公开(公告)号：CN114890965A

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN202210536404.7

申请日：2021-01-27

申请人： 中山大学

发明人： 欧田苗 ,  汪晓娜 ,  陈玥如 ,  苏晓萱

IPC分类号： C07D295/088 ,  C07C217/22 ,  C07C213/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/138 ,  A61K31/4545 ,  C07D241/42

摘要： 本发明公开了一种选择性靶向波形蛋白的小分子化合物及其制备方法与应用，其中，该小分子化合物的结构式如式所示。本发明制备得到的小分子化合物相较于常规的波形蛋白结合分子PQ7，化学性质更为稳定，波形蛋白结合能力更强，抗肿瘤活性更高。而且还具有分子大小适宜、水溶性好、成药性强等多重优势，具有极高的应用价值和开发前景。

公开(公告)号：CN107445963B

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201710488483.8

申请日：2017-06-23

申请人： 中山大学

发明人： 欧田苗 ,  王世珂 ,  刘敬功 ,  李丁 ,  黄志纾

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D241/42 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种喹喔啉类衍生物，所述喹喔啉类衍生物的结构式如式(Ι)或式(Ⅱ)所示，本发明同时公开了该喹喔啉类衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所提供的喹喔啉衍生物可以与新靶点—细胞内的波形蛋白vimentin相互作用，抑制肿瘤细胞增殖和迁移，可以应用于新型抗肿瘤药物的开发。同时对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物的应用中安全性高，且所述喹唑啉衍生物对多种肿瘤细胞均有较强的抑制作用，在制备抗癌药物上具有很高的医学价值和广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN104017047A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201410259439.6

申请日：2014-06-11

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  杜刚 ,  谭嘉恒 ,  黄世亮 ,  欧田苗

IPC分类号： C07K5/062 ,  C07K5/068 ,  C07K5/078 ,  C07K5/09 ,  C07K5/11 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种肽基取代双链苯并呋喃喹啉衍生物，结构式如式I所示，式I，所述的R1为二肽、三肽、四肽、五肽。实验证明，本发明所涉及的肽基取代双链苯并呋喃喹啉衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，是一种毒性小、抗癌效果好的肽链取代苯并呋喃喹啉类化合物，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN102516355B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201110399063.5

申请日：2011-12-05

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  龙易 ,  李增 ,  谭嘉恒 ,  欧田苗

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物与化工领域，公开了一种苯并呋喃喹啉的肽类衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的结构式为：其中R1为肽链，为R、GG、GR、GK、GH、GF、HR、KR、FR、GGR、GFR、GFRK、GFHR或GGGR。其中R代表精氨酸，G代表甘氨酸，K代表赖氨酸，H代表组氨酸，F代表苯丙氨酸。本发明同时公开了苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明，本发明所涉及的苯并呋喃喹啉的肽类衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN102151306B

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201110089062.0

申请日：2011-04-11

申请人： 中山大学

发明人： 欧田苗 ,  顾琼 ,  姚佩芬 ,  陈厚彬 ,  古练权 ,  黄志纾

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K36/77 ,  A61P25/28 ,  A61K131/00

摘要： 本发明公开了一种从荔枝果肉中提取的活性组合物及其制备方法和应用。本发明所述提取方法是用50%乙醇，在pH为3、提取温度为40℃的条件下对荔枝果肉浸提20h，得到荔枝果肉粗提物，该粗提物经大孔吸附树脂分离，得到荔枝果肉活性组合物。本发明得到的荔枝果肉活性组合物用于制备治疗老年痴呆的药物，不仅可以有效抑制β-淀粉样蛋白的聚集，且细胞毒性较低，此外也可用于开发抗老年痴呆的保健产品。本发明所述荔枝果肉活性组合物具有抗老年痴呆效果好，工艺操作方法简单、工业实用性强、工艺成本售价低的特点。

公开(公告)号：CN102058045A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN201010523593.1

