公开(公告)号：WO2018080897A1

公开(公告)日：2018-05-03

申请号：PCT/US2017/057434

申请日：2017-10-19

Applicant: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

Inventor： YU, Jin-Quan

IPC: C07C209/68 ,  C07B37/00

CPC classification number: C07C269/04 ,  B01J31/2239 ,  B01J2231/44 ,  B01J2531/824 ,  C07B37/04 ,  C07C209/68 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/12 ,  C07D241/42 ,  C07D319/18 ,  C07D333/22 ,  C07D471/04 ,  C07C211/40 ,  C07C271/22

Abstract: Pd(II)-catalyzed g-G(sp3)-H arylation or heteroarylation of primary amines is realized by using 2-hydroxynicotinaldenyde as a catalytic transient directing group. Importantly, the catalyst and the directing group loading can be lowered to 2% and 4% respectively, thus demonstrating high efficiency of this newly designed transient directing group. Heterocyclic aryl iodides are also compatible with this reaction. Furthermore, swift synthesis of 1,2,3,4-tetrahydronaphthyridine derivatives is accomplished using this reaction.

Abstract translation: Pd（II）催化的g-G（sp3）-H芳基化或伯胺的杂芳基化通过使用2-羟基烟酰基腺苷作为催化瞬时指导基团来实现。 重要的是，催化剂和引导基团的负载量可以分别降低到2％和4％，从而表现出这种新设计的瞬态引导组的高效率。 杂环芳基碘化物也与该反应相容。 此外，使用该反应可快速合成1,2,3,4-四氢萘啶衍生物。

公开(公告)号：WO2018045229A1

公开(公告)日：2018-03-08

申请号：PCT/US2017/049726

申请日：2017-08-31

Applicant: MEBIAS DISCOVERY LLC

Inventor： TOUNGE, Brett A. ,  BAYOUMY, Shariff ,  KUO, Lawrence C. ,  DAX, Scott

IPC: A61P29/00 ,  C07C273/18 ,  C07C275/06 ,  C07C275/14

CPC classification number: C07D409/12 ,  A61P29/00 ,  C07C273/18 ,  C07C275/06 ,  C07C275/14 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D405/12

Abstract: The invention relates to substituted ureas, and compositions comprising the same, which in certain embodiments are useful for treating and/or preventing pain in a subject in need thereof.

Abstract translation: 本发明涉及取代的脲和包含其的组合物，其在某些实施方案中可用于治疗和/或预防有此需要的受试者的疼痛。

公开(公告)号：WO2017190116A1

公开(公告)日：2017-11-02

申请号：PCT/US2017/030314

申请日：2017-04-30

Applicant: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION

Inventor： BLACKWELL, Helen ,  BOURSIER, Michelle, E. ,  MOORE, Joseph, D.

IPC: C07D307/33

CPC classification number: C07D307/33 ,  C07C201/00 ,  C07C233/06 ,  C07C233/32 ,  C07C233/58 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C235/22 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/273 ,  C07D307/14 ,  C07D307/22 ,  C07D333/36

Abstract: RhlR modulators including agonist and antagonists which are useful for modulating QS phenotypes in Gram-negative bacteria. Certain compounds of general formula A-W-HG having various carbocyclic ad heterocyclic head groups (HG) and various tail groups (A), where -W- is -CO-NH-, -SO 2 -NH-, -CO-NH-CH 2 -, or -SO 2 -NH-CH 2 - are RhlR agonists or antagonists. The compounds are useful in methods of modulating quorum sensing in Gram-negative bacteria, particularly in Pseudomonas . Compositions including certain RhlR modulators are useful for decreasing the virulence of Gram-negative bacteria. Pharmaceutical compositions comprising certain RhlR modulators are useful for treatment of infections of Gram-negative bacteria.

Abstract translation: 包括可用于调节革兰氏阴性菌中QS表型的激动剂和拮抗剂的RhlR调节剂。 某些具有各种碳环和杂环头基（HG）和各种尾基（A）的通式AW-HG的化合物，其中-W-是-CO-NH-，-SO 2 -NH- ，-CO-NH-CH 2 - 或-SO 2 -NH-CH 2 - 是RhlR激动剂或拮抗剂。 这些化合物可用于调节革兰氏阴性菌，特别是假单胞菌属中的群体感应的方法。 包括某些RhlR调节剂的组合物可用于降低革兰氏阴性菌的毒力。 包含某些RhlR调节剂的药物组合物可用于治疗革兰氏阴性菌感染。

公开(公告)号：WO2017139414A1

公开(公告)日：2017-08-17

申请号：PCT/US2017/017063

申请日：2017-02-08

Applicant: INVENTISBIO INC. ,  DAI, Xing ,  WANG, Yaolin

Inventor： DAI, Xing ,  WANG, Yaolin

IPC: C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/40

CPC classification number: C07C275/28 ,  A61P31/12 ,  C07C229/46 ,  C07C255/58 ,  C07C275/30 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C317/36 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/40 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D233/88 ,  C07D257/04 ,  C07D261/14 ,  C07D277/42 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

Abstract: The present disclosure provides compounds of Formula (I). The compounds described herein may be useful in treating a disease associated with IDO, for example, cancer or an infectious disease (e.g., viral or bacterial infectious diseases). Also, provided in the present disclosure are pharmaceutical compositions, kits, methods, and uses including or using a compound described herein.

