  MAMJEE, Manoj ,  ALVAREZ, Silvia

发明人： GLIMCHER, Laurie H. ,  CUBILLOS-RUIZ, Juan Rodrigo ,  BETTIGOLE, Sarah Elizabeth ,  VACCA, Joseph P.

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/14 ,  C07D213/82 ,  C07D215/50 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D403/10 ,  A61P35/00 ,  C07C233/80 ,  C07C275/42 ,  C07D213/82 ,  C07D215/50 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D263/48 ,  C07D277/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Described herein are IRE1-alpha inhibitors, compositions containing such inhibitors, and methods of treatment of cancer that include administration of such compounds. Exemplary compounds are provided throughout the application.

公开(公告)号：WO2018155826A1

公开(公告)日：2018-08-30

申请号：PCT/KR2018/001181

申请日：2018-01-26

申请人： 주식회사 엘지화학

发明人： 김진주 ,  곽지원 ,  이성재 ,  한수진

IPC分类号： C07D209/82 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  H01L51/00 ,  H01L51/50

CPC分类号： C07D209/82 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  H01L51/00 ,  H01L51/50

摘要： 본 발명은 신규한 화합물 및 이를 이용한 유기발광 소자를 제공한다.