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    2-AMINO-N-(ARYLSULFINYL)-ACETAMIDE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF BACTERIAL AMINOACYL-TRNA SYNTHETASE
    1.
    发明申请
    2-AMINO-N-(ARYLSULFINYL)-ACETAMIDE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF BACTERIAL AMINOACYL-TRNA SYNTHETASE 审中-公开
    2-氨基-N-（芳基磺酰基） - 乙酰胺化合物作为细菌氨酰基-TactNA合成酶的抑制剂

    公开(公告)号：WO2018065611A1

    公开(公告)日：2018-04-12

    申请号：PCT/EP2017/075567

    申请日：2017-10-06

    申请人： OXFORD DRUG DESIGN LIMITED

    发明人： FINN, Paul William ,  CHARLTON, Michael ,  EDMUND, Grace ,  JIRGENSONS, Aigars ,  LOZA, Einars

    IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D333/34 ,  C07D233/54 ,  C07D239/38 ,  C07D209/04 ,  C07D213/16 ,  C07D307/64 ,  A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61P31/04 ,  C07C15/04

    摘要： The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain 2-amino- N -(arylsulfinyl)- acetamide compounds that, inter alia, inhibit (e.g., selectively inhibit) bacterial aminoacyl- tRNA synthetase (aaRS) (e.g., bacterial leucyl-t RNA synthetase, LeuRS). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo , to inhibit (e.g., selectively inhibit) bacterial aminoacyl-tRNA synthetase; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition (e.g., selective inhibition) of bacterial aminoacyl-tRNA synthetase; to treat bacterial infections; etc .

    摘要翻译： 本发明一般涉及治疗性化合物领域。 更具体地说，本发明涉及某些尤其抑制（例如选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶（aaRS）的2-氨基-N-（芳基亚磺酰基） - 乙酰胺化合物（例如， 细菌亮氨酰-tRNA合成酶，LeuRS）。 本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体内和体外的用途，以抑制（例如，选择性地抑制） 细菌氨酰-tRNA合成酶; 治疗通过抑制（例如选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶而改善的病症; 治疗细菌感染; 等的

    USE OF EP4 RECEPTOR ANTAGONISTS IN THE TREATMENT OF CARTILAGE DISEASE
    6.
    发明申请
    USE OF EP4 RECEPTOR ANTAGONISTS IN THE TREATMENT OF CARTILAGE DISEASE 审中-公开
    使用EP4受体拮抗剂治疗糖尿病

    公开(公告)号：WO2014148053A1

    公开(公告)日：2014-09-25

    申请号：PCT/JP2014/001597

    申请日：2014-03-19

    申请人： ASKAT INC.

    发明人： OKUMURA, Takako

    IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61P19/02 ,  C07D213/89 ,  C07D307/64 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04

    CPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K45/06 ,  C07D213/82 ,  C07D235/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D471/04

    摘要： This invention relates to a compound with EP4 antagonistic activity, or a pharmaceutically acceptable salt with EP4 receptor antagonistic activities, which is useful in the treatment of cartilage disease. This invention also relates to a compound of formula (I), (II), (III), (IV), (Va) or (Vb), or a pharmaceutically acceptable salt thereof with EP4 receptor antagonistic activities, which is useful in the treatment of cartilage disease. This invention also relates to a pharmaceutical composition for the treatment of cartilage disease which comprises a therapeutically effective amount of a compound of formula (I), (II), (III), (IV), (Va) or (Vb), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Further this invention relates to a method for the treatment of cartilage disease in an animal subject including a mammalian subject, which comprises administering to the animal subject including a mammalian subject a compound of the formula (I), (II), (III), (IV), (Va) or (Vb), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及具有EP4拮抗活性的化合物或具有EP4受体拮抗活性的药学上可接受的盐，其可用于治疗软骨疾病。 本发明还涉及具有EP4受体拮抗活性的式（I），（II），（III），（IV），（Va）或（Vb）或其药学上可接受的盐的化合物，其可用于 治疗软骨病。 本发明还涉及用于治疗软骨疾病的药物组合物，其包含治疗有效量的式（I），（II），（III），（IV），（Va）或（Vb）的化合物或 其药学上可接受的盐。 本发明还涉及一种用于治疗包括哺乳动物受试者在内的动物受试者的软骨疾病的方法，其包括向包括哺乳动物受试者的动物受试者施用式（I），（II），（III）， （IV），（Va）或（Vb），或其药学上可接受的盐。