利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

50 条记录 (耗时 0.022 秒)

    КОМБИНАТОРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АНТИБИОТИКОВ НА ОСНОВЕ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫХ СТРУКТУР
    1.
    发明申请
    КОМБИНАТОРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АНТИБИОТИКОВ НА ОСНОВЕ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫХ СТРУКТУР 审中-公开

    公开(公告)号：WO2018231091A1

    公开(公告)日：2018-12-20

    申请号：PCT/RU2017/000424

    申请日：2017-06-16

    申请人： ФАРБЕР, Борис Славинович ,  ФАРБЕР, Софья Борисовна

    发明人： ФАРБЕР, Борис Славинович ,  ФАРБЕР, Софья Борисовна ,  МАРТЫНОВ, Артур Викторович

    IPC分类号： C07C13/66 ,  C07H15/236 ,  C07K7/62 ,  C40B40/00 ,  C40B40/10 ,  C40B40/12 ,  A61P31/04 ,  A61K31/7036 ,  A61K38/12 ,  A61K31/03

    CPC分类号： A61K31/03 ,  A61K31/7036 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04 ,  C07C13/66 ,  C07H15/236 ,  C07K7/62 ,  C40B40/00 ,  C40B40/10 ,  C40B40/12

    摘要： Область применения: Изобретение относится к комбинаторной химии, фармации и косметологии, позволяет синтезировать новые комбинаторные библиотеки производных антибиотиков для применения в фармации, косметологии и фармации. Суть изобретения: новые комбинаторные производные антибиотиков на основе супрамолекулярных структур, отличающиеся тем, что супрамолекулярные структуры (В) получены путем комбинаторного синтеза из одной исходной молекулы полифункционального антибиотика (А1) с двумя и более доступными для ковалентной модификации группами в реакции, как минимум, с двумя разными модификаторами (М2 и М3) одновременно согласно схеме синтеза m А1+k М2 + k М3=m В, при этом образуется комбинаторная смесь модифицированных производных исходной молекулы, с максимальным разнообразием производных, а в качестве биологически активных веществ для создания фармацевтических композиций используют цельную комбинаторную смесь в виде супрамолекулярной структуры без разделения на индивидуальные компоненты, а в реакции образуется комбинаторная смесь В модифицированных производных исходной молекулы антибиотика (А1), количество комбинаций которых является максимальным (m). Технический результат: модифицированные комбинаторные производные антибиотиков с антимикробной и антигрибковой активностью в отношении мультирезистентных и полирезистентных штаммов микроорганизмов и грибов. Средства имеют широкий спектр действия, а супрамолекулярная и комбинаторная структура их десятков и сотен производных исключает привыкание микроорганизмов.

    PEPTIDIC COMPOUNDS USEFUL AS ANTIBACTERIAL AGENTS
    2.
    发明申请
    PEPTIDIC COMPOUNDS USEFUL AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
    可用作抗菌剂的肽类化合物

    公开(公告)号：WO2017093210A1

    公开(公告)日：2017-06-08

    申请号：PCT/EP2016/079066

    申请日：2016-11-29

    申请人： UNIVERSITAT DE BARCELONA

    发明人： RABANAL ANGLADA, Francesc

    IPC分类号： C07K7/62 ,  A61K38/04 ,  C07K7/06

    CPC分类号： C07K7/62 ,  A61K38/00 ,  C07K7/06 ,  Y02A50/473

    摘要： It relates to polymyxin analogues having either a short length fatty acyl unit than polymyxin or simply there is a lack of such unit, a hydrophobic chain at the 6th amino acid position of the polymixyn analogue, and in some cases a lower cationic charge than polymyxin, as well as a disulfide bond and an amide or an ester bond in the scaffold. These polymyxin analogues are selective against Gram-negative bacteria and show a particular high antibacterial activity against P. aeruginosa resistant strains, thus they are useful in the treatment of bacterial infections. It also relates to pharmaceutical compositions comprising them.

    摘要翻译： 它涉及多粘菌素类似物，其具有比多粘菌素短的脂肪酰基单元或者简单地缺少这种单元，聚乳霉素类似物的第6个氨基酸位置处的疏水链，以及在一些 例如，比多粘菌素更低的阳离子电荷，以及脚手架中的二硫键和酰胺或酯键。 这些多粘菌素类似物对革兰氏阴性菌具有选择性，并对铜绿假单胞菌耐药菌株显示出特别高的抗菌活性，因此它们可用于治疗细菌感染。 它还涉及包含它们的药物组合物。

    POLYMYXINS, COMPOSITIONS, METHODS OF MAKING AND METHODS OF USE
    5.
    发明申请
    POLYMYXINS, COMPOSITIONS, METHODS OF MAKING AND METHODS OF USE 审中-公开
    聚丙烯，组合物，制备方法和使用方法

    公开(公告)号：WO2014108469A1

    公开(公告)日：2014-07-17

    申请号：PCT/EP2014/050320

    申请日：2014-01-09

    申请人： XELLIA PHARMACEUTICALS APS

    发明人： GUNNES, Sølvi ,  BJØRNSTAD, Vidar ,  KOCH, Torben ,  MELANDER, Claes ,  MÅNSSON, Martin

