公开(公告)号：WO2010132768A9

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：PCT/US2010034896

申请日：2010-05-14

Applicant: ACHAOGEN INC ,  DOZZO PAOLA ,  GOLDBLUM ADAM AARON ,  AGGEN JAMES BRADLEY ,  LINSELL MARTIN SHERINGHAM

Inventor： DOZZO PAOLA ,  GOLDBLUM ADAM AARON ,  AGGEN JAMES BRADLEY ,  LINSELL MARTIN SHERINGHAM

IPC: C07H15/236 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07H15/236

Abstract: Antibacterial compounds of structure (I) are disclosed, including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q1, Q2, Q3, R11 and R12 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

Abstract translation: 公开了结构（I）的抗菌化合物，包括立体异构体，其药学上可接受的盐和前药，其中Q1，Q2，Q3，R11和R12如本文所定义。 还公开了与这种化合物的制备和使用相关的方法以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO1990015810A2

公开(公告)日：1990-12-27

申请号：PCT/US1990003328

申请日：1990-06-19

Applicant: SCHERING CORPORATION ,  TANN, Chou-Hong ,  THIRUVENGADAM, Tiruvettipuram, Kannappan ,  CHIU, John, Sze-Hung ,  COLON, Cesar ,  GREEN, Michael, D.

Inventor： SCHERING CORPORATION

IPC: C07H15/236

CPC classification number: C07H15/236 ,  C07H15/26 ,  Y02P20/55

Abstract: An improved process for converting gentamicin B to isepamicin comprising forming 3,6'-di-N-formylgentamicin B, acylating the 1-amino group with an N-protected (S)-isoserine compound and removing all the blocking groups under conditions which result in high yields of isepamicin. A novel formylating agent, 2-formylmercaptobenzothiazole, and intermediate compounds are also disclosed.

公开(公告)号：WO2018231091A1

公开(公告)日：2018-12-20

申请号：PCT/RU2017/000424

申请日：2017-06-16

Applicant: ФАРБЕР, Борис Славинович ,  ФАРБЕР, Софья Борисовна

Inventor： ФАРБЕР, Борис Славинович ,  ФАРБЕР, Софья Борисовна ,  МАРТЫНОВ, Артур Викторович

IPC: C07C13/66 ,  C07H15/236 ,  C07K7/62 ,  C40B40/00 ,  C40B40/10 ,  C40B40/12 ,  A61P31/04 ,  A61K31/7036 ,  A61K38/12 ,  A61K31/03

CPC classification number: A61K31/03 ,  A61K31/7036 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04 ,  C07C13/66 ,  C07H15/236 ,  C07K7/62 ,  C40B40/00 ,  C40B40/10 ,  C40B40/12

Abstract: Область применения: Изобретение относится к комбинаторной химии, фармации и косметологии, позволяет синтезировать новые комбинаторные библиотеки производных антибиотиков для применения в фармации, косметологии и фармации. Суть изобретения: новые комбинаторные производные антибиотиков на основе супрамолекулярных структур, отличающиеся тем, что супрамолекулярные структуры (В) получены путем комбинаторного синтеза из одной исходной молекулы полифункционального антибиотика (А1) с двумя и более доступными для ковалентной модификации группами в реакции, как минимум, с двумя разными модификаторами (М2 и М3) одновременно согласно схеме синтеза m А1+k М2 + k М3=m В, при этом образуется комбинаторная смесь модифицированных производных исходной молекулы, с максимальным разнообразием производных, а в качестве биологически активных веществ для создания фармацевтических композиций используют цельную комбинаторную смесь в виде супрамолекулярной структуры без разделения на индивидуальные компоненты, а в реакции образуется комбинаторная смесь В модифицированных производных исходной молекулы антибиотика (А1), количество комбинаций которых является максимальным (m). Технический результат: модифицированные комбинаторные производные антибиотиков с антимикробной и антигрибковой активностью в отношении мультирезистентных и полирезистентных штаммов микроорганизмов и грибов. Средства имеют широкий спектр действия, а супрамолекулярная и комбинаторная структура их десятков и сотен производных исключает привыкание микроорганизмов.

公开(公告)号：WO2010132839A9

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：PCT/US2010035006

申请日：2010-05-14

Applicant: ACHAOGEN INC ,  BRUSS JON B ,  KOSTRUB CORWIN F ,  ARMSTRONG ELIANA SAXON ,  CASS ROBERT T ,  MILLER GEORGE H ,  AGGEN JAMES BRADLEY ,  GOLDBLUM ADAM AARON ,  DOZZO PAOLA ,  LINSELL MARTIN SHERINGHAM

Inventor： BRUSS JON B ,  KOSTRUB CORWIN F ,  ARMSTRONG ELIANA SAXON ,  CASS ROBERT T ,  MILLER GEORGE H ,  AGGEN JAMES BRADLEY ,  GOLDBLUM ADAM AARON ,  DOZZO PAOLA ,  LINSELL MARTIN SHERINGHAM

IPC: C07H15/234 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07H15/234 ,  A61K31/7036 ,  C07H15/236

Abstract: The present invention provides new aminoglycoside dosing regimens associated with enhanced microbicidal activity and reduced nephrotoxicity, as well as methods of using these dosing regimens to treat various bacterial infections.