申请日：2010-10-26

申请人： 开平牵牛生化制药有限公司 ,  中山大学

发明人： 古练权 ,  刘桂祯 ,  欧田苗 ,  黄志纾 ,  黄炯威 ,  陈建民

IPC分类号： A23L1/09 ,  A23L2/52 ,  A61K31/7024 ,  A61P39/00

摘要： 本发明公开了一种用于补充人体能量和恢复疲劳的饮品及其制备方法与应用。本发明的饮品的特征在于含有6-磷酸葡萄糖，制备方法如下：将葡萄糖、ATP和氯化镁混合后，在已糖激酶催化下，得到含6-磷酸葡萄糖的混合溶液。本发明除了含有6-磷酸葡萄糖外，还含有适量的葡萄糖、钠、钾和镁离子等。上述成分的组合，能够充分发挥其协同作用，有效地发挥其快速补充能量，恢复疲劳。同时能够为机体及时补充钾、钠和镁离子，具有维持机体的酸碱平衡，提高免疫力作用。6-磷酸葡萄糖营养液性质温和，可长期食用，无副作用。

公开(公告)号：CN101250189B

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200810027004.3

申请日：2008-03-25

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  谭嘉恒 ,  欧田苗

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物，其化学式如式(I)所示，其中，n＝1、2、3、4或5；R1、R2可以相同，也可以不同，分别选自H、C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、吡噁啉基。本发明的双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物与富含鸟嘌呤的端粒DNA以及原癌基因c-myc DNA具有很强的相互作用，对癌细胞中的端粒/端粒酶具有很好的抑制活性，对原癌基因c-myc的表达有很强的抑制作用，且毒副作用低，具有发展成为新型抗癌药物的前景。本发明的双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物，其制备方法简单，原料价廉，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，制备为抗癌药物，具有很大的市场空间。

公开(公告)号：CN101255158A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200810027095.0

申请日：2008-03-28

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  马彦 ,  欧田苗 ,  侯金强

IPC分类号： C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了9－N－取代小檗碱衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的应用，其化学式如式(I)所示，其中，n选自1～6；R选自H、氨基、C1～C6的胺基、羟基、烷氧基、苯环或取代苯环；m选自0～1；阴离子X－选自卤素阴离子、硫酸根阴离子、硫酸氢根阴离子等。本发明的9－N－取代小檗碱衍生物与富含鸟嘌呤的原癌基因c－mycDNA具有很强的相互作用，显示对癌细胞中的端粒和端粒酶具有很好的抑制活性，对原癌基因c－myc的表达有很强的抑制作用。实验证明，本发明的9－N－取代小檗碱衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，而对正常细胞毒性小，可用于制备抗癌药物。本发明的9－N－取代小檗碱衍生物，其制备方法简单，效能显著，具有很大的药物市场前景。

公开(公告)号：CN114890965B

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202210536404.7

申请日：2021-01-27

申请人： 中山大学

发明人： 欧田苗 ,  汪晓娜 ,  陈玥如 ,  苏晓萱

IPC分类号： C07D295/088 ,  C07C217/22 ,  C07C213/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/138 ,  A61K31/4545 ,  C07D241/42

摘要： 本发明公开了一种选择性靶向波形蛋白的小分子化合物及其制备方法与应用，其中，该小分子化合物的结构式如式#imgabs0#所示。本发明制备得到的小分子化合物相较于常规的波形蛋白结合分子PQ7，化学性质更为稳定，波形蛋白结合能力更强，抗肿瘤活性更高。而且还具有分子大小适宜、水溶性好、成药性强等多重优势，具有极高的应用价值和开发前景。

公开(公告)号：CN112898232A

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN202110110479.4

申请日：2021-01-27

申请人： 中山大学

发明人： 欧田苗 ,  汪晓娜 ,  王世柯 ,  欧阳光 ,  陈玥如 ,  苏晓萱

IPC分类号： C07D295/088 ,  C07C217/22 ,  C07D241/42 ,  C07C45/64 ,  C07C49/83 ,  C07C45/61 ,  C07C49/84 ,  C07C213/02 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/131 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  G01N33/68

摘要： 本发明公开了一种选择性靶向波形蛋白的小分子化合物及其制备方法与应用，其中，该小分子化合物的结构式如式(I)或式(II)所示。本发明制备得到的小分子化合物相较于常规的波形蛋白结合分子PQ7，化学性质更为稳定，波形蛋白结合能力更强，抗肿瘤活性更高。而且还具有分子大小适宜、水溶性好、成药性强等多重优势，具有极高的应用价值和开发前景。