公开(公告)号：WO2006006490A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：PCT/JP2005/012569

申请日：2005-07-07

Applicant: 小野薬品工業株式会社 ,  鳥巣 一彦 ,  中井 義彦 ,  江頭 啓 ,  酒井 優

Inventor： 鳥巣 一彦 ,  中井 義彦 ,  江頭 啓 ,  酒井 優

IPC: C07D487/10

CPC classification number: C07D405/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10

Abstract: A compound represented by the general formula (I) (wherein ring A represents a monocycle substituted by R

Abstract translation: 由通式（I）表示的化合物（其中环A表示被R

公开(公告)号：WO2004065365A1

公开(公告)日：2004-08-05

申请号：PCT/JP2004/000419

申请日：2004-01-20

Applicant: 小野薬品工業株式会社 ,  神戸 透 ,  丸山 透 ,  小林 馨 ,  谷 耕輔 ,  中井 義彦 ,  長瀬 俊彦 ,  丸山 隆幸 ,  坂田 喜代人 ,  吉田 秀行 ,  藤村 心成 ,  西浦 昭雄 ,  阿部 信貴

Inventor： 神戸 透 ,  丸山 透 ,  小林 馨 ,  谷 耕輔 ,  中井 義彦 ,  長瀬 俊彦 ,  丸山 隆幸 ,  坂田 喜代人 ,  吉田 秀行 ,  藤村 心成 ,  西浦 昭雄 ,  阿部 信貴

IPC: C07D207/27

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds having an 8-azaprostaglandin skeleton represented by the following general formula (I): (I) wherein each symbol is as defined in the description; salts thereof, solvates thereof, clathrate compounds thereof in cyclodextrin, prodrugs thereof and drugs containing the same as the active ingredient have an EP4 agonism and, therefore, are useful in preventing and/or treating diseases such as immune diseases, asthma, nerve cell death, arthritis, pulmonary injury, pulmonary fibrosis, pulmonary emphysema, bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease, liver injury, acute hepatitis, nephritis, renal failure, hypertension, myocardial ischemia, systemic inflammatory reaction syndrome, sepsis, hemophagous syndrome, macrophage activation syndrome, Steele's disease, Kawasaki's disease, burn, systemic granuloma, ulcerative colitis, Crohn's disease, hypercytokinemia in dialysis, multiorgan failure, shock and glaucoma. Because of having an effect of promoting osteogenesis, moreover, they are useful in preventing and/or treating diseases with bone loss (bone diseases such as primary osteoporosis, secondary osteoporosis, bone metastasis of cancer, hypercalcemia, Behcet's disease, bone defect and bone necrosis, postoperative osteogenesis, alternative therapy for bone transplantation).

Abstract translation: 具有由以下通式（I）表示的8-氮杂前列腺素骨架的化合物：（I）其中每个符号如说明书中所定义; 其盐，其溶剂合物，环糊精中的包合物化合物，其前药和含有该活性成分的药物具有EP4激动作用，因此可用于预防和/或治疗诸如免疫疾病，哮喘，神经细胞死亡 ，关节炎，肺损伤，肺纤维化，肺气肿，支气管炎，慢性阻塞性肺疾病，肝损伤，急性肝炎，肾炎，肾衰竭，高血压，心肌缺血，全身性炎症反应综合征，败血症，血友病综合征，巨噬细胞活化综合征，Steele's 疾病，川崎病，烧伤，全身性肉芽肿，溃疡性结肠炎，克罗恩病，透析中的高细胞因子血症，多器官衰竭，休克和青光眼。 此外，由于具有促进成骨的作用，它们可用于预防和/或治疗骨质流失疾病（骨疾病如原发性骨质疏松症，继发性骨质疏松症，癌症骨转移，高钙血症，白塞病，骨缺损和骨坏死 ，术后成骨，骨移植的替代疗法）。

公开(公告)号：WO2002072564A1

公开(公告)日：2002-09-19

申请号：PCT/JP2002/002245

申请日：2002-03-11

Applicant: 小野薬品工業株式会社 ,  長縄 厚志 ,  斎藤 哲二 ,  小林 馨 ,  丸山 隆幸 ,  中井 義彦 ,  橋本 信介

Inventor： 長縄 厚志 ,  斎藤 哲二 ,  小林 馨 ,  丸山 隆幸 ,  中井 義彦 ,  橋本 信介

IPC: C07D307/64

CPC classification number: C07D213/70 ,  C07D277/36 ,  C07D307/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: An N-phenylarylsulfonylamide compound represented by the general formula (I); an intermediate for the compound; and processes for producing these. The compound represented by the general formula (I) is bonded to a prostaglandin E2 receptor, especially an EP1 subtype receptor, to antagonize it, and has satisfactory in vivo activity because it is less affected by protein bonding. It is hence useful as an analgesic, antipyretic, remedy for frequent urination or lower urinary tract diseases, or carcinostatic substance. (I) In the formula, R represents COOH, etc.; R represents hydrogen, methyl, etc.; R and R represent a combination of methyl and methyl, etc.; R represents isopropyl, etc.; Ar represents thiazolyl, pyridyl, or 5-methyl-2-furyl each optionally substituted by methyl; and n is 0 or 1.

Abstract translation: 由通式（I）表示的N-苯基芳基磺酰胺化合物; 该化合物的中间体; 以及制造这些的方法。 由通式（I）表示的化合物与前列腺素E2受体，特别是EP1亚型受体结合以拮抗它，并且由于其受蛋白质结合的影响较小而具有令人满意的体内活性。 因此，它可用作镇痛，解热，排尿或下尿路疾病或制癌物质的补救措施。 （I）式中，R 1表示COOH等; R 2表示氢，甲基等; R 3和R 4代表甲基和甲基的组合等; R 5表示异丙基等。 Ar表示各自任选被甲基取代的噻唑基，吡啶基或5-甲基-2-呋喃基; n为0或1。