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公开(公告)号：CN102443014A
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN201110448936.7
申请日：2011-12-29
申请人： 上海右手医药科技开发有限公司 , 浙江东邦药业有限公司
IPC分类号： C07D501/59 , C07D501/06 , C07D501/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了3-氯头孢菌素衍生物，即(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸衍生物，其合成方法以及在头孢克洛制备中的应用，所述衍生物如式I的化合物。式I化合物经“钯炭(Pd-C)/氯仿(CHCl3)”体系加氢脱除保护基，即可高收率地得到头孢克洛。本发明提供了式I化合物的制备方法，将氨基保护的D-苯甘氨酸、7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸酯，在磷酸酯（或磷酰氯）类活化剂和碱性缚酸剂的存在下混合反应，高收率地得到式I化合物。（I）
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公开(公告)号：CN102443014B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201110448936.7
申请日：2011-12-29
申请人： 上海右手医药科技开发有限公司 , 浙江东邦药业有限公司
IPC分类号： C07D501/59 , C07D501/06 , C07D501/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了3-氯头孢菌素衍生物，即(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸衍生物，其合成方法以及在头孢克洛制备中的应用，所述衍生物如式I的化合物。式I化合物经“钯炭(Pd-C)/氯仿(CHCl3)”体系加氢脱除保护基，即可高收率地得到头孢克洛。本发明提供了式I化合物的制备方法，将氨基保护的D-苯甘氨酸、7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸酯，在磷酸酯（或磷酰氯）类活化剂和碱性缚酸剂的存在下混合反应，高收率地得到式I化合物。（I）。
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公开(公告)号：CN102942578A
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN201210321086.9
申请日：2012-09-03
申请人： 上海右手医药科技开发有限公司 , 浙江东邦药业有限公司
IPC分类号： C07D505/18 , C07D505/04 , C07D505/06
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及可用来作为抗微生物的1-氧杂头孢菌素合成用中间体1-氧杂头孢菌素-3-环氧亚甲基衍生物（式I）的合成方法技术领域。本发明的方法是在催化剂的作用下，过氧化氢高效选择性地环氧化1-氧杂头孢菌素-3-亚甲基衍生物（式II），得1-氧杂头孢菌素-3-环氧亚甲基衍生物。该环氧化物和巯基四氮唑碱金属盐（式III）衍生物反应，然后酸性条件下脱水即可制得相应的1-氧杂头孢菌素中间体（式IV）。本发明的方法避免了卤素加成反应，所需催化剂便宜易得，所用氧源清洁环保，反应过程不需要低温，避免了工业生产中由于通卤素而引起的设备腐蚀，减少了昂贵专用设备的投资，也大大降低了危险发生的几率，并且使1-氧杂头孢菌素的制备简单易行，因此在工业生产中具有较大的竞争力。
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公开(公告)号：CN102942578B
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201210321086.9
申请日：2012-09-03
申请人： 上海右手医药科技开发有限公司 , 浙江东邦药业有限公司
IPC分类号： C07D505/18 , C07D505/04 , C07D505/06
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及可用来作为抗微生物的1-氧杂头孢菌素合成用中间体1-氧杂头孢菌素-3-环氧亚甲基衍生物（式I）的合成方法技术领域。本发明的方法是在催化剂的作用下，过氧化氢高效选择性地环氧化1-氧杂头孢菌素-3-亚甲基衍生物（式II），得1-氧杂头孢菌素-3-环氧亚甲基衍生物。该环氧化物和巯基四氮唑碱金属盐（式III）衍生物反应，然后酸性条件下脱水即可制得相应的1-氧杂头孢菌素中间体（式IV）。本发明的方法避免了卤素加成反应，所需催化剂便宜易得，所用氧源清洁环保，反应过程不需要低温，避免了工业生产中由于通卤素而引起的设备腐蚀，减少了昂贵专用设备的投资，也大大降低了危险发生的几率，并且使1-氧杂头孢菌素的制备简单易行，因此在工业生产中具有较大的竞争力。
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公开(公告)号：CN104086544A
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：CN201410336255.5
申请日：2014-07-15
申请人： 上海右手医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4545 , A61P7/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及一种阿哌沙班一水合物新晶型和它的制备方法，以及包含它的药物组合物。本发明中无论是该一水合物晶型的稳定性和制备的重现性均比现有技术要容易达到，而且通过该一水合物晶型能稳定地诱导和复制出更多的一水合物晶型。
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公开(公告)号：CN102060752A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN201110026400.6
申请日：2011-01-24
申请人： 上海右手医药科技开发有限公司 , 浙江东亚药业有限公司
IPC分类号： C07D211/32
摘要： 本发明一种高纯度盐酸多奈哌齐无水I晶型的生产方法及其产品，属于药物合成技术领域。该方法是将盐酸多奈哌齐多晶型粗品或无定形盐酸多奈哌齐粗品用低级醇溶剂重结晶，得到盐酸多奈哌齐I晶型湿品；真空烘干，用氮气保护下冷却至室温得到高纯度盐酸多奈哌齐无水I晶型成品，其KF＜0.5％，纯度达到99.5％以上，单一杂质小于0.1％。本发明的优点是生产方法简单，步骤较少，适合工业化生产；产品晶型较好，对产品的用药、销售和储藏都有重大的意义，克服技术壁垒。
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公开(公告)号：CN105859573B
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CN201510029936.1
申请日：2015-01-21
申请人： 上海右手医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C233/18 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P1/00
摘要： 本发明提供了一种阿戈美拉汀硫酸复合物新晶型B和它的制备方法。该晶型相比已公开的阿戈美拉汀硫酸复合物晶型，具有更高的熔点。同时本发明还提供了该晶型的药物组合物，用于预防和治疗抑郁症相关的疾病。
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公开(公告)号：CN105859573A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201510029936.1
申请日：2015-01-21
申请人： 上海右手医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C233/18 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P1/00
摘要： 本发明提供了一种阿戈美拉汀硫酸复合物新晶型B和它的制备方法。该晶型相比已公开的阿戈美拉汀硫酸复合物晶型，具有更高的熔点。同时本发明还提供了该晶型的药物组合物，用于预防和治疗抑郁症相关的疾病。
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公开(公告)号：CN104086532A
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：CN201410345643.X
申请日：2014-07-21
申请人： 上海右手医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P29/00 , A61P1/14 , A61P31/04
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明提供了胺诱导生成的右兰索拉唑多晶型α和它的制备方法，其X-射线粉末衍射图中的晶面间距(d±)在14.9、7.5、5.1、4.5、4.3、3.9、3.8、3.5和有相对丰度不低于20％的特征峰。同时本发明还通过右兰索拉唑多晶型α衍生制备得到了晶型β和γ，以及包含它们的药物组合物，用于预防和治疗胃酸相关的疾病。
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公开(公告)号：CN102718675B
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201210184481.7
申请日：2012-06-07
申请人： 上海右手医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C233/18 , A61K31/165 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24
摘要： 本发明涉及式I阿戈美拉汀甲磺酸复合物及其制备方法。本发明方法得到的阿戈美拉汀甲磺酸复合物产品稳定性好、纯度高，适合成品药物制剂生产应用需要。制备工艺也非常简单，无需特殊操作即可得到高纯度的产品。 （I）。
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