公开(公告)号：WO2002070512A1

公开(公告)日：2002-09-12

申请号：PCT/JP2002/001969

申请日：2002-03-04

Applicant: 第一製薬株式会社 ,  佐藤 耕司 ,  八木 努 ,  北川 豊 ,  市川 茂 ,  井村 明弘

Inventor： 佐藤 耕司 ,  八木 努 ,  北川 豊 ,  市川 茂 ,  井村 明弘

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D205/08 ,  C12P17/10 ,  C12P41/003

Abstract: An optically active 2-azetidinone derivative which has a novel structure represented by the formula (II) is produced with ease, at a low cost and on a large scale, by a method comprising allowing an enzyme having the capability of the asymmetric decomposition of an ester to act on a compound represented by the formula (I), wherein R , R , and R are specific substituents, respectively, enzyme (I) --------- (II).

Abstract translation: 通过以下方法容易地制备具有式（II）表示的新结构的光学活性2-氮杂环丁酮衍生物，其方法包括使具有不对称分解能力的酶 酯作用于由式（I）表示的化合物，其中R 1，R 2和R 3分别是特异性取代基，酶（I）--------（ II）。

公开(公告)号：WO2007032498A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：PCT/JP2006/318432

申请日：2006-09-15

Applicant: 第一製薬株式会社 ,  佐藤 耕司 ,  川波 光太郎 ,  八木 努

Inventor： 佐藤 耕司 ,  川波 光太郎 ,  八木 努

IPC: C07C269/04 ,  C07C247/14 ,  C07C271/24 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07D303/38 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07C303/28 ,  C07B53/00 ,  C07C247/14 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D303/38 ,  C07C309/66

Abstract: 　本発明は、活性化血液凝固第Ｘａ因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体の製造法に関する。 　下記反応式に示される中間体の製造方法。

Abstract translation: 用于制备显示抑制活化凝血因子Xa的作用的化合物的中间体的方法，因此可用作血栓性疾病的预防和治疗。 即，由下述反应式表示的中间体的制造方法。

公开(公告)号：WO2006013962A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：PCT/JP2005/014405

申请日：2005-08-05

Applicant: 第一製薬株式会社 ,  佐藤 耕司 ,  吉田 祥子 ,  八木 努 ,  櫻谷 憲司

Inventor： 佐藤 耕司 ,  吉田 祥子 ,  八木 努 ,  櫻谷 憲司

IPC: C07D401/14

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: 　血小板凝集抑制作用を有し、物性、経口吸収性に優れた化合物の提供。 　次式（Ｉｂ） 【化１】 で表される化合物及びその製造法。

Abstract translation: 具有血小板聚集抑制活性并且材料性质和口服吸收性优异的化合物。 它是由式（Ib）表示的化合物。

公开(公告)号：WO2005047296A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：PCT/JP2004/016874

申请日：2004-11-12

Applicant: 第一製薬株式会社 ,  長澤 大史 ,  佐藤 耕司 ,  八木 努 ,  木谷 泰夫

Inventor： 長澤 大史 ,  佐藤 耕司 ,  八木 努 ,  木谷 泰夫

IPC: C07D513/04

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: A process for producing the compound of the formula (5) according to the following reaction scheme.

Abstract translation: 根据以下反应方案制备式（5）化合物的方法。

公开(公告)号：WO2008117773A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：PCT/JP2008/055424

申请日：2008-03-24

Applicant: 第一三共株式会社 ,  佐藤 耕司 ,  八木 努 ,  小平 裕一

Inventor： 佐藤 耕司 ,  八木 努 ,  小平 裕一

IPC: C07D209/54 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C255/31 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07C255/31 ,  C07B53/00 ,  C07D209/96 ,  C07D401/04

Abstract: 　抗菌活性および安全性の高いキノロンカルボン酸について、その製造に使用する置換基構築用の光学活性化合物を簡便に工業的に製造することを可能ならしめる。 式（３）で示される化合物を金属触媒及び水素源の存在下で処理し、式（５）で示される中間体化合物を製造する（ｎは２～５、Ｒ １ はアルキル又はアリール、Ｒ ６ はアルキル、アリール又は水素、Ｒ ７１ 及びＲ ７２ の一方はアリール、他方はアリール、アルキル、アルケニル、アラルキル又は水素を示す。）。

Abstract translation: 本发明使得在生产具有高抗菌活性的极其安全的喹诺酮 - 羧酸的生产中，可以生产用于构建取代基的工业上容易的光学活性化合物。 由通式（5）表示的中间体化合物通过在金属催化剂和氢源（其中n为2至5; R 1为氢原子）的存在下处理由通式（3）表示的化合物来制备， SUP>是烷基或芳基; R 6是烷基，芳基或氢; R 71和R 72之一是芳基，并且 另一个是芳基，烷基，烯基，芳烷基或氢）。 （3）（5）

公开(公告)号：WO2002070726A1

公开(公告)日：2002-09-12

申请号：PCT/JP2002/002054

申请日：2002-03-06

Applicant: 第一製薬株式会社 ,  佐藤 耕司 ,  八木 努 ,  久保田 和夫 ,  井村 明弘

Inventor： 佐藤 耕司 ,  八木 努 ,  久保田 和夫 ,  井村 明弘

IPC: C12P41/00

CPC classification number: C12P13/001 ,  C07D265/34 ,  C12P7/62 ,  C12P13/008 ,  C12P17/188 ,  C12P41/005

Abstract: Treatment of a racemic lactate derivative with an enzyme having an ability to hydrolyze an ester asymmetrically causes specific hydrolysis of the ester moiety of one of the optical isomers constituting the racemic lactate derivative, and use of the resulting hydrolyzate as an intermediate enables the preparation of an optically active propoxyaniline derivative in a decreased number of steps as compared with the prior art. (A)

Abstract translation: 用不对称地水解酯的能力的酶处理外消旋乳酸衍生物引起构成外消旋乳酸衍生物的旋光异构体之一的酯部分的特异性水解，所得到的水解产物作为中间体使得能够制备 光学活性丙氧基苯胺衍生物与现有技术相比减少了数量的步骤。 （一个）