公开(公告)号：CN101321743A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200680045592.2

申请日：2006-12-06

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·巴尔内斯 ,  G·M·科波拉 ,  R·E·丹蒙 ,  中岛胜正 ,  B·C·劳登布什 ,  T·施塔姆斯 ,  S·W·托皮欧 ,  T·R·维达那达

IPC: C07D285/10 ,  C07D417/10 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D285/10 ,  C07D417/10

Abstract: 下式化合物是蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂，因而可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的包括高脂血症、高三甘油酯血症的病症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外，本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。

公开(公告)号：CN101687828A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880018827.8

申请日：2008-06-03

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·巴恩斯 ,  G·M·科波拉 ,  T·施塔姆斯 ,  S·W·托皮欧 ,  J·R·韦尔林

IPC: C07D285/10 ,  A61K31/433 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D285/10

Abstract: 本发明涉及新化合物，其为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂，因而可用于治疗PTP酶活性介导的病症。本发明的化合物还可用作以磷酸酪氨酸结合区如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此，本发明的化合物可用于预防和/或治疗与肥胖有关的抗胰岛素性、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压以及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症、包括高脂血、高甘油三酯血、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激惹综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和癌如脂肉瘤、血脂异常和其它涉及抗胰岛素性的紊乱。此外，本发明的化合物可用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性疾病和感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。

公开(公告)号：CN101421256A

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200780012005.4

申请日：2007-03-29

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： A·诺伊贝特 ,  D·巴恩斯 ,  郭英信 ,  中岛胜正 ,  G·R·贝伯恩尼茨 ,  G·M·科波拉 ,  L·克尔曼 ,  M·H·塞拉诺-武 ,  T·施塔姆斯 ,  S·W·托皮欧 ,  T·R·维达那达 ,  J·R·韦尔林

IPC: C07D285/10 ,  C07D417/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/433

CPC classification number: C07D285/10 ,  C07D417/10

Abstract: 式(I)化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPase)的抑制剂，因此可以用于治疗由PTPase活性介导的疾病。本发明化合物还可以用作其它酶的抑制剂，所述其它酶特征在于具有磷酸酪氨酸结合区例如SH2结构域。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗伴随肥胖的胰岛素抵抗、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的疾病包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞瘤和癌例如脂肪肉瘤、血脂异常和以胰岛素抵抗为指征的其它病症。此外，本发明化合物可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、肌肉骨骼疾病、神经退行性疾病和感染性疾病以及与炎症和免疫系统有关的疾病。