公开(公告)号：WO2019009434A1

公开(公告)日：2019-01-10

申请号：PCT/JP2018/026250

申请日：2018-07-06

申请人： 学校法人京都薬科大学

发明人： 勝見　英正 ,  山本　昌

IPC分类号： C08G81/00 ,  A61K9/107 ,  A61K45/00 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34 ,  A61K47/62 ,  A61K48/00 ,  A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K9/107 ,  A61K45/00 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34 ,  A61K47/62 ,  A61K48/00 ,  A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C08G81/00

摘要： 本発明は、複数の末端基を有する樹状高分子の全末端基数の少なくとも５０％に直接又はリンカーを介して、アスパラギン酸のα位カルボニル基がぺプチド結合又はエステル結合により連結し、該アスパラギン酸由来の末端アミノ基及びアスパラギン酸修飾されていない樹状高分子上の末端基の総数の少なくとも３％に、直接又はリンカーを介して親水性重合体セグメントが結合し、且つ前記アスパラギン酸由来の末端アミノ基及びアスパラギン酸修飾されていない樹状高分子上の末端基の総数の少なくとも１％に、直接又はリンカーを介して疎水性セグメントが結合してなる化合物、及び該化合物の自己集合により形成される高分子ミセルからなる薬物送達用担体に関する。本発明の薬物送達用担体によれば、薬物との混合によるミセル形成により、骨へ選択的に薬物が送達されるので、各種骨疾患等の治療において有用な医薬を提供することができる。

公开(公告)号：WO2018194760A1

公开(公告)日：2018-10-25

申请号：PCT/US2018/021740

申请日：2018-03-09

申请人： BATTELLE MEMORIAL INSTITUTE

发明人： O'HARA, Matthew J.

IPC分类号： G21G1/00 ,  C22B3/20

CPC分类号： G21G1/001 ,  A61K51/00 ,  B01D15/12 ,  B01D15/14 ,  B01D15/20 ,  B01D15/426 ,  B01D59/20 ,  G21G2001/0094

摘要： A new column-based purification system and approach are described for rapid separation and purification of the alpha-emitting therapeutic radioisotope 211 At from dissolved cyclotron targets that provide highly reproducible product results with excellent 211 At species distributions and high antibody labeling yields compared with prior art manual extraction results of the prior art that can be expected to enable enhanced production of purified 211 At isotope products suitable for therapeutic medical applications such as treatment of cancer in human patients.

公开(公告)号：WO2017006931A1

公开(公告)日：2017-01-12

申请号：PCT/JP2016/069896

申请日：2016-07-05

申请人： 公立大学法人横浜市立大学 ,  国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構

发明人： 高橋　琢哉 ,  宮崎　智之 ,  須原　哲也 ,  樋口　真人 ,  張　明栄

IPC分类号： C07C323/49 ,  A61K51/00 ,  C07C319/20 ,  C07F7/22 ,  C07B59/00

CPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/00 ,  C07B59/00 ,  C07B59/001 ,  C07B59/004 ,  C07B2200/05 ,  C07C319/20 ,  C07C323/49 ,  C07F7/22

摘要： 本発明は、下記式(I)で表される化合物、その医薬として許容し得る塩、又はその溶媒和物を提供する。 （式中、A及びZは、それぞれ独立に、CO、SO又はSO 2 であり；X及びYは、それぞれ独立に、S又はOであり；R 1 ～R 4 は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル又はハロであり；R 5 は、出現ごとにそれぞれ独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル又はハロであり；nは、0～4の整数である。）。該化合物は、AMPA受容体に特異的に結合することができ、かつ脳移行性が極めて高い。

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。 该化合物能够特异性结合AMPA受体，并显示极高的脑吸收。 （式中，A和Z各自独立地表示CO，SO或SO 2，X和Y各自独立地表示S或O; R 1 -R 4各自独立地表示氢原子，烷基，烯基，炔基 基团或卤素基团;每个R 5独立地表示烷基，烯基，炔基或卤素基团; n表示0-4的整数。）

公开(公告)号：WO2016148213A1

公开(公告)日：2016-09-22

申请号：PCT/JP2016/058406

申请日：2016-03-16

申请人： 国立大学法人京都大学 ,  国立研究開発法人国立精神・神経医療研究センター ,  国立大学法人 長崎大学 ,  ファーマコセル株式会社 ,  学校法人福岡大学

发明人： 武内　敏秀 ,  永井　義隆 ,  中川　慎介 ,  丹羽　正美 ,  道具　伸也 ,  片岡　泰文 ,  高田　芙友子

IPC分类号： C07K7/00 ,  A61K47/42 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  A61P9/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K47/42 ,  A61K47/50 ,  A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  C07K7/00

