公开(公告)号：WO2019038683A1

公开(公告)日：2019-02-28

申请号：PCT/IB2018/056344

申请日：2018-08-22

申请人： INSTITUTE FOR STEM CELL BIOLOGY AND REGENERATIVE MEDICINE

发明人： BHARATHAM, Kavitha ,  KURDEKAR, Vadiraj ,  POTLURI, Vijay ,  VENKITARAMAN, Ashok R

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/407 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/555 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/243 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is in the field of medicinal/pharmaceutical sciences. The present disclosure relates to compounds, compositions, methods, and uses for diagnosis and treatment of disease or conditions responsive to BRCA1 modulation, and/or the modulation of other proteins that contain BRCT domains. In particular, the invention relates to compound of formula I, corresponding compositions and methods for inhibiting BRCA1 activity and thereby DNA damage response (DDR) in cells, mediated via ATM, ATR, CDKs, DNA-PK, BRCA1, BRCA2, PALB2, RAD51 or CHEK1, as well as other molecules. Said modulation of steps in the DDR results in treatment or management of proliferative disorders including cancer.

公开(公告)号：WO2018035172A1

公开(公告)日：2018-02-22

申请号：PCT/US2017/047031

申请日：2017-08-15

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： ZHI, Lin ,  GROTE, Matthew, P. ,  REDDY, Raja, K. ,  LI, Wenyu ,  CRAIGO, William

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D235/16 ,  A61P3/10 ,  C07D209/18 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D333/38 ,  C07D405/10 ,  C07D407/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： Provided herein are compounds, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or co-crystals and prodrugs thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. Further, provided herein are pharmaceutical compositions and methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia.

摘要翻译： 本文提供了具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性的化合物，包括其对映体纯形式及其药学上可接受的盐或共晶体和前药。 此外，本文提供药物组合物和方法，用于治疗，预防，延缓表明一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂包括I型和II型糖尿病的疾病或病症发展或进展的发病时间或降低风险 ，胰岛素抵抗和高血糖。

公开(公告)号：WO2016200726A1

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：PCT/US2016/036002

申请日：2016-06-06

申请人： TEXAS TECH UNIVERSITY SYSTEM

发明人： SRIVASTAVA, Sanjay, K. ,  FOFARIA, Neel, M.

IPC分类号： C07D211/16 ,  A61K31/445 ,  A61K38/16 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07C233/87 ,  C07C237/00 ,  C07C237/52 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/34 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D233/60 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D263/34 ,  C07D265/36 ,  C07D279/02 ,  C07D295/108 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  G01N33/5011 ,  G01N2333/4703 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention includes compositions and methods for inhibiting MCL-1, including novel inhibitors of MCL-1, and compositions and methods for treating a subject with cancer that is refractory to one or more MAPK pathway protein inhibitors.

摘要翻译： 本发明包括用于抑制MCL-1的组合物和方法，包括MCL-1的新型抑制剂，以及用于治疗患有对一种或多种MAPK通路蛋白抑制剂难治的癌症的受试者的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2013040286A3

公开(公告)日：2013-05-10

申请号：PCT/US2012055277

申请日：2012-09-14

申请人： EURO CELTIQUE SA ,  NORTHLAKE BIOSCIENCES LLC ,  CHEN YU ,  YANG LAN ,  FENG FEIYU ,  GE QIUFU ,  GUO DIANWU ,  CHEN YI

发明人： CHEN YU ,  YANG LAN ,  FENG FEIYU ,  GE QIUFU ,  GUO DIANWU ,  CHEN YI

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/16 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/16 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/19 ,  A61K31/16 ,  A61K31/4184 ,  A61K47/40 ,  A61K47/6951

摘要： The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising: (a) a cyclopolysaccharide and (b) a compound of Formula (I) or its pharmaceutical acceptable salt: wherein X1, X2, Q, Z, and m are defined herein. Also disclosed is a method for treating a neoplastic disease or an immune disease with these compositions.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合物，其包含：（a）环多糖和（b）式（I）化合物或其药学上可接受的盐：其中X 1，X 2，Q，Z和m如本文所定义。 还公开了用这些组合物治疗肿瘤疾病或免疫疾病的方法。

公开(公告)号：WO2013046223A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：PCT/IN2012/000534

