发明公开
- 专利标题: 作为PTP-酶抑制剂的1,1,3-三氧代-1,2,5-噻二唑烷和它们的用途
- 专利标题(英): L , l , 3-tri0x0-l , 2 , 5-thiadiaz0lidines and their use as PTP-ases inhibitors
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申请号: CN200680045592.2申请日: 2006-12-06
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公开(公告)号: CN101321743A公开(公告)日: 2008-12-10
- 发明人: D·巴尔内斯 , G·M·科波拉 , R·E·丹蒙 , 中岛胜正 , B·C·劳登布什 , T·施塔姆斯 , S·W·托皮欧 , T·R·维达那达
- 申请人: 诺瓦提斯公司
- 申请人地址: 瑞士巴塞尔
- 专利权人: 诺瓦提斯公司
- 当前专利权人: 诺瓦提斯公司
- 当前专利权人地址: 瑞士巴塞尔
- 代理机构: 北京市中咨律师事务所
- 代理商 黄革生; 林柏楠
- 优先权: 60/748,493 2005.12.08 US
- 国际申请: PCT/US2006/046544 2006.12.06
- 国际公布: WO2007/067614 EN 2007.06.14
- 进入国家日期: 2008-06-04
- 主分类号: C07D285/10
- IPC分类号: C07D285/10 ; C07D417/10 ; A61K31/433 ; A61K31/4439 ; A61P3/10
摘要:
下式化合物是蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂,因而可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此,式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的包括高脂血症、高三甘油酯血症的病症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外,本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。