一种高纯度依托芬那酯的制备方法

    公开(公告)号:CN102531940B

    公开(公告)日:2014-05-28

    申请号:CN201110437413.2

    申请日:2011-12-23

    IPC分类号: C07C229/58 C07C227/18

    摘要: 本发明涉及一种高纯度依托芬那酯的制备方法,将氟灭酸在氯硅烷、磺酰氯等有机羧酸活化剂(R*-Cl)存在下,与二甘醇在非质子性有机溶剂中反应,反应物在酸性条件下水解后再经过简单的提取分离操作,即可得到高纯度的依托芬那酯。与现有技术相比,本反应具有设备投资少、反应步骤少、操作简便、产率高、产品纯度高等优点,有广泛的前景。

    西维来司钠的制备方法
    5.
    发明授权

    公开(公告)号:CN101575306B

    公开(公告)日:2012-11-21

    申请号:CN200910052858.1

    申请日:2009-06-10

    IPC分类号: C07C311/29 C07C303/40

    摘要: 本发明公开了一种西维来司钠的制备方法,包括如下步骤:将碱性物质在溶剂中与N-[2-[4-(2,2-二甲基丙酰氧基)苯磺酰胺基]苯甲酰基]甘氨酸苄酯反应,反应体系的pH值为8~14,反应后从反应产物中收集西维来司钠。与以往发明相比较,本发明具有如下优点:去掉了氢化脱苄,使反应步骤缩短一步,减少工时和能耗,提高了生产效率,避免了使用价格昂贵且对设备和生产环境均有很高要求的钯碳(Pd/C),大大降低了原料成本和设备投资。合成工艺简单,仅通过一步选择性水解即制得目标产物,便于工业化实施。

    4-[4-(1-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-cis-2-丁烯-1-醇的制备方法

    公开(公告)号:CN101747261B

    公开(公告)日:2012-02-22

    申请号:CN200810204690.7

    申请日:2008-12-16

    IPC分类号: C07D213/64

    摘要: 本发明公开了一种4-[4-(1-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-cis-2-丁烯-1-醇的制备方法,包括如下步骤:用酸性物质调节2-(4-取代氧基-cis-2-丁烯-1-氧)-4-(1-哌啶基)吡啶水溶液的pH为1《pH<7,然后反应,在反应产物的水溶液中,加入无机碱调节pH到7.5~14,再用有机溶剂萃取,收集目标物产物。本发明的显著优点:用水代替了有机溶剂甲醇和甲苯,降低了成本,减少了污染;酸用量很少,大大减少了三废,有利于环保;产物的纯化分离方法合理,操作简便,收率高达90%,适合工业化大生产,在制备新一代H2受体抑制剂拉夫替丁上具有重要价值。

    酮康唑衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN101665490A

    公开(公告)日:2010-03-10

    申请号:CN200810042333.5

    申请日:2008-09-01

    IPC分类号: C07D407/06 A61P31/10

    摘要: 本发明提供了一种酮康唑衍生物的制备方法,包括如下步骤:将二氯乙基胺卤酸盐、对羟基苯胺和碱在水溶液中反应,获得4-(4-羟基苯基)哌嗪,在有机溶剂中,在碱性物质存在的条件下,与氯甲酸乙酯反应,获得[4-(4-羟基苯基)]-1-哌嗪羧酸乙酯,再与顺-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-基-甲基)-1,3二恶戊烷基]-4-甲基对甲基苯磺酸酯在有机溶剂中,碱性物质存在的条件下,进行缩合反应,然后从反应产物中收集目标产物。本发明的显著优点就在于步骤少,成本低。而且反应容易控制且比较简洁,原料易得,操作方便,是一种适合工业化生产的方法。

    西维来司钠的制备方法
    9.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101575306A

    公开(公告)日:2009-11-11

    申请号:CN200910052858.1

    申请日:2009-06-10

    IPC分类号: C07C311/29 C07C303/40

    摘要: 本发明公开了一种西维来司钠的制备方法,包括如下步骤:将碱性物质在溶剂中与N-[2-[4-(2,2-二甲基丙酰氧基)苯磺酰胺基]苯甲酰基]甘氨酸苄酯反应,反应体系的pH值为8~14,反应后从反应产物中收集西维来司钠。与以往发明相比较,本发明具有如下优点:去掉了氢化脱苄,使反应步骤缩短一步,减少工时和能耗,提高了生产效率,避免了使用价格昂贵且对设备和生产环境均有很高要求的钯碳(Pd/C),大大降低了原料成本和设备投资。合成工艺简单,仅通过一步选择性水解即制得目标产物,便于工业化实施。