申请日：2012-07-31

申请人： FRESENIUS KABI ONCOLOGY LTD. ,  MISHRA, Bhuwan Bhaskar ,  KACHHADIA, Nikunj Shambhubhai ,  TOMAR, Vinod Singh ,  LAHIRI, Saswata

发明人： MISHRA, Bhuwan Bhaskar ,  KACHHADIA, Nikunj Shambhubhai ,  TOMAR, Vinod Singh ,  LAHIRI, Saswata

IPC分类号： C07D235/16 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/16

摘要： The present invention relates to an improved process for the synthesis of bendamustine, in particular, bendamustine hydrochloride of the formula (VI) and its intermediate 1 -Methyl-5-[bis(2-chloroethyl)amino]- 1H-benzimidazol-2-yl]lithium butanoate of formula(V), both having a purity of ≥99%, which is simple, convenient, economical, does not use hazardous chemicals and industrially viable.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成苯达莫司汀的改进方法，特别是式（VI）的盐酸苯达莫司汀及其中间体1-甲基-5- [双（2-氯乙基）氨基] -1H-苯并咪唑-2-酮 （V）的丁酸锂，其纯度> 99％，简单，方便，经济，不使用危险化学品和工业上可行的。

公开(公告)号：WO2012116151A3

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：PCT/US2012026274

申请日：2012-02-23

申请人： CEPHALON INC ,  UNIV HAWAII ,  UNIV UTAH RES FOUND ,  DORSEY BRUCE ,  KUWADA SCOTT K ,  THEROFF JAY P ,  ZIFICSAK CRAIG A

发明人： DORSEY BRUCE ,  KUWADA SCOTT K ,  THEROFF JAY P ,  ZIFICSAK CRAIG A

IPC分类号： C07D213/57 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07C317/44 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D223/10 ,  C07D231/12 ,  C07D235/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/07 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07C317/32 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/57 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D217/06 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24

摘要： Compounds of formula II are described, wherein D, n, Ra, Rb, and Rc are as herein defined, along with pharmaceutical compositions and methods of using compounds of formula II for treating or reducing the risk of peritoneal carcinomatosis in a patient.

摘要翻译： 描述式II化合物，其中D，n，R a，R b和R c如本文所定义，以及使用式II化合物治疗或降低患者腹膜癌病风险的药物组合物和方法。

公开(公告)号：WO2012007966A2

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：PCT/IN2011/000471

申请日：2011-07-14

申请人： BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT. LTD. ,  PULLAGURLA, Manik Reddy ,  RANGISETTY, Jagadeesh Babu ,  PRESLEY, S., I., Davis ,  NAGARAPU, Radha

发明人： PULLAGURLA, Manik Reddy ,  RANGISETTY, Jagadeesh Babu ,  PRESLEY, S., I., Davis ,  NAGARAPU, Radha

IPC分类号： C07B41/02

CPC分类号： C07D235/16

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 4-{5-{ Bis-(2-hydroxyl-ethyl)-amino}-1-methyl-1H-Benzoimidazol-2yl}-butyric acid alkyl ester of formula IV, a key intermediate in the process for the preparation of Bendamustine HCI (I)

摘要翻译： 本发明涉及制备式IV的4- {5- {双 - （2-羟基 - 乙基） - 氨基} -1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基} - 丁酸烷基酯的方法， 在制备苯达莫司汀HCl（I）的过程中的关键中间体

公开(公告)号：WO2010017236A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：PCT/US2009/052754

申请日：2009-08-04

申请人： OMEROS CORPORATION ,  CUTSHALL, Neil, S. ,  GAGE, Jennifer, Lynn ,  WHEELER, Neil, Thomas

发明人： CUTSHALL, Neil, S. ,  GAGE, Jennifer, Lynn ,  WHEELER, Neil, Thomas

IPC分类号： A61K31/54

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/15 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/425 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07C243/32 ,  C07C251/80 ,  C07C251/86 ,  C07C251/88 ,  C07C255/66 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D235/16 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/06 ,  C07D265/36 ,  C07D275/02 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D333/60

摘要： Compounds that inhibit PDE10 are disclosed that have utility in the treatment of a variety of conditions, including (but not limited to) psychotic, anxiety, movement disorders and/or neurological disorders such as Parkinson's disease, Huntington's disease, Alzheimer's disease, encephalitis, phobias, epilepsy, aphasia, Bell's palsy, cerebral palsy, sleep disorders, pain, Tourette's syndrome, schizophrenia, delusional disorders, drug-induced psychosis and panic and obsessive-compulsive disorders. Pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates and prodrugs of the compounds are also provided. Also disclosed are compositions containing a compound in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for inhibiting PDE10 in a warm-blooded animal in need of the same.

