公开(公告)号：WO2002088071A1

公开(公告)日：2002-11-07

申请号：PCT/JP2002/004252

申请日：2002-04-26

Applicant: 大正製薬株式会社 ,  佐藤 正和 ,  宮田 則之 ,  石井 孝明 ,  松永 結子 ,  天田 英明

Inventor： 佐藤 正和 ,  宮田 則之 ,  石井 孝明 ,  松永 結子 ,  天田 英明

IPC: C07C259/14

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/136 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07C259/14 ,  C07D207/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D217/04 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D491/10

Abstract: Hydroxyformamidine compounds represented by the following general formula or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R 1 represents substituted morpholino, substituted piperidino, piperazin−1−yl, substituted piperazin−1−yl, thiomorpholin−1−yl, perhydroazepin−1−yl, perhydroazocin−1−yl, tetrahydropyridin−1−yl, pyrrolin−1−yl, etc.; X represents nitrogen or CR 5 ; and R 2 to R 5 are the same or different and each represents hydrogen, C 1−4 alkyl, C 1−4 alkoxy, trifluoromethyl or halogeno. Drugs inhibiting 20−HETE synthase relating to contraction/dilation of microvessels, induction of cell proliferation, etc. in main organs such as kidney and cerebral vessels.

Abstract translation: 由以下通式表示的羟基甲脒化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1表示取代的吗啉代，取代的哌啶子基，哌嗪-1-基，取代的哌嗪-1-基，硫代吗啉-1-基， 全氢化吖庚因-1-基，全氢az嗪-1-基，四氢吡啶-1-基，吡咯啉-1-基等; X表示氮或CR 5。 R 5和R 5相同或不同，各自代表氢，C 1-4烷基，C 1-4烷基 烷氧基，三氟甲基或卤代。 与主要器官如肾脏和脑血管相关的微血管收缩/扩张相关的20-HETE合成酶抑制剂，细胞增殖诱导等。

公开(公告)号：WO2004089966A1

公开(公告)日：2004-10-21

申请号：PCT/JP2004/001244

申请日：2004-02-06

Applicant: 大正製薬株式会社 ,  柿沼 浩行 ,  佐藤 正和 ,  天田 英明 ,  浅沼 肇 ,  土屋 優子

Inventor： 柿沼 浩行 ,  佐藤 正和 ,  天田 英明 ,  浅沼 肇 ,  土屋 優子

IPC: C07H17/02

CPC classification number: A61K31/706 ,  A61K31/7056 ,  C07H17/00 ,  C07H17/02

Abstract: A method for preparing a heteroaryl 5-thio-beta -D-aldohexopyranoside compound of the formula (III), which comprises reacting 5-thio-D-aldohexopyranose compound of the formula (I) with A-OH of the formula (II) in the presence of a phosphine represented by PR R R and an azo reagent represented by R -N=N-R according to the following scheme.

Abstract translation: 一种制备式（III）的杂芳基5-硫代-β-去氧六吡喃糖苷化合物的方法，其包括使式（I）的5-硫代-D-去二羟基吡喃糖类化合物与式（II）的A-OH反应， 在由PR X X R R Z表示的膦和由R 21 -N = NR 22表示的偶氮试剂的存在下进行。

公开(公告)号：WO2005085241A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：PCT/JP2005/003755

申请日：2005-03-04

Applicant: 大正製薬株式会社 ,  佐藤 正和 ,  松永 結子 ,  浅沼 肇 ,  天田 英明 ,  小網 武史 ,  高山 哲男 ,  薮内 哲也 ,  塩澤 史康 ,  片貝 博典 ,  梅宮 広樹 ,  池田 明子

Inventor： 佐藤 正和 ,  松永 結子 ,  浅沼 肇 ,  天田 英明 ,  小網 武史 ,  高山 哲男 ,  薮内 哲也 ,  塩澤 史康 ,  片貝 博典 ,  梅宮 広樹 ,  池田 明子

IPC: C07D417/04

CPC classification number: A61K8/49 ,  A61Q7/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

Abstract: A thiazolylimidazole derivative represented by the formula (wherein X and X are different and each represents sulfur or carbon; R represents phenyl, substituted phenyl, phenyl fused with a heteroaromatic ring, pyridyl, or pyridyl fused with a heteroaromatic ring; R represents hydrogen, halogeno, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl substituted by one to five halogen atoms, C1-6 alkoxy, C1-6 alkanoyl, or C1-5 hydroxyalkyl; and A represents a group represented by the following formula) or a pharmaceutically acceptable salt of the derivative; and an ALK 5 inhibitor, therapeutic agent for alopecia, or hair restorer each containing the derivative or salt as an active ingredient. The derivative or salt is a substance inhibiting ALK 5, which is a TGF-beta type-I receptor. The hair growth preparation or hair restorer is based on a novel function.

