公开(公告)号：WO2018227886A1

公开(公告)日：2018-12-20

申请号：PCT/CN2017/112547

申请日：2017-11-23

申请人： 南京华威医药科技集团有限公司

发明人： 张孝清 ,  宋志春 ,  包金远

IPC分类号： C07D271/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/26

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00 ,  C07D271/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供一种新型吲哚胺2,3-双加氧化酶抑制剂及其制备方法、药物组合物，其中R、X基团的定义如说明书所示。同时提供了所述的化合物及其的药学上可接受的盐和异构体在制备与吲哚胺2,3-双加氧化酶(IDO)相关的疾病药物方面的用途，具体而言其在治疗癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种重大疾病方面的应用。本发明的化合物活性较好，具有潜在的药用价值和广阔的市场化前景。

公开(公告)号：WO2018072742A1

公开(公告)日：2018-04-26

申请号：PCT/CN2017/107017

申请日：2017-10-20

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 曹笑立 ,  尤凌峰 ,  肖昌琴 ,  杜振兴 ,  王立坤

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P37/06 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P31/18 ,  A61P27/12

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种咪唑并异吲哚类衍生物的游离碱的结晶形式及其制备方法。具体而言，本发明涉及式(I)所示化合物的A,B,C,D,E,F晶型，化学名称为(S)-2-(4-(4-(4-(6-氟-5H-咪唑并[5,1-a]异吲哚-5-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-吡唑-1-基)乙醇。本发明还涉及用于制备A,B,C,D,E,F晶型的制备方法，其在药物组合物的应用以及A,B,C,D,E,F晶型和药物组合物在制备治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病中的用途，本发明所得到式(I)化合物的A,B,C,D,E,F晶型具备良好的稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。

公开(公告)号：WO2019120199A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：PCT/CN2018/121870

申请日：2018-12-18

申请人： 成都华健未来科技有限公司

发明人： 张磊

IPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18

摘要： 本发明公开了一类喹啉-4-基环己烷类化合物，其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体，及其制备方法以及该类化合物单独或与其他药物联合使用在治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病。

公开(公告)号：WO2019120198A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：PCT/CN2018/121868

申请日：2018-12-18

申请人： 成都华健未来科技有限公司

发明人： 张磊

IPC分类号： C07D215/18 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D215/18

摘要： 一类喹啉-4-基环己烷类化合物，其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体，及其制备方法以及该类化合物单独或与其他药物联合使用在治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病。

公开(公告)号：WO2018030389A1

公开(公告)日：2018-02-15

申请号：PCT/JP2017/028727

申请日：2017-08-08

申请人： 学校法人 慶應義塾

发明人： 坪田　一男 ,  稲垣　絵海 ,  岡野　栄之

IPC分类号： A23L33/13 ,  A61K8/04 ,  A61K8/49 ,  A61K8/60 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/455 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7084 ,  A61P3/02 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61Q19/00

CPC分类号： A23L33/13 ,  A61K8/04 ,  A61K8/49 ,  A61K8/60 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/455 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7084 ,  A61P3/02 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61Q19/00

摘要： 本発明は、NAD関連代謝産物、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグを含有する食品（特にサプリメント、健康補助食品、特定保健用食品、栄養機能食品、または機能性表示食品）および外用剤（特に医薬品(医療用医薬品、OTC)、医薬部外品、化粧品、およびスキンケア用品）を提供する。また本発明は、老眼、緑内障、糖尿病網膜症、網膜色素変性症、加齢黄斑変性症、強度近視に伴う網脈絡膜萎縮、角膜内皮変性症、水疱性角膜症、白内障、網膜動・静脈閉塞症、Fuchs角膜変性症、水疱性角膜症、視神経症、およびLeber病から成る群より選択される眼疾患の予防または治療のための医薬組成物も提供する。

摘要翻译：

本发明中，NAD相关代谢物，药学上可接受的盐或食品（尤其是补充含前药，膳食补充剂，食品，特定保健用食品，营养功能声明 或功能性食品显示器）和外用制剂（特别是药品（处方药，非处方药），准药品，提供化妆品和护肤品）。 本发明中，老花眼，青光眼，糖尿病性视网膜病，色素性视网膜炎，年龄相关性黄斑变性，高度近视，角膜内皮变性，大疱角膜病，白内障，视网膜动物和静脉阻塞有关的脉络膜视网膜萎缩 ，福斯角膜变性，大疱角膜病，视神经病变，并且还用于从由Leber氏病的组中选择的眼部疾病的预防或治疗的药物组合物被提供。

公开(公告)号：WO2016057871A1

公开(公告)日：2016-04-14

申请号：PCT/US2015/054841

申请日：2015-10-09

申请人： KADOR, Peter F.

发明人： KADOR, Peter F.

