公开(公告)号：WO2016141503A1

公开(公告)日：2016-09-15

申请号：PCT/CN2015/000566

申请日：2015-08-05

Applicant: 上海优拓医药科技有限公司 ,  罗军芝

Inventor： 罗军芝 ,  年静 ,  高思原

IPC: C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P27/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D209/46 ,  A61K31/4035 ,  C07D209/48 ,  G01N23/2005 ,  G01N25/4866 ,  G01N2021/3595

Abstract: 一种稳定的不含溶剂化物的阿普司特(式I)晶型II及其制备方法、药物组合物和医药用途，以及包含晶型II和晶型B的混晶及其制备方法。所述的阿普司特晶型II的X-射线粉末衍射图(XRPD)的2θ±0.2具以下五个特征吸收峰：11.2，13.2，13.5，13.8，14.7，其DSC图谱显示单一吸热峰，位于150±3℃。晶型II的活性不低于晶型B，热力学稳定性方面优于晶型B，其制备方法操作简单，所用结晶溶剂安全并易于除去。