Abstract translation: 由式（其中X 1和X 2不同并且各自表示硫或碳）表示的噻唑并咪唑衍生物，R 1表示苯基，取代的苯基，与杂芳环稠合的苯基，吡啶基或与 杂芳环; R 2表示氢，卤代，C 1-6烷基，被1至5个卤素原子取代的C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷酰基或C 1-5羟基烷基; A表示 由下式表示的基团）或该衍生物的药学上可接受的盐; 和ALK 5抑制剂，秃发治疗剂或头发恢复剂，各自含有衍生物或盐作为活性成分。 衍生物或盐是抑制ALK5的物质，其是TGF-β型-I受体。 毛发生长制剂或毛发修复剂是基于新颖的功能。

公开(公告)号：WO2004089967A1

公开(公告)日：2004-10-21

申请号：PCT/JP2004/001272

申请日：2004-02-06

Applicant: 大正製薬株式会社 ,  柿沼 浩行 ,  佐藤 正和 ,  天田 英明 ,  浅沼 肇 ,  土屋 優子

Inventor： 柿沼 浩行 ,  佐藤 正和 ,  天田 英明 ,  浅沼 肇 ,  土屋 優子

IPC: C07H17/02

CPC classification number: A61K31/706 ,  A61K31/7056 ,  C07H17/00 ,  C07H17/02

Abstract: It is intended to provide heteroaryl 5-thio-beta-D-glucopyranoside compounds represented by the following general formula which show an effect of inhibiting the activity of SGLT2, pharmaceutically acceptable salts thereof or hydrates of the same; and drugs containing the same as the active ingredient, in particular, remedies for diabetes, diabetes-related diseases or complications of diabetes.

Abstract translation: 旨在提供由以下通式表示的显示抑制SGLT2的活性，其药学上可接受的盐或其水合物的作用的杂芳基5-硫代-β-D-吡喃葡萄糖苷化合物; 以及与活性成分相同的药物，特别是糖尿病，糖尿病相关疾病或糖尿病并发症的治疗药物。

公开(公告)号：WO2004024677A1

公开(公告)日：2004-03-25

申请号：PCT/JP2003/011603

申请日：2003-09-11

Applicant: 大正製薬株式会社 ,  佐藤 正和 ,  柿沼 浩行 ,  天田 英明

Inventor： 佐藤 正和 ,  柿沼 浩行 ,  天田 英明

IPC: C07C259/14

CPC classification number: C07C251/34 ,  C07C259/14 ,  C07D207/06 ,  C07D295/135 ,  C07D319/06

Abstract: An N-hydroxyformamidine derivative represented by the formula (I) wherein R represents hydrogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, or halogeno; A represents C1-10 alkylene or a group represented by the formula (II) (wherein m, n, and p each is an integer of 0 to 4); and R represents N,N-di(C1-6 alkyl)amino, dioxanyl, dioxanyl substituted by C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy substituted by C1-4 alkoxy, or a group represented by the formula (III) (wherein s and t each is an integer of 1 to 4; B represents methylene, oxygen, sulfur, nitrogen, nitrogen substituted by C1-4 alkyl, nitrogen substituted by phenyl, or nitrogen substituted by benzyl; R represents hydrogen or C1-4 alkyl; and r is an integer of 0 to 2); or a pharmaceutically acceptable salt of the derivative. Also provided is a medicine having an inhibitory activity against an enzyme producing 20-HETE, which relates to microvascular constrictive or dilative activity, cell proliferative activity, etc. in major organs such as the kidneys and cerebral blood vessels.

Abstract translation: 由式（I）表示的N-羟基甲脒衍生物，其中R 1表示氢，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基或卤素; A表示C 1-10亚烷基或由式（II）表示的基团（其中m，n和p各自为0至4的整数）; 和R表示N，N-二（C 1-6烷基）氨基，二烷基，被C 1-4烷基取代的二烷基，被C 1-4烷氧基取代的C 1-4烷氧基或由式（III）表示的基团（其中s 和t分别为1至4的整数; B表示亚甲基，氧，硫，氮，被C 1-4烷基取代的氮，被苯取代的氮或被苄基取代的氮; R 2表示氢或C 1-4 烷基; r为0〜2的整数）; 或衍生物的药学上可接受的盐。 还提供了具有对产生20-HETE的酶的抑制活性的药物，其涉及在主要器官如肾脏和脑血管中的微血管收缩或扩张活性，细胞增殖活性等。

