- 专利标题: 3-氯头孢菌素衍生物及其合成方法与在头孢克洛制备中的应用
- 专利标题(英): 3-cefaclor derivative as well as synthesis method and application thereof in preparation of cefaclor
-
申请号: CN201110448936.7申请日: 2011-12-29
-
公开(公告)号: CN102443014B公开(公告)日: 2014-07-09
- 发明人: 王海平 , 池骋 , 池正明 , 许关煜
- 申请人: 上海右手医药科技开发有限公司 , 浙江东邦药业有限公司
- 申请人地址: 上海市浦东新区周浦镇周祝公路337号9幢134室
- 专利权人: 上海右手医药科技开发有限公司,浙江东邦药业有限公司
- 当前专利权人: 浙江东邦药业有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市浦东新区周浦镇周祝公路337号9幢134室
- 主分类号: C07D501/59
- IPC分类号: C07D501/59 ; C07D501/06 ; C07D501/04
摘要:
本发明公开了3-氯头孢菌素衍生物,即(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸衍生物,其合成方法以及在头孢克洛制备中的应用,所述衍生物如式I的化合物。式I化合物经“钯炭(Pd-C)/氯仿(CHCl3)”体系加氢脱除保护基,即可高收率地得到头孢克洛。本发明提供了式I化合物的制备方法,将氨基保护的D-苯甘氨酸、7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸酯,在磷酸酯(或磷酰氯)类活化剂和碱性缚酸剂的存在下混合反应,高收率地得到式I化合物。(I)。
公开/授权文献
- CN102443014A 3-氯头孢菌素衍生物及其合成方法与在头孢克洛制备中的应用 公开/授权日:2012-05-09