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公开(公告)号：CN101321743A
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：CN200680045592.2
申请日：2006-12-06
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D285/10 , C07D417/10 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61P3/10
CPC classification number: C07D285/10 , C07D417/10
Abstract: 下式化合物是蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂，因而可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的包括高脂血症、高三甘油酯血症的病症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外，本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。
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公开(公告)号：CN101421256A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200780012005.4
申请日：2007-03-29
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor： A·诺伊贝特 , D·巴恩斯 , 郭英信 , 中岛胜正 , G·R·贝伯恩尼茨 , G·M·科波拉 , L·克尔曼 , M·H·塞拉诺-武 , T·施塔姆斯 , S·W·托皮欧 , T·R·维达那达 , J·R·韦尔林
IPC: C07D285/10 , C07D417/10 , A61P3/10 , A61K31/433
CPC classification number: C07D285/10 , C07D417/10
Abstract: 式(I)化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPase)的抑制剂，因此可以用于治疗由PTPase活性介导的疾病。本发明化合物还可以用作其它酶的抑制剂，所述其它酶特征在于具有磷酸酪氨酸结合区例如SH2结构域。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗伴随肥胖的胰岛素抵抗、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的疾病包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞瘤和癌例如脂肪肉瘤、血脂异常和以胰岛素抵抗为指征的其它病症。此外，本发明化合物可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、肌肉骨骼疾病、神经退行性疾病和感染性疾病以及与炎症和免疫系统有关的疾病。
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公开(公告)号：CN101326173A
公开(公告)日：2008-12-17
申请号：CN200680046163.7
申请日：2006-12-06
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D285/10 , C07D417/04 , C07D417/10 , A61K31/433 , A61P3/10
CPC classification number: C07D285/10 , C07D417/04 , C07D417/10
Abstract: 式(I)化合物为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)抑制剂，且因此可用于治疗由PTPase活性介导的病症。本发明的化合物还可以用作其它具有例如SH2域的磷酸酪氨酸结合域特征的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖相关的胰岛素抵抗、葡糖耐受不良、糖尿病、高血压及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症，包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、诸如脂肪肉瘤的脂肪细胞瘤或癌、血脂异常和其他以胰岛素抵抗为指征的病症。此外，本发明的化合物可以用来治疗和/或预防癌症(如前列腺癌或乳腺癌)、骨质疏松症、神经退行性和感染性疾病、以及与炎症和免疫系统有关的疾病。
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公开(公告)号：CN102119047A
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200980131154.1
申请日：2009-07-14
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: A61P3/10 , C07D277/46 , C07D213/75 , C07D231/40 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D403/12 , C07D249/14 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D471/10 , A61P3/04 , A61K31/427
CPC classification number: C07D249/14 , C07D401/02 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，在式(I)中，A为任选取代的杂芳基。所述化合物可以用于治疗由酰基coA-二酰甘油酰基转移酶1(DGAT1)所介导的疾病，例如代谢障碍。本发明也提供了治疗此类疾病的方法以及用于此类治疗的化合物和组合物。
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