摘要： 開示されているのは、以下の(a)、(b)又は(c)のいずれかのポリペプチド：(a) 配列番号１で表されるアミノ酸配列からなるポリペプチド (b) 配列番号１で表されるアミノ酸配列において、1～6個のアミノ酸が欠失、置換、挿入及び／又は付加されたアミノ酸配列からなり、且つ脳移行活性を有するポリペプチド (c) (a)又は(b)に示されるポリペプチドのC末端側及び／又はN末端側に、1～5個の任意のアミノ酸が付加されたアミノ酸配列からなり、且つ脳移行活性を有するポリペプチド、該ポリペプチドを含む脳内送達用キャリア分子、該ポリペプチド、及びそれに結合したタンパク質、ポリペプチド、オリゴペプチド、低分子化合物、又は核酸を含有する複合体、該複合体を含む医薬組成物、該複合体を用いる脳疾患の予防及び／又は治療方法、並びに脳疾患の診断方法である。

摘要翻译： 公开的是：选自（a）包含SEQ ID NO：1所示氨基酸序列的多肽的任何一种多肽，（b）包含通过删除，替代，插入和/或添加1 至SEQ ID NO：1所示的氨基酸序列中的6个氨基酸残基，并具有脑穿透活性;（c）包含通过向C加入1至5个任意氨基酸残基而产生的氨基酸序列的多肽 - 末端侧和/或多肽（a）或（b）的N-末端侧，并具有脑穿透活性; 包含该多肽的脑递送载体分子; 包含多肽和与多肽结合的蛋白质，多肽，寡肽，低分子量化合物或核酸的复合物; 含有该复合物的药物组合物; 以及用于预防和/或治疗脑部疾病的方法和脑疾病的诊断方法，其中使用该复合物。

公开(公告)号：WO2016072104A1

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：PCT/JP2015/059857

申请日：2015-03-30

申请人： 国立大学法人東北大学

发明人： 古本　祥三

IPC分类号： C07F9/54 ,  C07F9/50 ,  A61K51/00 ,  C07B59/00

CPC分类号： C07F9/5442 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07B59/004 ,  C07B2200/05 ,  C07F9/50 ,  C07F9/54

摘要： 　本発明により、式（ＩＩ）で表されるホスホニウム化合物が提供され、さらに式（Ｉ）：Ｘ １ －ＣＨ ２ －Ａ １ で表される求電子剤を、ベンゼン環上に陽電子放出核種で標識された１以上の置換基を有するトリフェニルホスフィンと反応させて、４級ホスホニウム塩を得る工程を含む、陽電子放出核種標識４級ホスホニウム化合物の製造方法が提供される。

摘要翻译： 本发明提供由式（II）表示的鏻化合物。 还提供了用正电子发射放射性核素标记的季鏻化合物的制备方法，其包括以下步骤：式（I）所示的亲电子试剂X1-CH2-A1与具有至少一个用正电子标记的取代基的三苯基膦反应 在苯环上发射放射性核素; 得到季鏻盐。

公开(公告)号：WO2015106904A1

公开(公告)日：2015-07-23

申请号：PCT/EP2014/077856

申请日：2014-12-16

申请人： KONINKLIJKE PHILIPS N.V.

发明人： WIECZOREK, Herfried Karl ,  RONDA, Cornelis Reinder ,  BOEREKAMP, Jacobus Gerardus ,  VAN DONGEN, Anne-Marie Andree ,  SPOOR, Sandra Johanna Maria Paula ,  BUETTNER, Daniela ,  KEUR, Wilhelmus Cornelis

IPC分类号： C09K11/77

CPC分类号： C09K11/7774 ,  A61K51/00 ,  G01T1/2018 ,  G01T1/2023 ,  G01T1/2985

摘要： The present invention relates to a ceramic or polycrystalline scintillator composition represented by the formula (LU y Gd 3-y )(Ga x AI 5-x )O 12 :Ce; wherein y = 1 ± 0.5; wherein x = 3 ± 0.25; and wherein Ce is in the range 0.01 mol % to 0.7 mol %. The scintillator composition finds application in the sensitive detection of ionizing radiation and may for example be used in the detection of gamma photons in the field of PET imaging.

摘要翻译： 本发明涉及由式（LuyGd3-y）（GaxAI5-x）O12：Ce表示的陶瓷或多晶闪烁体组合物; 其中y = 1±0.5; 其中x = 3±0.25; Ce为0.01摩尔％〜0.7摩尔％。 闪烁体组合物可用于电离辐射的敏感检测中，例如可用于PET成像领域的γ光子的检测。

公开(公告)号：WO2014113260A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：PCT/US2014/010777

申请日：2014-01-09

申请人： ARAGON PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： CHEN, Isan ,  HAGER, Jeffrey H. ,  MANEVAL, Edna Chow ,  HERBERT, Mark R. ,  SMITH, Nicholas D.

