本发明公开了分子结构式为(1)的Caspase-3抑制剂二氢吡咯酮衍生物及其药物学上可接受的盐类。其中R1是烷基、芳香基或杂环基；R2是氢、烷基、芳香基或杂环基；R3是烷氧基、芳氧基、伯氨基或仲氨基；R4是伯氨基、仲氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基或含氮杂环基。本发明的二氢吡咯酮衍生物或其药物学上可接受的盐作为Caspase-3抑制剂可单独或结合其他药物应用到获得性免疫缺陷综合症、重症肝炎、骨关节炎、老年性痴呆症、帕金森氏症、肌萎缩脊髓侧索硬化症、亨廷顿舞蹈病、脊椎小脑失调、肌肉萎缩病、脑缺血、脑损伤等细胞凋亡过度疾病的治疗。