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    イソシアナート化合物の製造方法
    4.
    发明申请
    イソシアナート化合物の製造方法 审中-公开
    生产异氰酸酯化合物的方法

    公开(公告)号：WO2010032455A1

    公开(公告)日：2010-03-25

    申请号：PCT/JP2009/004652

    申请日：2009-09-16

    Applicant: 独立行政法人産業技術総合研究所 ,  日油株式会社 ,  竹林良浩 ,  古屋武 ,  依田智 ,  太田俊彦 ,  前一廣

    Inventor： 竹林良浩 ,  古屋武 ,  依田智 ,  太田俊彦 ,  前一廣

    IPC: C07C263/14 ,  C07C265/12 ,  C07B61/00

    CPC classification number: C07C263/14 ,  C07C265/12

    Abstract: 　本発明は、溶媒存在下、二酸化炭素を反応媒体とする反応系において、触媒として白金族金属化合物とヘテロ芳香環式窒素化合物との錯体又は混合物を用いて、ニトロ化合物のニトロ基と一酸化炭素とを反応させてイソシアナート基を有するイソシアナート化合物を合成することを特徴とするイソシアナート化合物の製造方法、及びそれに用いる製造装置を提供する。本発明によれば、ニトロ化合物と一酸化炭素とから対応するイソシアナート化合物を、穏和な一酸化炭素圧力・温度条件下でかつ高効率に製造することができる。

    Abstract translation: 公开了异氰酸酯化合物的制造方法。 该方法的特征在于：在溶剂存在下，通过使用属于铂族的金属的化合物和杂芳族环状氮化合物的络合物或混合物作为催化剂，使硝基化合物中的硝基与一氧化碳反应 使用二氧化碳作为反应介质的反应体系，从而合成具有异氰酸酯基的异氰酸酯化合物。 还公开了可用于该方法的生产设备。 该方法和制备装置能够在温和的一氧化碳压力/温度条件下以高效率从相应的硝基化合物和一氧化碳制备异氰酸酯化合物。

    IRREVERSIBLE SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF
    6.
    发明申请
    IRREVERSIBLE SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
    不可逆选择性的雄激素受体调节剂及其使用方法

    公开(公告)号：WO03074473A2

    公开(公告)日：2003-09-12

    申请号：PCT/US0303121

    申请日：2003-02-24

    Applicant: UNIV TENNESSEE RES CORP ,  DALTON JAMES ,  MILLER DUANE D ,  CHUNG KIWON ,  HE YALI ,  STEINER MITCHELL S ,  VEVERKA KAREN A

    Inventor： DALTON JAMES ,  MILLER DUANE D ,  CHUNG KIWON ,  HE YALI ,  STEINER MITCHELL S ,  VEVERKA KAREN A

    IPC: A61K31/16 ,  A61K31/26 ,  A61K31/275 ,  C07C261/02 ,  C07C265/12 ,  C07C331/10 ,  C07C331/28 ,  C07C233/05 ,  C07C255/50

    CPC classification number: A61K31/16 ,  A61K31/26 ,  A61K31/275 ,  C07C261/02 ,  C07C265/12 ,  C07C331/10 ,  C07C331/28

    Abstract: In one embodiment, this invention provides a class of androgen receptor targeting agents (ARTA). The agents define a new subclass of compounds, which are selective androgen receptor modulators (SARM). The SARM compounds have unexpected antiandrogenic activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. In one embodiment, the SARM compounds bind irreversibly to the androgen receptor. In another embodiment, the SARM compounds are androgen receptor antagonists which bind irreversibly to the androgen receptor. In another embodiment, the SARM compounds are alkylating agents. The SARM compounds, either alone or as a composition, are useful for a) male contraception; b) treatment of a variety of hormone-related conditions, for example conditions associated with Androgen Decline in Aging Male (ADAM), such as fatigue, depression, decreased libido, sexual dysfunction, erectile dysfunction, hypogonadism, osteoporosis, hair loss, anemia, obesity, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, benign prostate hyperplasia, alterations in mood and cognition and prostate cancer; c) treatment of conditions associated with Androgen Decline in Female (ADIF), such as sexual dysfunction, decreased sexual libido, hypogonadism, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, alterations in cognition and mood, depression, anemia, hair loss, obesity, endometriosis, breast cancer, uterine cancer and ovarian cancer; d) treatment and/or prevention of acute and/or chronic muscular wasting conditions; e) preventing and/or treating dry eye conditions; f) oral androgen replacement therapy; g) decreasing the incidence of, halting or causing a regression of prostate cancer; and/or h) inducing apoptosis in a cancer cell.

