3-氯头孢菌素衍生物及其合成方法与在头孢克洛制备中的应用
摘要:
本发明公开了3-氯头孢菌素衍生物,即(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸衍生物,其合成方法以及在头孢克洛制备中的应用,所述衍生物如式I的化合物。式I化合物经“钯炭(Pd-C)/氯仿(CHCl3)”体系加氢脱除保护基,即可高收率地得到头孢克洛。本发明提供了式I化合物的制备方法,将氨基保护的D-苯甘氨酸、7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸酯,在磷酸酯(或磷酰氯)类活化剂和碱性缚酸剂的存在下混合反应,高收率地得到式I化合物。(I)。
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