Abstract translation: 本公开提供了式（I）的化合物。 本文所述的化合物可用于治疗与IDO相关的疾病，例如癌症或传染病（例如病毒或细菌感染性疾病）。 而且，本公开内容中提供了包含或使用本文所述化合物的药物组合物，试剂盒，方法和用途。

公开(公告)号：WO2017103736A1

公开(公告)日：2017-06-22

申请号：PCT/IB2016/057388

申请日：2016-12-06

Applicant: SABIC GLOBAL TECHNOLOGIES B.V.

Inventor： ABDELGHANI, Mohamed Sabri

IPC: C07C2/50 ,  C07C4/22 ,  C07C5/03 ,  C07C13/61 ,  C07C13/15 ,  C07C13/10

CPC classification number: C07C4/22 ,  C07C2/50 ,  C07C5/03 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2603/68 ,  C07C13/61 ,  C07C13/15 ,  C07C13/10

Abstract: Methods and systems for recovering dicyclopentadiene from pygas are provided. Methods can include heating pygas to generated heated pygas, recovering a C 5 fraction from the heated pygas, and dimerizing cyclopentadiene from the C 5 fraction to form dicyclopentadiene. Methods can further include recovering the C 5 fraction from the pygas in a depentanizer column. Other methods can include heating pygas including dicyclopentadiene to form cyclopentadiene and hydrogenating cyclopentadiene in the pygas to form cyclopentane.

Abstract translation: 提供了从热解法回收二环戊二烯的方法和系统。 方法可以包括加热热解产物以产生加热的热解气，从加热的热解气中回收C 5馏分，并从C 5馏分二聚环戊二烯以形成二环戊二烯。 方法可以进一步包括在脱戊烷塔中从裂解气中回收C 5馏分。 其他方法可以包括加热包括二环戊二烯的热解气体以形成环戊二烯并且在热解气体中氢化环戊二烯以形成环戊烷。

公开(公告)号：WO2017102635A1

公开(公告)日：2017-06-22

申请号：PCT/EP2016/080616

申请日：2016-12-12

Applicant: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

Inventor： WEISS, Matthias ,  GAGNEPAIN, Julien, Daniel, Henri ,  HOFFMAN, Thomas, James ,  SULZER-MOSSE, Sarah ,  LAMBERTH, Clemens

IPC: A01N37/52 ,  C07C257/12 ,  A01P3/00

CPC classification number: C07C257/12 ,  A01N37/52 ,  A01N43/10 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  C07C317/32 ,  C07C321/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/61 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D239/34 ,  C07D249/08 ,  C07D295/125 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58

Abstract: Compounds of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and X are as defined in claim 1. Furthermore, the present invention relates to agrochemical compositions which comprise compounds of formula (I), to preparation of these compositions, and to the use of the compounds or compositions in agriculture or horticulture for combating, preventing or controlling infestation of plants, harvested food crops, seeds or non-living materials by phytopathogenic microorganisms, in particular fungi.

Abstract translation: 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 5， 4，R 5，R 6，R 7，R 8和X如上所定义 此外，本发明涉及包含式（I）化合物的农业化学组合物，涉及这些组合物的制备，以及该化合物或组合物在农业或园艺中用于防治，预防或控制植物侵染的用途 ，收获的粮食作物，种子或非生命材料，通过致植物病微生物，特别是真菌。

公开(公告)号：WO2017093149A1

公开(公告)日：2017-06-08

申请号：PCT/EP2016/078919

申请日：2016-11-26

Applicant: STUDIENGESELLSCHAFT KOHLE MBH

Inventor： MORANDI, Bill ,  FANG, Xianjie ,  PENG, Yu

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/03 ,  C07C255/07 ,  C07C255/19 ,  C07C255/31 ,  C07C255/33 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/46 ,  C07C255/47 ,  C07D209/76 ,  C07D209/86 ,  C07F7/08 ,  B01J31/14 ,  B01J31/24

CPC classification number: C07D209/76 ,  B01J31/143 ,  B01J31/24 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/86 ,  C07C255/33 ,  C07C255/46 ,  C07C255/47 ,  C07C255/37 ,  C07C255/35 ,  C07C255/03 ,  C07C255/31 ,  C07C255/19 ,  C07C255/07 ,  C07C255/34

Abstract: The present invention refers to processes for catalytic reversible alkene-nitrile interconversion through controllable HCN-free transfer hydrocyanation.