IPC分类号： A61K31/14 ,  A61K36/82 ,  A61K31/19 ,  A61K31/05 ,  A61K9/08 ,  A61K47/10

CPC分类号： A61K36/00 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K31/05 ,  A61K31/122 ,  A61K31/19 ,  A61K31/353 ,  A61K36/82 ,  A61K47/183 ,  A61K47/186 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61K2300/00

摘要： The antioxidant eye drops is a topical ophthalmic formulation that contains four nutraceuticals (namely, astaxanthin, resveratrol, pyruvate and epigallocatechin gallate (EGCG)) having antioxidant, anti-inflammatory, and chelating activity in a carbomer gel carrier. The active ingredients can reduce oxidative stress through free radical scavenging and chelating activity. The carrier is composed of a solution of deionized water containing about 0.4% Carbopol 980 NF, 5.7% sorbitol. 0.01% cetrimide, 0.01% EDTA, and sodium chloride and sodium hydroxide in adequate amounts to adjust both the viscosity and the pH of the topical carrier to pH 7.0-7.4. Use of the formulation may delay the development of cataracts, reduce retinal degeneration, and maintain normal tear flow in dry eye due to the antioxidant, anti-inflammatory, and chelating activity of the active ingredients.

摘要翻译： 抗氧化剂滴眼剂是在卡波姆凝胶载体中具有抗氧化，抗炎和螯合活性的四种营养药物（即虾青素，白藜芦醇，丙酮酸和表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG））的局部眼用制剂。 活性成分可以通过自由基清除和螯合活性降低氧化应激。 载体由含有约0.4％Carbopol 980 NF，5.7％山梨糖醇的去离子水溶液组成。 0.01％的四氯化碳，0.01％的EDTA，以及足量的氯化钠和氢氧化钠，以将局部载体的粘度和pH调节至pH 7.0-7.4。 由于活性成分的抗氧化，抗炎和螯合活性，制剂的使用可能会延缓白内障的发展，减少视网膜变性，并维持干眼中正常的泪液流动。

公开(公告)号：WO2019130164A1

公开(公告)日：2019-07-04

申请号：PCT/IB2018/060332

申请日：2018-12-19

申请人： FLAMMA INNOVATION S.R.L.

发明人： NEGRISOLI, GianPaolo ,  GAGLIARDI, Stefania ,  SILNOVIC, Almin ,  DALLANOCE, Clelia ,  DE AMICI, Marco ,  CANEVOTTI, Renato

IPC分类号： C07D233/58 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P27/12 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D233/58 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  C07D233/64

摘要： Disclosed are peptide or pseudopeptide derivatives containing a nitrogenous heterocyclic residue with blocking activity against the by-products of lipid oxidative, stress, and in particular of unsaturated aldehydes such as malondialdehyde and 4-hydroxy-trans-2-nonenal (HNE). Formula (I)

公开(公告)号：WO2019001551A1

公开(公告)日：2019-01-03

申请号：PCT/CN2018/093533

申请日：2018-06-29

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 曹笑立 ,  尤凌峰 ,  肖昌琴 ,  杜振兴 ,  王立坤

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P25/24 ,  A61K31/454 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/22 ,  A61P35/02 ,  A61P25/00 ,  A61P35/04 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  C07D487/04

摘要： 提供一种咪唑并异吲哚类衍生物游离碱的G晶型及其制备方法，所述化合物的化学结构如式（I）所示，化学名称为(S)-2-(4-(4-(4-(6-氟-5H-咪唑并[5,1-a]异吲哚-5-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-吡唑-1-基)乙醇。提供所述化合物的G晶型在药物组合物中的应用以及所述G晶型和组合物在制备治疗具有IDO(吲哚胺-吡咯-2,3-双加氧酶)介导的色氨酸代谢途径病理学特征疾病中的药物用途。所述化合物的G晶型具备良好的稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。

公开(公告)号：WO2018056268A1

公开(公告)日：2018-03-29

申请号：PCT/JP2017/033760

申请日：2017-09-19

申请人： 参天製薬株式会社

发明人： 吉田　篤史 ,  藤澤　豊実

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/4985 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08

摘要： 本発明は、（３Ｓ，４Ｒ）－３－エチル－４－（３Ｈ－イミダゾ［１，２－ａ］ピロロ［２，３－ｅ］ピラジン－８－イル）－Ｎ－（２，２，２－トリフルオロエチル）ピロリジン－１－カルボン酸アミド又はその塩を含有する炎症性眼疾患の治療及び／又は予防剤に関する。

摘要翻译：

本发明中，（3S，4R）-3-乙基-4-（3H-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基） - N-（2,2,2-三氟乙基）吡咯烷-1-羧酸酰胺或治疗和/或用于容纳相关的盐炎症性眼病的预防剂。

公开(公告)号：WO2018036522A1

公开(公告)日：2018-03-01

申请号：PCT/CN2017/098661

申请日：2017-08-23

申请人： 上海毕傲图生物科技有限公司 ,  郑钦元

发明人： 郑钦元 ,  加帕尔责祎旦

IPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/4174 ,  A61K9/08 ,  A61K47/10 ,  A61K47/40 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61P27/12

CPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/575 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/40 ,  A61P27/12

摘要： 一种羊毛甾醇类化合物眼用制剂、其制备方法及其在眼科疾病的预防和治疗方面的应用，该眼用制剂包括浓度为5至250mM的羊毛甾醇类化合物。