摘要翻译： 公开了抑制PDE10的化合物，其可用于治疗各种病症，包括（但不限于）精神病性，焦虑症，运动障碍和/或神经障碍，例如帕金森病，亨廷顿氏病，阿尔茨海默病，脑炎，恐惧症 ，癫痫，失语症，贝尔麻痹，脑性麻痹，睡眠障碍，疼痛，图雷特综合征，精神分裂症，妄想症，药物诱发的精神病，恐慌和强迫症。 还提供了化合物的药学上可接受的盐，立体异构体，溶剂合物和前药。 还公开了含有与药学上可接受的载体组合的化合物的组合物，以及涉及其在需要其的温血动物中用于抑制PDE10的方法。

公开(公告)号：WO2010016549A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：PCT/JP2009/063957

申请日：2009-08-06

申请人： 協和発酵キリン株式会社 ,  柳沢 新 ,  上▲原▼ 啓嗣 ,  松原 正浩 ,  上野 公久 ,  鈴木 道彦 ,  窪山 剛之 ,  山本 圭介 ,  田村 友裕

发明人： 柳沢　新 ,  上▲原▼　啓嗣 ,  松原　正浩 ,  上野　公久 ,  鈴木　道彦 ,  窪山　剛之 ,  山本　圭介 ,  田村　友裕

IPC分类号： C07C255/44 ,  A61K31/277 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/08 ,  C07D257/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/335 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4409 ,  C07C255/34 ,  C07C255/44 ,  C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D257/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： 一般式（Ｉ）（式中、Ｚは、単結合などを表し、Ｙは、水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ｘは、水素原子などを表し、Ａは、アリールなどを表し、Ｂ、Ｃは、同一または異なって芳香族炭素環などを表し、Ｒ 4 ～Ｒ 9 は、同一または異なって水素などを表し、Ｖは、単結合などを表し、Ｒ 10 およびＲ 11 は、同一または異なって水素などを表す）で表されるＰＰＡＲγ作動活性を有する３環系化合物またはその薬学的に許容される塩などを提供する。

摘要翻译： 具有由通式（I）表示的具有PPARα-活性的三环化合物[其中Z表示单键等; Y表示氢原子，任选取代的低级烷基等; X表示氢原子等; A表示芳基等; B和C相同或不同，表示芳香碳环等; R4至R9相同或不同，表示氢等; V表示单键等; R 10和R 11相同或不同，表示氢等]，其药学上可接受的盐等。

公开(公告)号：WO2009100045A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：PCT/US2009/032917

申请日：2009-02-03

申请人： TRANSLATIONAL GENOMICS RESEARCH INSTITUTE ,  WANG, Tong ,  GATELY, Stephen

发明人： WANG, Tong ,  GATELY, Stephen

IPC分类号： A01N43/58

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D235/16 ,  C07D403/04

摘要： The invention encompasses a compound derived from hydroxamic acid that may be used to slow the expansion of cancer cells and thus is effective in the treatment of cancer. Generally, the disclosed compound includes a benzimidazole group coupled to a hydroxyamide of five or more unsubstituted carbon atoms and any pharmaceutically acceptable salts, solvates and chemically protected forms thereof. Also disclosed are pharmacological compositions including the compound and methods of using the compound to slow the expansion of cancer cells as well as methods of using the compound to treat cancer.

摘要翻译： 本发明包括衍生自异羟肟酸的化合物，其可用于减缓癌细胞的扩增，因此有效治疗癌症。 通常，所公开的化合物包括与五个或更多个未取代的碳原子的羟基酰胺偶联的苯并咪唑基团及其任何药学上可接受的盐，溶剂合物和化学保护形式。 还公开了药物组合物，包括该化合物和使用该化合物减缓癌细胞扩增的方法以及使用该化合物治疗癌症的方法。