    Abstract translation: 在一个实施方案中，本发明提供了一类雄激素受体靶向剂（ARTA）。 这些药剂定义了一种新的化合物亚类，它们是选择性雄激素受体调节剂（SARM）。 SARM化合物对雄激素受体的非甾体配体具有意想不到的抗雄激素活性。 在一个实施方案中，SARM化合物不可逆地与雄激素受体结合。 在另一个实施方案中，SARM化合物是与雄激素受体不可逆地结合的雄激素受体拮抗剂。 在另一个实施方案中，SARM化合物是烷化剂。 SARM化合物，单独或作为组合物，可用于a）男性避孕; b）治疗各种激素相关病症，例如与老年雄性雄激素降低有关的病症（ADAM），如疲劳，抑郁，性欲降低，性功能障碍，勃起功能障碍，性腺机能减退，骨质疏松症，脱发，贫血， 肥胖，肌营养不良，骨质减少，骨质疏松症，良性前列腺增生，情绪和认知和前列腺癌的改变; c）治疗与男性雄激素降低相关的病症（ADIF），如性功能障碍，性欲降低，性腺机能减退，肌营养不良，骨质减少，骨质疏松症，认知和情绪改变，抑郁症，贫血，脱发，肥胖，子宫内膜异位症，乳腺癌 癌症，子宫癌和卵巢癌; d）治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦病症; e）预防和/或治疗干眼症状; f）口服雄激素替代疗法; g）降低前列腺癌的发生率，停止或导致消退; 和/或h）诱导癌细胞中的细胞凋亡。

    METHOD FOR THE PREPARATION OF ORGANIC ISOCYANATES
    7.
    发明申请
    METHOD FOR THE PREPARATION OF ORGANIC ISOCYANATES 审中-公开
    制备有机异氰酸酯的方法

    公开(公告)号：WO98054129A1

    公开(公告)日：1998-12-03

    申请号：PCT/EP1998/002734

    申请日：1998-05-11

    IPC: C07C263/06 ,  C07C265/12 ,  C08G18/70

    CPC classification number: C07C263/06 ,  C07C265/12

    Abstract: Method for the preparation of polymeric isocyanates by decomposing polymeric ureas of the formula: R (NHCONR R )x wherein x is at least 2, R is an organic radical of valency x and R and R are monovalent organic radicals, into polymeric isocyanates of the formula: R (NCO)x and secondary amines of the formula: R NHR characterised in that at least one of the radicals R and R is bound to the nitrogen atom of the amine by a tertiary carbon atom.

    Abstract translation: 通过分解式R 1（NHCONR 2 R 3）x的聚合物脲，其中x至少为2，R 1是化合价x和R的有机基团来制备聚合异氰酸酯的方法 R 2和R 3是一价有机基团，转化为下式的聚合异氰酸酯：R 1（NCO）x和下式：R 2 NHR 3的仲胺，其特征在于，至少一种 基团R 2和R 3通过叔碳原子与胺的氮原子结合。

    NOVEL HERBICIDAL HYDROXIMIC ACID DERIVATIVES
    8.
    发明申请
    NOVEL HERBICIDAL HYDROXIMIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
    新型除草剂羟肟酸

    公开(公告)号：WO98042681A1

    公开(公告)日：1998-10-01

    申请号：PCT/EP1998/001440

    申请日：1998-03-12

    IPC: A01N43/54 ,  C07C251/48 ,  C07C265/12 ,  C07D239/54 ,  C07D239/56

    CPC classification number: C07D239/54 ,  A01N43/54 ,  C07C251/48 ,  C07C265/12 ,  C07D239/56

    Abstract: The invention relates to novel hydroximic acid derivatives of formula (I) and their salts, wherein X = O, S; Y = O, S; R = H, C1-C4-alkyl, NH2, C1-C4-alkylamino or di(C1-C4-alkyl)amino; R = C1-C3-halogenalkyl; R = H, halogen, C1-C4-alkyl; R = H, halogen; R = CN, halogen; R = C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C3-C6-alkinyl or phenyl-C1-C6-alkyl, wherein the phenyl ring of this group can be unsubstituted or can carry 1-3 substituents; R = a C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C3-C6-alkinyl or phenyl-C1-C6-alkyl group, wherein these four groups can be unsubstituted or can carry one or two substituents. The inventive derivatives can be used as herbicides, and in dessication/defoliation of plants.

    Abstract translation: Hydroximsäure新衍生物（I）及其盐，其中X = O，S; Y = O，S; [R <1> = H，C1-C4烷基，NH 2，C1-C4烷基氨基或二（C1-C4烷基）氨基; [R <2> = C1-C3卤代烷基; [R <3> = H，卤素，C1-C4烷基; [R <4> = H，卤素; [R <5> = CN，卤素; [R <6> = C1-C6烷基，C2-C6烯基，C3-C6炔基或苯基-C 1 -C 6 - 烷基，其中该基团的苯环可以是未取代的或者可以带有1-3个取代基; [R <7> =一个C1-C6烷基，C2-C6烯基，C3-C6炔基或苯基C1-C6烷基，并且这些4组可以是未取代或带有1或2个取代基; 用途：用作除草剂; 对于植物干燥/落叶。

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