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P5/28 ,  A61P17/14 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  A61K47/44 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/4825 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/436 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/58 ,  A61K38/09 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  A61K47/00 ,  A61K47/10 ,  A61K47/6871 ,  A61K51/00 ,  A61K51/025 ,  A61K51/1096 ,  A61K2039/505 ,  A61N5/1001 ,  A61N2005/1087 ,  C07D401/04 ,  C07K16/2818 ,  C07K16/2875 ,  C07K16/40 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/76 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein is the androgen receptor modulator of formula (I) in the treatment of prostate cancer in combination with other therapeutic options and in the treatment of diseases or conditions that are amenable to treatment with the androgen receptor modulator, as well as pharmaceutical compositions and medicaments that include such compound.

摘要翻译： 本文描述了式（I）的雄激素受体调节剂在治疗前列腺癌中与其它治疗方案的组合以及治疗适于用雄激素受体调节剂治疗的疾病或病症以及药物组合物和药物 包括这种化合物。

公开(公告)号：WO2012129395A2

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：PCT/US2012/030105

申请日：2012-03-22

申请人： THE RESEARCH FOUNDATION OF STATE UNIVERSITY OF NEW YORK ,  DHAR-MASCARENO, Manya ,  MASCARENO, Eduardo J.

发明人： DHAR-MASCARENO, Manya ,  MASCARENO, Eduardo J.

CPC分类号： A61K38/1709 ,  A61K31/353 ,  A61K45/06 ,  A61K51/00 ,  C07K16/18 ,  G01N33/57434

摘要： The methods of the present disclosure are directed toward methods of diagnosis and treatment of cancer in a subject. The present disclosure provides methods of diagnosing abnormal cells in a subject by measuring the level of Hexim-1 in a sample from the subject, where elevated levels of Hexim-1 indicate abnormal cells. This disclosure further provides methods of treating cancer or hyperplasia, comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of Hexim-1 or an activator of Hexim-1 expression or activity.

摘要翻译： 本公开的方法涉及在受试者中诊断和治疗癌症的方法。 本公开提供了通过测量来自受试者的样品中Hexim-1的水平来诊断受试者的异常细胞的方法，其中Hexim-1水平升高表示异常细胞。 本公开进一步提供了治疗癌症或增生的方法，包括向有需要的受试者施用治疗有效量的Hexim-1或Hexim-1表达或活性的活化剂。

公开(公告)号：WO2012083094A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：PCT/US2011/065307

申请日：2011-12-16

申请人： GE HEALTHCARE LIMITED ,  MEDI-PHYSICS, INC. ,  OSBORN, Nigel J.

发明人： OSBORN, Nigel J.

IPC分类号： G21F1/08 ,  G21F3/00 ,  G21F5/018 ,  G21G1/00

CPC分类号： B01J19/24 ,  A61K51/00 ,  G21F1/085 ,  G21F3/00 ,  G21F5/018 ,  G21F7/068 ,  G21G1/0005

摘要： A shield collar (210, 410, 510) for a separations cartridge (116, 616) on a synthesis cassette may disengageably engage the separations cartridge so as to shield an operator from residual activity remaining in the separations cartridge after a synthesis operation.

摘要翻译： 用于合成盒上的分离盒（116,616）的屏蔽环（210,410,510）可以脱离接合分离盒，以便在合成操作之后屏蔽操作者残留在分离盒中的剩余活动。

公开(公告)号：WO2011134672A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：PCT/EP2011/002156

申请日：2011-04-29

申请人： ALGETA AS ,  KARLSON, Jan Roger ,  BØRRETZEN, Peer

发明人： KARLSON, Jan Roger ,  BØRRETZEN, Peer

IPC分类号： G21G1/00 ,  A61K51/02

CPC分类号： A61K51/00 ,  A61K51/1282 ,  G21G1/0005 ,  G21G2001/0042

摘要： The present invention relates to a method for the generation of 223 Ra of pharmaceutically tolerable purity comprising: i) preparing a generator mixture comprising 227 Ac, 227 Th and 223 Ra in a first aqueous solution comprising a first mineral acid; ii) loading said generator mixture onto a DGA separation medium (e.g. resin); iii) eluting said 223 Ra from said DGA separation medium using a second mineral acid in a second aqueous solution to give an eluted 223 Ra solution; and iv) stripping the DGA separation medium of said 227 Ac and 227 Th by flowing a third mineral acid in a third aqueous solution through the DGA separation medium in a reversed direction; The invention further relates to high purity radium-223 formed or formable by such a method as well as pharmaceutical compositions comprising such radium-223 of pharmaceutical purity.

摘要翻译： 本发明涉及产生可药用纯度的223Ra的方法，包括：i）在包含第一无机酸的第一水溶液中制备包含227Ac，227Th和223Ra的发生器混合物; ii）将所述发生器混合物装载到DGA分离介质（例如树脂）上; iii）使用第二无机酸在第二水溶液中从所述DGA分离介质中洗脱所述223Ra，得到洗脱的223Ra溶液; 和iv）通过在第三水溶液中使第三无机酸沿相反方向流过DGA分离介质，从而剥离所述227Ac和227Th的DGA分离介质; 本发明还涉及通过这种方法形成或可形成的高纯度镭-223以及包含药物纯度的这种镭-223的药物组合物。