Abstract translation: 本发明提供了与增强​​的杀微生物活性和降低的肾毒性相关的新的氨基糖苷类给药方案，以及使用这些剂量方案治疗各种细菌感染的方法。

公开(公告)号：WO8702365A3

公开(公告)日：1987-08-27

申请号：PCT/US8602122

申请日：1986-10-14

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： TANN CHOU-HONG ,  THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K ,  CHIU JOHN SZE-HUNG ,  COLON CESAR

IPC: C07H1/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/7135 ,  A61P31/04 ,  C07H20060101 ,  C07H15/236 ,  C07H17/04 ,  C07H23/00

CPC classification number: C07H15/236

Abstract: A high yielding process for converting 3,2',6'-tri-N-acetyl sisomicin to netilmicin comprising the step of silylating the starting material at the 5,2'' positions, and optionally at the 4'' position, converting the 1-amino substituents to a 1-N-imino substituent, converting the imino to an ethylamino, deprotecting the compound and recovering netilmicin. Also disclosed are novel intermediate compounds.

公开(公告)号：WO1982000464A1

公开(公告)日：1982-02-18

申请号：PCT/EP1981000100

申请日：1981-07-16

Applicant: SANDOZ AG ,  LOIBNER H ,  STREICHER W

Inventor： SANDOZ AG

IPC: C07H15/22

CPC classification number: C07D209/48 ,  C07H15/222 ,  C07H15/234 ,  C07H15/236

Abstract: Novel guanylated glycosides of deoxystreptamine possibly substituted by a second carbohydrate radical and/or by an amidino or an acyl radical on one of the amine groups, which are useful as anti-bacterially active antibiotics.

Abstract translation: 可以被第二碳水化合物基团和/或其中一个胺基上的脒基或酰基自由基取代的新型胍基糖苷，其可用作抗细菌活性抗生素。

公开(公告)号：WO2014145713A3

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：PCT/US2014030522

申请日：2014-03-17

Applicant: UNIV LELAND STANFORD JUNIOR

Inventor： RICCI ANTHONY J ,  GREENHOUSE ROBERT J ,  CHENG ALAN G

IPC: C07D407/12 ,  A61K31/351 ,  A61P31/06 ,  A61P31/08 ,  C07H15/224 ,  C07H15/236

CPC classification number: C07H15/236 ,  C07D407/12

Abstract: This disclosure relates generally to aminoglycoside derivatives of Formula (I) as described herein. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating bacterial infections by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

Abstract translation: 本公开一般涉及如本文所述的式（I）的氨基糖苷衍生物。 本公开还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：WO2012079039A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：PCT/US2011/064267

申请日：2011-12-09

Applicant: TOKU-E COMPANY ,  PAN, Qiubao

Inventor： PAN, Qiubao

IPC: C07H15/236

CPC classification number: C07H15/236

Abstract: A preparation of antibiotic G418 with low cell toxicity and high purity, and methods of preparing such a preparation, are provided. More specifically, an isolated antibiotic G418 with a purity of greater than 95% and no individual group of gentamicin impurities exceeding 3%, as measured by HPLC, is described. Uses of this high purity antibiotic G418 include, for example, for in vitro cell selection.

Abstract translation: 提供了具有低细胞毒性和高纯度的抗生素G418的制备方法及其制备方法。 更具体地，描述了通过HPLC测量的纯度大于95％且没有单个庆大霉素杂质超过3％的分离的抗生素G418。 这种高纯度抗生素G418的用途包括例如体外细胞选择。

公开(公告)号：WO2010132765A9

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：PCT/US2010034893

申请日：2010-05-14

Applicant: ACHAOGEN INC ,  DOZZO PAOLA ,  GOLDBLUM ADAM AARON ,  AGGEN JAMES BRADLEY ,  LINSELL MARTIN SHERINGHAM

Inventor： DOZZO PAOLA ,  GOLDBLUM ADAM AARON ,  AGGEN JAMES BRADLEY ,  LINSELL MARTIN SHERINGHAM

IPC: C07H15/236 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07H15/236

Abstract: Antibacterial compounds of structures (I) and (II) are disclosed, including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q1, Q2, Q3, R1, R2, R3, R11 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

Abstract translation: 公开了结构（I）和（II）的抗菌化合物，包括立体异构体，其药学上可接受的盐和前药，其中Q1，Q2，Q3，R1，R2，R3，R11如本文所定义。 还公开了与这种化合物的制备和使用相关的方法以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2010132765A2

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：PCT/US2010034893

申请日：2010-05-14

Applicant: ACHAOGEN INC ,  DOZZO PAOLA ,  GOLDBLUM ADAM AARON ,  AGGEN JAMES BRADLEY ,  LINSELL MARTIN SHERINGHAM

Inventor： DOZZO PAOLA ,  GOLDBLUM ADAM AARON ,  AGGEN JAMES BRADLEY ,  LINSELL MARTIN SHERINGHAM

IPC: C07H15/224

CPC classification number: C07H15/236

Abstract: Antibacterial compounds of structures (I) and (II) are disclosed, including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q1, Q2, Q3, R1, R2, R3, R11 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

Abstract translation: 公开了结构（I）和（II）的抗菌化合物，包括立体异构体，其药学上可接受的盐和前药，其中Q1，Q2，Q3，R1，R2，R3，R11如本文所定义。 还公开了与这种化合物的制备和使用相关的方法以及包含这些化合物的药物组合物。