公开(公告)号：WO2007026720A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：PCT/JP2006/317016

申请日：2006-08-29

Applicant: 大正製薬株式会社 ,  梅宮 広樹 ,  天田 英明 ,  薮内 哲也 ,  小網 武史 ,  塩澤 史康 ,  岡 裕輔 ,  佐藤 正和

Inventor： 梅宮 広樹 ,  天田 英明 ,  薮内 哲也 ,  小網 武史 ,  塩澤 史康 ,  岡 裕輔 ,  佐藤 正和

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/5517 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 式（１） （式中、ｎは２又は３を示し、Ａは式－Ｏ－等を示し、ＢはC 1-10 アルキレン基等を示し、Ｃは単結合又は式－Ｏ－を示し、Ｒ 1 は水素原子、ピロリジニル基等を示し、Ｒ 4 、Ｒ 5 及びＲ 6 はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子等を示し、Ｄ 1 ＝Ｄ 2 は式－ＣＨ＝ＣＨ－等を示し、Ｅは式 －Ｏ－、式 －ＮＨ－等を示し、ＧはC 1-10 アルキレン基等を示し、Ｒ 7 は水素原子、フェニル基等を示す。）で表される縮環ピラゾール誘導体及びその製薬学的に許容される塩であり、免疫担当細胞の異常な活性化に関与するＬｃｋの酵素活性を阻害し、臓器移植時の拒絶反応やアトピー性皮膚炎・喘息等の免疫・アレルギー疾患に対して有用な化合物である。

Abstract translation: 由式（1）表示的环稠合吡唑衍生物或其药学上可接受的盐：（1）其中n表示2或3; A表示式：-O-等; B表示C 1-10亚烷基等; C表示单键或式：-O-; R 1表示氢原子，吡咯烷基等; R 4，R 5和R 6独立地表示氢原子，卤素原子等; D 1 = D 2 H 2代表式：-CH = CH-等; E表示式：-O-或-NH-等; G表示C 1-10亚烷基等; R 7表示氢原子，苯基等。 衍生物或盐可以抑制涉及免疫细胞异常活化的Lck的酶活性，并且有效抵抗器官移植或免疫/过敏性疾病如特应性皮炎和哮喘的排斥反应。

公开(公告)号：WO2005123671A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：PCT/JP2005/011343

申请日：2005-06-21

Applicant: 大正製薬株式会社 ,  梅宮 広樹 ,  高山 哲男 ,  天田 英明 ,  塩澤 史康 ,  佐藤 正和 ,  薮内 哲也 ,  片貝 博典

Inventor： 梅宮 広樹 ,  高山 哲男 ,  天田 英明 ,  塩澤 史康 ,  佐藤 正和 ,  薮内 哲也 ,  片貝 博典

IPC: C07D207/34

CPC classification number: C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D453/02 ,  C07D455/02

Abstract: 一般式（１） （式中、Ｒ 1 は、水素原子又はC 1-4 アルキル基を示し、 Ｒ 2 はC 1-10 アルキル基、C 3-10 シクロアルキル基、メチレンジオキシフェニル基、１，２－エチレンジオキシフェニル基、１，３－プロピレンジオキシフェニル基等を示し、 Ｒ 3 及びＲ 4 は、同一又は相異なって水素原子、ハロゲン原子、C 1-6 アルキル基又はC 1-6 アルコキシ基を示し、 Ｒ 5 は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、C 1-6 アルキル基、C 1-6 アルコキシ基等を示す。）で表されるピロール誘導体又はその製薬学的に許容される塩であり、免疫担当細胞の異常な活性化に関与するLckの酵素活性を阻害し、臓器移植時の拒絶反応やアトピー性皮膚炎・喘息などの免疫・アレルギー疾患に対して有用な化合物である。

Abstract translation: 由通式（1）表示的吡咯衍生物：其中R 1表示氢或C 1-4烷基; R 2表示C 1-10烷基，C 3-10环烷基，亚甲二氧基苯基，1,2-亚乙二氧基苯基，1 ，3-丙烯二氧基苯基等; R 3和R 4相同或不同，各自表示氢，卤代，C 1-6烷基或C 1-6烷氧基; R 5表示氢，卤素， 硝基，氨基，羟基，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基等）或其衍生物的药学上可接受的盐。 该化合物抑制LcK的酶活性，其参与免疫活性细胞的异常活化，并且可用于器官移植或诸如特应性皮炎和哮喘的免疫/过敏性疾病中的排斥反应。