发明授权
- 专利标题: 9-*-取代小檗碱衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的应用
- 专利标题(英): 9-N-substituted berberine derivatives as well as preparation method and use as anti-cancer drugs
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申请号: CN200810027095.0申请日: 2008-03-28
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公开(公告)号: CN101255158B公开(公告)日: 2010-06-23
- 发明人: 黄志纾 , 古练权 , 马彦 , 欧田苗 , 侯金强
- 申请人: 中山大学
- 申请人地址: 广东省广州市新港西路135号
- 专利权人: 中山大学
- 当前专利权人: 中山大学
- 当前专利权人地址: 广东省广州市新港西路135号
- 代理机构: 广州粤高专利商标代理有限公司
- 代理商 陈卫
- 主分类号: C07D455/03
- IPC分类号: C07D455/03 ; A61K31/4375 ; A61P35/00
摘要:
本发明公开了9-N-取代小檗碱衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的应用,其化学式如式(I)所示,其中,n选自1~6;R选自H、氨基、C1~C6的胺基、羟基、烷氧基、苯环或取代苯环;m选自0~1;阴离子X-选自卤素阴离子、硫酸根阴离子、硫酸氢根阴离子等。本发明的9-N-取代小檗碱衍生物与富含鸟嘌呤的原癌基因c-mycDNA具有很强的相互作用,显示对癌细胞中的端粒和端粒酶具有很好的抑制活性,对原癌基因c-myc的表达有很强的抑制作用。实验证明,本发明的9-N-取代小檗碱衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,而对正常细胞毒性小,可用于制备抗癌药物。本发明的9-N-取代小檗碱衍生物,其制备方法简单,效能显著,具有很大的药物市场前景。
公开/授权文献
- CN101255158A 9-N-取代小檗碱衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的应用 公开/授权日:2008-09-03