    IPC分类号： C07K7/62 ,  A61K38/04

    CPC分类号： C07K7/62 ,  A61K38/00 ,  Y02A50/473

    摘要： Disclosed herein is a composition comprising at least one polymyxin or a salt thereof represented by formula (I) wherein R 1 is an aliphatic linear or branched C 6 -C 10 acyl group, or (I') R 5 is -CH(CH 3 ) 2 , -CH 2 CH(CH 3 ) 2 , -CH(CH 3 )CH 2 CH 3 , or -CH 2 C 6 H 5 ; R 6 is -CH(CH 3 ) 2 , -CH 2 CH(CH 3 ) 2 , or -CH(CH 3 )CH 2 CH 3 ; each of R 2 , R 3 , R 4 , R 7 and R 8 is either -(CH 2 ) X CH 2 NH 2 or -(CH 2 ) x CH 2 N(CH 2 SO 3 M) 2 ; wherein x is 0 or 1; wherein M is a monovalent cation; and wherein at least three of R 2 , R 3 , R 4 , R 7 and R 8 are -(CH 2 ) x CH 2 N(CH 2 SO 3 M) 2 .

    摘要翻译： 本文公开了包含至少一种由式（I）表示的多粘菌素或其盐的组合物，其中R 1是脂族直链或支链C 6 -C 10酰基，或（I'）R 5是-CH（CH 3）2，-CH 2 CH （CH 3）2，-CH（CH 3）CH 2 CH 3或-CH 2 C 6 H 5; R6是-CH（CH3）2，-CH2CH（CH3）2或-CH（CH3）CH2CH3; R2，R3，R4，R7和R8各自为 - （CH2）XCH2NH2或 - （CH2）xCH2N（CH2SO3M）2; 其中x为0或1; 其中M是一价阳离子; 并且其中R 2，R 3，R 4，R 7和R 8中的至少三个为 - （CH 2）x CH 2 N（CH 2 SO 3 M）2。

    COMBINATIONS OF POLYMYXINS
    7.
    发明申请
    COMBINATIONS OF POLYMYXINS 审中-公开

    公开(公告)号：WO2018172733A1

    公开(公告)日：2018-09-27

    申请号：PCT/GB2018/050577

    申请日：2018-03-07

    申请人： HELPERBY THERAPEUTICS LIMITED

    发明人： COATES, Professor Anthony ,  HU, Yanmin

    IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K7/62 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/04

    CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/04 ,  C07K7/62 ,  A61K2300/00

    摘要： The present invention relates to a combination comprising a polymyxin derivative of formula (I) defined herein wherein R1 is Dab; R2 is Thr; R3 is DThr; R4 is Dab; R5 is Dab; R6 is DPhe; R7 is Leu; R8 is Abu; R9 is Dab; R10 is Thr; and R(FA) is octanoyl; or wherein R1 is absent; R2 is Thr; R3 is DSer; R4 is Dab; R5 is Dab; R6 is DPhe; R7 is Leu; R8 is Dab; R9 is Dab; R10 is Thr; and R(FA) is octanoyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof; and at least one antibiotic resistance breaker selected from the group consisting of zidovudine, suloctidil, mefloquine, phenoxybenzamine or a pharmaceutically acceptable derivative thereof. The invention also provides the use of this combination in the treatment of bacterial infections, preferably Gram-negative bacterial infections, particularly drug-resistant Gram-negative bacterial infections.

    CHARACTERIZATION OF COLISTIMETHATE SODIUM (CMS)
    9.
    发明申请
    CHARACTERIZATION OF COLISTIMETHATE SODIUM (CMS) 审中-公开
    枸橼酸钠（CMS）的表征

    公开(公告)号：WO2014195405A1

    公开(公告)日：2014-12-11

    申请号：PCT/EP2014/061690

    申请日：2014-06-05

    申请人： XELLIA PHARMACEUTICALS APS

    发明人： KØPPEN, Benny ,  BENCIC, Nenad ,  MELANDER, Claes

    IPC分类号： B01D15/16 ,  B01D15/32 ,  C07K7/62

    CPC分类号： B01D15/327 ,  B01D15/166 ,  C07K7/62

    摘要： The present invention regards a HPLC method useful for analyzing colistimethate sodium (CMS) or for the separation of CMS components. It consists in a HPLC method using a hydrophobic stationary phase and a mobile phase comprising an aqueous buffer and an organic solvent whose concentration in the mobile phase is increased during the elution. The aqueous buffer is preferably a phosphate buffer and the organic solvent preferably acetonitrile.

    摘要翻译： 本发明涉及一种可用于分析聚丙二酸钠（CMS）或分离CMS组分的HPLC方法。 它包括使用疏水性固定相的HPLC方法和包含水性缓冲液和流动相中浓度在洗脱期间增加的有机溶剂的流动相。 水性缓冲液优选为磷酸盐缓冲液，有机溶剂优选为乙腈。