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公开(公告)号：CN101255158A
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200810027095.0
申请日：2008-03-28
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了9－N－取代小檗碱衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的应用，其化学式如式(I)所示，其中，n选自1～6；R选自H、氨基、C1～C6的胺基、羟基、烷氧基、苯环或取代苯环；m选自0～1；阴离子X－选自卤素阴离子、硫酸根阴离子、硫酸氢根阴离子等。本发明的9－N－取代小檗碱衍生物与富含鸟嘌呤的原癌基因c－mycDNA具有很强的相互作用，显示对癌细胞中的端粒和端粒酶具有很好的抑制活性，对原癌基因c－myc的表达有很强的抑制作用。实验证明，本发明的9－N－取代小檗碱衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，而对正常细胞毒性小，可用于制备抗癌药物。本发明的9－N－取代小檗碱衍生物，其制备方法简单，效能显著，具有很大的药物市场前景。
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公开(公告)号：CN1680244A
公开(公告)日：2005-10-12
申请号：CN200510033059.1
申请日：2005-02-02
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07C43/263 , C07C43/29 , C07C41/01 , C07C205/38
摘要： 本发明公开了一种水相中二芳基醚的合成方法，其特征在于使用以芳基卤代物等芳基取代物和酚为原料，以水作为溶剂，采用微波辅助加热，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、硼酸盐及氢氧化物为碱，在过渡金属催化或无过渡金属催化条件下，使用或不使用配体，使用或不使用表面活性剂的C－O偶联反应。本发明提供的二芳基醚的合成方法具有操作简单、反应时间短、产物简单易于分离及环境友好等特点。尤其是以水作为反应溶剂，采用微波辅助的加热方式，与文献中报道的同类型反应相比，有效地缩短了反应时间、改善了反应的环境友好性，更加顺应于绿色化学发展的要求，在天然产物、药物及农药的高通量制备方面可能具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN1803760A
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN200610033067.0
申请日：2006-01-19
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07C209/10 , C07C211/48 , C07D207/00 , C07D213/00 , C07D223/02
摘要： 本发明克服现有技术C－N偶联反应方法中存在的缺点，提供了一种简便、快速、反应条件温和、底物适用范围广、环境友好、过程经济的水相体系中的N－芳基化方法。本发明以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料，以水作为溶剂，采用传统加热或微波辅助加热，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱，通过添加表面活性剂，在过渡金属催化条件下，使用酰腙类化合物作为配体的C－N偶联反应。本发明提供的碳－氮偶联反应方法具有操作简单、反应时间短、温度低、产物简单易于分离及环境友好等特点，更加顺应于绿色化学发展的要求，在天然产物、药物及农药的高通量制备方面可能具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN101255158B
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810027095.0
申请日：2008-03-28
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了9-N-取代小檗碱衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的应用，其化学式如式(I)所示，其中，n选自1～6；R选自H、氨基、C1～C6的胺基、羟基、烷氧基、苯环或取代苯环；m选自0～1；阴离子X-选自卤素阴离子、硫酸根阴离子、硫酸氢根阴离子等。本发明的9-N-取代小檗碱衍生物与富含鸟嘌呤的原癌基因c-mycDNA具有很强的相互作用，显示对癌细胞中的端粒和端粒酶具有很好的抑制活性，对原癌基因c-myc的表达有很强的抑制作用。实验证明，本发明的9-N-取代小檗碱衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，而对正常细胞毒性小，可用于制备抗癌药物。本发明的9-N-取代小檗碱衍生物，其制备方法简单，效能显著，具有很大的药物市场前景。
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公开(公告)号：CN100413836C
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN200510033059.1
申请日：2005-02-02
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07C43/263 , C07C43/29 , C07C41/01 , C07C205/38
摘要： 本发明公开了一种水相中二芳基醚的合成方法，其特征在于使用以芳基卤代物等芳基取代物和酚为原料，以水作为溶剂，采用微波辅助加热，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、硼酸盐及氢氧化物为碱，在过渡金属催化或无过渡金属催化条件下，使用或不使用配体，使用或不使用表面活性剂的C-O偶联反应。本发明提供的二芳基醚的合成方法具有操作简单、反应时间短、产物简单易于分离及环境友好等特点。尤其是以水作为反应溶剂，采用微波辅助的加热方式，与文献中报道的同类型反应相比，有效地缩短了反应时间、改善了反应的环境友好性，更加顺应于绿色化学发展的要求，在天然产物、药物及农药的高通量制备方面可能具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN100336794C
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200610033067.0
申请日：2006-01-19
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07C209/10 , C07C211/48 , C07D207/00 , C07D213/00 , C07D223/02
摘要： 本发明克服现有技术C-N偶联反应方法中存在的缺点，提供了一种简便、快速、反应条件温和、底物适用范围广、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。本发明以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料，以水作为溶剂，采用传统加热或微波辅助加热，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱，通过添加表面活性剂，在过渡金属催化条件下，使用酰腙类化合物作为配体的C-N偶联反应。本发明提供的碳-氮偶联反应方法具有操作简单、反应时间短、温度低、产物简单易于分离及环境友好等特点，更加顺应于绿色化学发展的要求，在天然产物、药物及农药的高通量制备方面可能具有广阔的应用前景。
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