公开(公告)号：WO2018035172A1

公开(公告)日：2018-02-22

申请号：PCT/US2017/047031

申请日：2017-08-15

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： ZHI, Lin ,  GROTE, Matthew, P. ,  REDDY, Raja, K. ,  LI, Wenyu ,  CRAIGO, William

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D235/16 ,  A61P3/10 ,  C07D209/18 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D333/38 ,  C07D405/10 ,  C07D407/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： Provided herein are compounds, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or co-crystals and prodrugs thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. Further, provided herein are pharmaceutical compositions and methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia.

摘要翻译： 本文提供了具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性的化合物，包括其对映体纯形式及其药学上可接受的盐或共晶体和前药。 此外，本文提供药物组合物和方法，用于治疗，预防，延缓表明一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂包括I型和II型糖尿病的疾病或病症发展或进展的发病时间或降低风险 ，胰岛素抵抗和高血糖。