公开(公告)号：WO2014106194A1

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：PCT/US2013/078334

申请日：2013-12-30

申请人： ALLERGAN, INC.

发明人： WU, Ke ,  FENG, Shaoxin ,  KARAMI, Thomas K. ,  SMITH, Scott W.

IPC分类号： C07C59/54 ,  A61P27/06 ,  A61K31/192

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K9/0051 ,  C07B2200/13 ,  C07C59/54

摘要： The invention provides new crystalline forms of 7-[3,5-Dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenyl-pent-1-enyl)-cyclopentyl]-hept-5-enoic acid. This compound is commonly referred to as "bimatoprost acid." The novel crystalline forms are designated forms I, II, and III. The invention crystalline forms are useful for solid ocular implant formulations, utilized in the treatment of various ocular conditions, such as, for example, ocular hypertension. In addition, invention crystalline forms are useful for solid or semisolid dosage formulations used to treat ocular hypertension.

摘要翻译： 本发明提供7- [3,5-二羟基-2-（3-羟基-5-苯基 - 戊-1-烯基） - 环戊基] - 庚-5-烯酸的新结晶形式。 该化合物通常称为“比马前列素酸”。 新型结晶形式指定为I，II和III型。 本发明的结晶形式可用于固体眼部植入制剂，用于治疗各种眼部病症，例如高眼压症。 此外，本发明的结晶形式可用于治疗眼高血压的固体或半固体剂型。

公开(公告)号：WO2014106204A1

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：PCT/US2013/078356

申请日：2013-12-30

申请人： ALLERGAN, INC.

发明人： KARAMI, Thomas K. ,  SMITH, Scott W. ,  DUBAS-FISHER, Fiona ,  ST. CLAIR BROWN, Adrian

IPC分类号： C07C215/10 ,  C07C405/00 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07C59/54 ,  C07B2200/13 ,  C07C215/10 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/08

摘要： The present invention provides tromethamine salt of 7-[3,5-Dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenyl-pent-1-enyl)-cyclopentyl]-hept-5-enoic acid in crystalline and amorphous form. This compound is may also be referred to as "tromethamine salt of bimatoprost acid." The invention crystalline form is useful for solid ocular implant or topical formulations, utilized in the treatment of various ocular conditions, such as, for example, ocular hypertension.

摘要翻译： 本发明提供结晶和无定形形式的7- [3,5-二羟基-2-（3-羟基-5-苯基 - 戊-1-烯基） - 环戊基]庚-5-烯酸的氨基丁三醇盐。 该化合物也可以称为“比马前列素酸的氨基丁三醇盐”。 本发明的结晶形式可用于固体眼部植入物或局部制剂，用于治疗各种眼部病症，例如高眼压症。