Abstract translation: 本发明涉及通过可控制的无HCN转移氢氰化反应来催化可逆性烯烃 - 腈相互转化的方法。

公开(公告)号：WO2017070084A1

公开(公告)日：2017-04-27

申请号：PCT/US2016/057478

申请日：2016-10-18

Applicant: CARDIOXYL PHARMACEUTICALS, INC. ,  THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

Inventor： KALISH, Vincent Jacob ,  FROST, Lisa, Marie ,  BROOKFIELD, Frederick Arthur ,  TOSCANO, John P. ,  COURTNEY, Stephen, Martin

IPC: C07C311/00 ,  C07D213/71 ,  C07D309/10 ,  C07D317/40 ,  C07D317/54 ,  C07D231/12 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D241/24 ,  C07D261/08 ,  C07D271/12 ,  C07D295/26 ,  C07D213/30 ,  C07D307/52

CPC classification number: C07D317/40 ,  C07C311/48 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D241/24 ,  C07D261/08 ,  C07D271/12 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D307/82 ,  C07D309/10 ,  C07D317/54 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

Abstract: The disclosed subject matter provides N- hydroxylsulfonamide derivative compounds of formulae (I), (II) or (III) as drawn below, pharmaceutical compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds, and methods of using such compounds or pharmaceutical compositions. In particular, the disclosed subject matter provides methods of using such compounds or pharmaceutical compositions for treating heart failure.

Abstract translation: 所公开的主题提供如下所示的式（I），（II）或（III）的N-羟基磺酰胺衍生物化合物，包含此类化合物的药物组合物，包含此类化合物的试剂盒以及使用 这种化合物或药物组合物。 具体而言，所公开的主题提供了使用此类化合物或药物组合物治疗心力衰竭的方法。

公开(公告)号：WO2016131098A8

公开(公告)日：2017-03-16

申请号：PCT/AU2016050103

申请日：2016-02-16

Applicant: UNIV QUEENSLAND ,  THE PROVOST FELLOWS FOUND SCHOLARS AND THE OTHER MEMBERS OF BOARD OF THE COLLEGE OF THE HOLY AND UND

Inventor： O'NEILL LUKE ,  COLL REBECCA ,  COOPER MATT ,  ROBERTSON AVRIL ,  SCHRODER KATE

IPC: C07D231/18 ,  A61K31/64 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C311/54 ,  C07C311/56 ,  C07D207/38 ,  C07D213/71 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D235/02 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/12 ,  C07D261/18 ,  C07D271/12 ,  C07D277/36 ,  C07D307/18 ,  C07D307/64 ,  C07D307/82 ,  C07D309/08 ,  C07D311/18 ,  C07D311/60 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/06 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D307/82 ,  C07C311/56 ,  C07C311/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/10 ,  C07D207/38 ,  C07D213/71 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/18 ,  C07D235/02 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/12 ,  C07D261/18 ,  C07D271/12 ,  C07D277/36 ,  C07D307/18 ,  C07D307/64 ,  C07D309/08 ,  C07D311/18 ,  C07D311/60 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/06 ,  C07D498/04

Abstract: The present invention provides for certain sulfonyl ureas and related compounds which have advantageous properties and show useful activity in the inhibition of activation of the NLRP3 inflammasome. Such compounds are useful in the treatment of a wide range of disorders in which the inflammation process, or more specifically the NLRP3 inflammasome, have been implicated as being a key factor.

Abstract translation: 本发明提供了某些磺酰脲和相关化合物，其具有有利的性质并且在抑制NLRP3炎性体的活化中显示有用的活性。 这些化合物可用于治疗其中炎症过程（或更具体地，NLRP3炎性体）被牵连为关键因素的各种疾病。

公开(公告)号：WO2017035271A1

公开(公告)日：2017-03-02

申请号：PCT/US2016/048477

申请日：2016-08-24

Applicant: GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

Inventor： HEMEON, Ivan William ,  SAFINA, Brian ,  SUTHERLIN, Daniel

IPC: C07C69/74 ,  C07C61/20 ,  C07C62/20 ,  C07C62/22 ,  A61K31/192

CPC classification number: C07C62/38 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C229/48 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/22

Abstract: The invention provides compounds having the general formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables R AA , n, ring A, X 1 , L, m, X 2 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, and R 6 have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

Abstract translation: 本发明提供具有通式（I）：（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量RAA，n，环A，X1，L，m，X2，R2，R3，R4，R5，X和 R6具有本文所述的含义，含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。